|
Etken Madde(ler):
Donepezil hidroklorür
Piyasa Şekilleri:
Kullanım Şekli:
Yetişkinler/Yaşlılar: Günde tek doz 5 mg ve 10 mg'ın etkili olduğu gösterilmiştir. Tedaviye 5mg/gün (tek doz) ile başlanır. Akşamları yatmadan hemen önce oral olarak alınmalıdır. 5 mg/gün’lük doza en az 4-6 hafta süreyle devam edilmelidir. 5 mg/gün dozu ile 4-6 hafta devam ettirilen tedavinin ardından 10 mg/gün’e (tek doz) çıkarılabilir. Önerilen en yüksek günlük doz 10 mg’dır. Çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.Endikasyonları:
Hafif ve orta şiddette Alzheimer tipi demans tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonları:
Donepezil hidroklorür, piperidin türevleri veya preparatın bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye karşı aşırı hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda ve hamilelerde kontrendikedir.
Uyarılar:
Donepezil tedavisi, sadece hastanın ilaç alımını düzenli kontrol edebilecek sorumlu bir kişi olduğu zaman başlatılmalıdır. Hasta ilaçtan terapötik fayda sağladığı müddetçe, tedavi devam etmelidir. Bu sebeple, donepezilin klinik avantajları belli sürelerle tekrar değerlendirilmelidir. Terapötik etkinin varlığına dair kanıt kalmadığı zaman ilacın kesilmesine karar verilmelidir. Kişilerin donepezile verecekleri yanıt önceden tahmin edilemez. Donepezil kullanımı, şiddetli Alzheimer tipi demanslı hastalarda, diğer tip demanslı hastalarda veya başka tipte hafıza bozukluğu (örnek: yaşa bağımlı kognitif azalma) olan hastalarda incelenmemiştir. Bir kolinesteraz inhibitörü olan donepezil hidroklorürün, anestezi sırasında süksinilkolin tipi adale gevşemesini artırması muhtemeldir. Farmakolojik etkileri nedeniyle kolinesteraz inhibitörlerinin kalp atışı üzerinde vagotonik etkileri (bradikardi gibi) görülebilir. Bu etkinin görülme potansiyeli "hasta sinüs sendromu" veya sinoatriyal veya atriyoventriküler blok gibi diğer supraventriküler kardiyak iletim durumları bulunan hastalar için özellikle önemli olabilir. Senkop ve konvülsiyonlara ait raporlar mevcuttur. Bu hastalar incelenirken, kalp bloğu veya uzun sinüs duraksaması üzerinde düşünülmelidir. Ülser hikayesi olan veya eş zamanlı nonsteroid antienflamatuvar ilaç (NSAİİ) alanlar gibi ülser gelişme riski yüksek olan hastalar belirtileri bakımından yakından takip edilmelidir. Donepezil hidroklorürün klinik çalışmalarında gözlemlenmemekle beraber, kolinomimetikler mesane çıkış obstrüksiyonuna yol açabilir. Kolinomimetiklerin jeneralize konvülsiyonlara yol açma potansiyeli taşıdıklarına inanılmaktadır. Ancak, konvülsiyon Alzheimer hastalığının göstergesi de olabilir. Kolinomimetik etkileri sebebiyle, kolinesteraz inhibitörleri astım veya obstruktif akciğer hastalığı hikayesi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Donepezil hidroklorürün, diğer asetilkolinesteraz inhibitörleriyle, kolinerjik agonist veya antagonistleri ile beraber kullanılmasından kaçınılmalıdır. Donepezil hidroklorür hamilelik döneminde kullanılmamalıdır. Donepezil, emziren annelerde endike değildir. Alzheimer tipi demans araç kullanma performansında bozulmaya sebep olabilir veya makina kullanma kabiliyetini azaltabilir. Buna ek olarak donepezil özellikle başlangıçta veya doz arttırımı esnasında halsizlik, sersemlik ve kas kramplarına sebep olabilir. Donepezil tedavisi uygulanan ve araç ve makine kullanmaya devam eden Alzheimer hastalarının araç veya kompleks makine kullanma kabiliyetleri tedaviyi uygulayan hekim tarafından düzenli olarak değerlendirilmelidir.
Yan Etkileri:
En yaygın yan etkiler; ishal, adale krampları, halsizlik, bulantı, kusma ve uykusuzluktur. Diğer yan etkiler; baş ağrısı, ağrı, kaza, soğuk algınlığı, abdominal rahatsızlık ve sersemliktir. Senkop, bradikardi, seyrek vakada sinoatriyal blok, atriyoventriküler blok ve konvülsiyonlar rapor edilmiştir. Nadir olarak hepatiti de içeren karaciğer disfonksiyonu rapor edilmiştir. Açıklanamayan karaciğer disfonksiyonu durumunda, donepezil hidroklorür tedavisinin sonlandırılması düşünülmelidir. Halüsinasyon, ajitasyon ve agresif davranışları da içeren psikiyatrik bozukluklara ait raporlar mevcuttur. Bu semptomlar doz azaltılması veya tedaviye son verilmesi ile ortadan kalkmıştır. Ayrıca anoreksi, mide ve duodenum ülseri ile gastrointestinal kanamaya ait bazı raporlar mevcuttur. Serumdaki kas kreatin kinaz konsantrasyonlarında önemli olmayan yükselmeler görülmüştür.
İlaç Etkileşimleri:
In vitro ilaç etkileşme çalışmaları, CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol ve CYP2D6 inhibitörü olan kinidinin, donepezil metabolizmasını inhibe ettiğini gösterir. Bu sebeple, bu ve diğer CYP3A4 inhibitörleri (itrakonazol ve eritromisin gibi) ve CYP2D6 inhibitörleri (fluoksetin gibi) donepezil metabolizmasını inhibe edebilir. Ketokonazol, ortalama donepezil konsantrasyonlarını %30 oranında artırır. Rifampisin, fenitoin, karbamazepin ve alkol gibi enzim indükleyiciler, donepezil seviyelerini düşürebilir. İnhibe etme veya indükleme etkisinin önemi bilinmediğinden, bu tür ilaç kombinasyonları dikkatle kullanılmalıdır. Donepezil hidroklorür antikolinerjik aktiviteye sahip ilaçlarla etkileşme potansiyeline sahiptir. Aynı zamanda, süksinilkolin, diğer sinir ve adale bloke edici ajanlar yada kolinerjik agonistler veya kardiyak iletim üzerine etkileri olan beta-bloker ajanlar gibi ilaçlarla eşzamanlı tedavilerle sinerjik aktivite potansiyeli de bulunmaktadır. |
