商品名：Adempas
通用名：riociguat
中文名：利奥西呱
审批分类：优先审评
药企：
Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.
适应症：
慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）、肺动脉高压（PAH），不用于肺静脉闭塞性疾病（PVOD）。
剂型规格：
本品为薄膜包衣片，有0.5 mg、1 mg、1.5 mg、2 mg、2.5 mg五个规格。
活性成分：riociguat，结构式如下：
作用机理：
可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）是一种重要的信号转导酶，能够被NO激活而催化cGMP的合成，即经典的NO-sGC-cGMP信号通路。肺动脉高压患者NO合成不足，NO供体类药物虽然有效但半衰期短，riociguat可以直接激活sGC，也能稳定NO-sGC结合，从而上调第二信使cGMP。
临床试验：
261 例CTEPH患者分成riociguat和安慰剂组，以六分钟步行距离（six minute walk distance, 6MWD）为主要临床终点，经过16周的治疗后，riociguat组比安慰剂组的平均6MWD增加46米。443例PAH患者分成riociguat和安慰剂组，经过12周的治疗后，riociguat组比安慰剂组的平均6MWD增加36米。
黑框警告：
胚胎毒性（孕妇禁用）。
不良反应：
低血压、出血、头痛、头晕、消化不良、腹泻、恶心、呕吐、贫血。
补充说明：
今年会有两个治疗肺动脉高压的药物上市，即Bayer的riociguat（sGC激活剂）和Actelion的macitentan（Endothelin受体拮抗剂），两个新药有不同的作用机制，预测2018年销售额都在5-10亿美元之间。
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