|
Drug Class Description
Afhankelijk van de toedieningsvorm en de ernst van de aandoening: Colitis ulcerosa: Actieve fase: oraal 1200-4000 mg per dag in meerdere giften; bij hoge doseringen: niet langer dan 8-12 weken. Als onderhoudsbehandeling en ter voorkoming van recidieven:
Generic Name
mesalazine
Drug Description
Mesalazine (= 5-aminosalicylzuur = 5-ASA) is het therapeutisch werkzame bestanddeel van sulfasalazine (= salazosulfapyridine). Het werkingsmechanisme is nog onduidelijk; waarschijnlijk berust het op een direct lokaal effect op de mucosa van het colon, waardoor het arachidonzuurmetabolisme wordt beinvloed, hetgeen o.a. leidt tot remming van de prostaglandinensynthese. Kinetische gegevens: De maagsapresistente tabletten blijven in tact tot pH 5,5; in het distale ileum bij pH 7,5 komt mesalazine uit de tablet vrij; resorptie: ca 20%. Uit de mga tablet komt mesalazine bij pH 2-6 langzaam en bij pH > 7,5 snel vrij; resorptie: ca 50%. Resorptie: rectaal 5-35%. Metabolisering: in darmwand en lever. Eliminatie: met de urine; niet- geresorbeerd mesalazine: met de faeces hetzij onveranderd, hetzij geacetyleerd.
Presentation
Granulaat met gereguleerde afgifte in sachet 1g. Klysma 1 g; 100 ml. Tablet met gereguleerde afgifte 250 mg, 500 mg. Zetpil 1 g. Het klysma bevat natriummetabisulfiet.
Indications
Oraal: Lichte tot matige colitis ulcerosa, zowel in de actieve fase als ter voorkoming van recidieven. De tablet met gereguleerde afgifte ook bij de ziekte van Crohn. Rectaal: Proctitis ulcerosa; voor het klysma tevens ernstige distale colitis ulcerosa. Distaal gelokaliseerde ziekte van Crohn.
Child Dosage
Over het gebruik van deze stof tijdens zwangerschap bij de mens bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid te beoordelen. Er zijn tot dusver geen aanwijzingen voor schadelijkheid bij dierproeven. Mesalazine passeert de placenta. Mesalazine en de geacetyleerde vorm gaan in kleine hoeveelheden over in de moedermelk.
Elderly Dosage
Theoretisch kunnen symptomen van een salicylaatvergiftiging optreden, zoals gastro-intestinale effecten, acidose/alkalose, hyperventilatie, longoedeem, dehydratie, hypo/hyperglykemie, hypothermie en stoornissen van het centrale zenuwstelsel.
Contra Indications
Overgevoeligheid voor salicylaten, olsalazine of sulfasalazine. Overgevoeligheid voor de hulpstoffen (klysma's). Verhoogde bloedingsneiging. Bestaand ulcus van maag of duodenum. Ernstige lever- en nierfunctiestoornissen. Kinderen jonger dan 6 jaar.
Special Precautions
Bij langdurige gebruik is regelmatig controle van de nierfunctie gewenst, m.n. in het begin van de behandeling. Voorzichtigheid is geboden bij laesies van maag en duodenum en bij astmapatienten, aangezien die op salicylaten en metabisulfiet kunnen reageren met een astma-aanval of collaps.
Interactions
Preparaten die de pH in de darm verlagen, zoals lactulose, kunnen het vrijkomen van mesalazine verminderen.
Adverse Reactions
Maagdarmstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, stomatitis. Verder: hoofdpijn, duizeligheid, stemmingsveranderingen, overgevoeligheidsreacties (exantheem, jeuk, geneesmiddelkoorts), gewrichtspijn, spierzwakte. Zelden hepatitis, pancreatitis en pericarditis. Zeer zelden nefropathie. Na rectale toediening irritatie van de anus.
Manufacturer
Yamanouchi |
