Drug Class Description
Als monotherapie: begindosering: 0,5 mg vlak voor de hoofdmaaltijden; na voorafgaand gebruik van een ander oraal bloedglucoseverlagend middel starten met 1 mg vlak voor de hoofdmaaltijden. Aanpassing van de dosering afhankelijk van de bloedglucoserespons met tussenpozen van 1-2 weken, max. 4 mg per keer bij de hoofdmaaltijden. Totale maximale dagdosis: 16 mg. Bij verzwakte of ondervoede personen of bij nierfunctiestoornissen dient de begin- en onderhoudsdosis laag te zijn en is zorgvuldige titratie vereist ter voorkoming van hypoglykemische reacties. In combinatie met metformine: de dosering van metformine handhaven en repaglinidine gelijktijdig toedienen met een begindosering van 0,5 mg vlak voor de hoofdmaaltijden. Eventuele dosisaanpassingen aan de hand van de bloedglucosespiegels doorvoeren.
Generic Name
repaglidine
Drug Description
Kortwerkend oraal bloedglucoseverlagend middel. Het stimuleert de afgifte van insuline door de pancreas, doordat het de ATP- afhankelijke kaliumkanalen in het b-celmembraan sluit. Werking: de insulotrope respons op een maaltijd treedt binnen 30 min. op. Werkingsduur: gedurende de maaltijd. Kinetische gegevens: Resorptie: oraal snel en volledig. Tmax = binnen 1 uur. F = 63%. Plasma-eiwitbinding = > 98%. Vd = 0,43 l/kg. Metabolisering: vrijwel volledig in de lever tot inactieve metabolieten. Eliminatie: vnl. met de faeces (< 1% onveranderd), 8% met de urine. T/el = 1 uur, bij lever- en nierinsufficientie verlengd.
Presentation
Tablet 0,5 mg, 1 mg, 2 mg.
Indications
Diabetes mellitus type II bij onvoldoende effect van dieet, gewichtsafname en lichaamsbeweging of in combinatie met metformine bij onvoldoende effect van metformine als monotherapie.
Child Dosage
Over het gebruik van deze stof in de zwangerschap bij de mens bestaan geen gegevens om de mogelijke schadelijkheid te beoordelen. In dierproeven is het middel schadelijk gebleken. Niet toepassen tijdens zwangerschap en lactatie.
Contra Indications
Diabetes mellitus type I, C-peptide negatief. Diabetische keto-acidose, al dan niet comateus. Ernstige nier- of leverfunctiestoornissen.
Special Precautions
In stress-situaties (koorts, operaties, infecties) kan het noodzakelijk zijn tijdelijk op insuline over te stappen. Wegens onvoldoende ervaring wordt behandeling niet aanbevolen bij kinderen jonger dan 18 jaar of bij ouderen boven 75 jaar.
Interactions
De werking wordt versterkt door MAO-remmers, niet-selectieve b-blokkers, ACE-remmers, salicylaten, NSAID's, octreotide, alcohol en anabole steroiden. De werking wordt verminderd door: orale anticonceptiva, thiaziden, corticosteroiden, danazol, schildklierhormonen en sympathicomimetica. b-blokkers kunnen de beginsymptomen van hypoglykemie maskeren. Repaglinidine wordt met name gemetaboliseerd door CYP3A4; op basis hiervan is combinatie met stoffen die CYP3A4 remmen (zoals ketoconazol, itraconazol, erytromycine, fluconazol) of induceren (zoals rifampicine en fenytoine) gecontraindiceerd. Tevens dient rekening te worden gehouden met mogelijke interacties bij combinatie met middelen die voornamelijk via de gal worden uitgescheiden.
Adverse Reactions
Hypoglykemie. In het begin van de behandeling: visusstoornissen door een verandering in de bloedglucosespiegel. Incidenteel maagdarmstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree en obstipatie. Overgevoeligheidsreacties van de huid zoals jeuk, uitslag en urticaria. Toename leverenzymen is gemeld.
Manufacturer
Novo