2015年12月22日，美国食品和药品监管局FDA批准Zurampic（lesinurad）治疗血中高水平尿酸（高尿酸血症）与痛风关联，当与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂（XOI）联用，一种类型药物被批准在机体中减低尿酸的产生。
痛风是一种在机体中积蓄太多尿酸所致的疼痛形式的关节炎，和通常表现首先为发红，疼痛，和大脚趾肿。尿酸在血中通过物质在机体所有组织都找到的被称为嘌呤分解而产生。尿酸通常在血中溶解然后经过肾和在尿至机体外。尿酸可在血中积蓄，一种情况被称为高尿酸血症。这发生当机体增加制造尿酸量，肾脏不能摆脱足够尿酸，或人们吃太多高嘌呤食物。大多数有高尿酸血症人们不发生痛风，但如尿酸在机体中形成结晶，可能发生痛风。
FDA的药品评价和研究中心中肺。过敏和风湿学产品室主任 Badrul Chowdhury，M.D.说：“控制高尿酸血症对痛风的长期治疗是至关重要，” “Zurampic为在其一生可能发生痛风的百万人们提供一种新治疗选择。”
Zurampic作用有助于肾脏排泄尿酸。它作用通过在肾脏中抑制涉及尿酸再吸收转运蛋白的功能。
在三项随机化，安慰剂-对照研究评价Zurampic与XOI联用安全性和疗效涉及1,537例参加者共至12个月。用Zurampic与XOI联用治疗参加者与安慰剂比较经历减低血清尿酸水平。
在临床试验中最常见不良反应为头痛，流感，肌酐增加，和胃食管反流病。
Zurampic有一个黑框警告为卫生保健专业人员提供安全性资料，包括急性肾衰风险当使用无一种XOI和用较高于Zurampic批准的剂量更常发生。
ZURAMPIC的安全和有效使用，请参阅完整处方资料
批准日期：2015年12月22日；公司：AstraZeneca Pharmaceuticals LP
ZURAMPIC®(lesinurad)片，为口服使用
美国初次批准：2015
适应证和用途
ZURAMPIC是一种URAT1抑制剂适用与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用为与痛风关联高尿酸血症的治疗在患者单独用一种黄嘌呤氧化酶抑制剂未实现目标血清尿酸水平。(1)
使用限制：
⑴ 建议对无症状高尿酸血症的治疗不用ZURAMPIC。(1.1)
⑵ ZURAMPIC不应用作单药治疗。(1.1，5.1)
剂量和给药方法
⑴ ZURAMPIC被推荐在200 mg每天1次与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用，包括别嘌呤醇[allopurinol]或非布索坦[febuxostat]。ZURAMPIC的最大每天剂量是200 mg。(2.1)
⑵ 未能服用ZURAMPIC与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂可能增加肾不良反应风险。(2.1，5.1)
⑶ ZURAMPIC片应在早晨与食物和水服用。(2.1)
⑷应指导患者处于被很好水化。(2.1)
⑸ 开始ZURAMPIC前评估肾功能。如eCLcr是低于45 mL/min不要开始ZURAMPIC。(2.2)
⑹如eCLcr持续地下降低于45 mL/min终止ZURAMPIC。(2.2)
剂型和规格
片：200 mg。(3)
禁忌证
严重肾受损，肾病终末期，肾移植受体，或用透析患者。(4，8.6)
警告和注意事项
⑴ 肾事件： ZURAMPIC开始后曽发生肾功能相关不良反应，在400 mg剂量观察到较高发生率，用单药治疗发生率最高。用ZURAMPIC治疗开始和期间监视肾功能，尤其是有eCLcr 低于60 mL/min患者，和评价急性尿酸肾病的体征和症状.(5.1)
⑵ 心血管事件：用ZURAMPIC观察到重大不良心血管事件；尚未确定因果相互关系。(5.2)
不良反应
在12-个月对照临床试验中最常见不良反应(发生大于或等于2%用Zurampic治疗与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用患者和比用单独黄嘌呤氧化酶抑制剂更频)是头痛，流感，血肌酐增加，和胃食管反流病，(6.1)
报告怀疑不良反应，联系AstraZeneca电话1-800-236-9933或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
⑴ 中度细胞色素P450 2C9(CYP2C9)抑制剂：谨慎使用。(7.1)
⑵ 敏感CYP3A底物：监视对CYP3A底物的疗效。(7.2)
特殊人群中使用
⑴ 肾受损：对有eCLcr低于45 mL/min患者建议不使用。(2.2，5.1，8.6)
⑵ 肝受损：建议对有严重肝受损患者不使用。(8.7)
完整处方资料
1 适应证和用途
ZURAMPIC是适用与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用为高尿酸血症与痛风关联单独用黄嘌呤氧化酶抑制剂没有实现目标血清尿酸水平患者的治疗[见临床研究(14)]。
1.1 使用限制
建议ZURAMPIC不为无症状高尿酸血症的治疗。
ZURAMPIC 不应用作单药治疗[见警告和注意事项(5.1)]。
2 剂量和给药方法
2.1 推荐给药
ZURAMPIC片是为口服使用和应被与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂共同给药，包括别嘌呤醇或非布索坦。
ZURAMPIC被建议在200 mg每天1次，这也是最大每天剂量。ZURAMPIC应经口，在早晨与食物和水。
当用医疗上适当剂量单独黄嘌呤氧化酶抑制剂不实现目标血清尿酸水平可添加ZURAMPIC。
对患者服用每天剂量别嘌呤醇低于300 mg(在患者有估算的肌酐清除率(eCLcr)低于60 mL/min或低于200 mg)建议不使用ZURAMPIC。服用ZURAMPIC如同黄嘌呤氧化酶抑制剂早晨剂量相同时间。如用黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗被中断，ZURAMPIC也应被中断。未能遵循这些指导可能增加肾事件风险[见警告和注意事项(5.1)]。
患者应被指导处于良好水化(如，2立升[68 oz]液体每天)。
2.2 有肾受损患者
有轻度或中度肾受损患者(eCLcr 45 mL/min或更大)无需剂量调整。有一个eCLcr低于45 mL/min患者不应开始ZURAMPIC。建议开始ZURAMPIC治疗前和其后定期评估肾功能[见警告和注意事项(5.1)]。建议有一个 eCLcr低于60 mL/min患者更频监视肾功能。当eCLcr持续地低于45 mL/min不应终止ZURAMPIC[见警告和注意事项(5.1)和特殊人群中使用(8.6)]。
2.3 痛风发作
尿酸降低治疗开始后可能发生痛风发作，包括ZURAMPIC，由于变化的血清尿酸水平导致从组织沉积动员尿酸盐。建议根据实践指南当开始ZURAMPIC预防痛风发作。
如ZURAMPIC治疗期间发生痛风发作，不需要终止ZURAMPIC。 痛风发作应被同时地处理，如对个体患者适当。
3 剂型和规格
ZURAMPIC 200 mg片为蓝色，椭圆形，膜包衣片凹陷有“LES200”。
4 禁忌证
以下情况禁忌使用ZURAMPIC：
● 严重肾受损(eCLcr低于30 mL/min)，肾病终末期，肾移植受体，或用透析患者[见特殊人群中使用(8.6)]
● 肿瘤溶解综合证或Lesch-Nyhan综合证[见特殊人群中使用(8.8)]。
5 警告和注意事项
5.1 肾事件
用ZURAMPIC 200 mg与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用治疗是 |
