|
Drug Class Description
Bij oncologische indicaties zijn dosering en doseringsfrequentie sterk individueel bepaald, aan wijzigingen onderhevig en afhankelijk van onder andere algemene toestand en bloedbeeld.
Generic Name
gemcitabine
Drug Description
Gemcitabine wordt intracellulair omgezet door nucleosidekinasen tot de actieve difosfaat- en trifosfaatnucleosiden. De cytotoxische werking komt door 2 mechanismen tot stand. Gemcitabinedifosfaat remt de DNA-synthese door remming van ribonucleotidereductase; dit enzym katalyseert de vorming van deoxynucleosidetrifosfaten. Daarnaast gaat gemcitabinetrifosfaat competitie aan met deoxycytidinetrifosfaat voor inbouw in cellulair DNA. Nadat gemcitabine is ingebouwd in DNA wordt nog slechts een nucleotide toegevoegd, daarna bestaat er nagenoeg volledige remming van verdere DNA- synthese. Kinetische gegevens: Eliminatie: vnl. met de urine, 99% als inactieve metaboliet. T1/2el = 40-50 min. bij jongeren, 80-90 min. bij ouderen.
Presentation
(als hydrochloride) Poeder voor infusievloeistof 200 mg, 1000 mg.
Indications
Lokaal gevorderd of gemetastaseerd niet-kleincellig longcarcinoom. Lokaal gevorderd of gemetastaseerd adenocarcinoom van de pancreas.
Child Dosage
Over het gebruik van deze stof tijdens zwangerschap bij de mens bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid te beoordelen. In dierproeven is het middel schadelijk gebleken.Op grond van de farmacologische werkzaamheid is schadelijkheid bij gebruik tijdens zwangerschap mogelijk. Niet gebruiken tijdens zwangerschap en lactatie.
Special Precautions
Het bloedbeeld dient regelmatig (voor iedere toediening) te worden gecontroleerd i.v.m. beenmergremming, die ook na staken van de therapie nog kan optreden. Op grond hiervan kan onderbreking van de behandeling, dosisaanpassing of verlenging van het therapie-vrije interval nodig zijn. Tevens is periodieke controle van de lever- en nierfunctie aangewezen. Voorzichtigheid is geboden bij nier- en leverinsufficientie, omdat hierbij geen onderzoek is verricht. Het gebruik bij kinderen is niet onderzocht. Door zowel mannelijke als vrouwelijke patienten in de geslachtsrijpe leeftijd dienen anticonceptieve maatregelen te worden genomen tijdens en ten minste 3 maanden na de therapie. Bij optreden van interstitiele pneumonitis de toediening staken.
Interactions
Bij combinatie van hogergedoseerde radiotherapie met gemcitabine (in een dosering van 1000 mg/m2 gedurende max. 6 weken) is een potentieel levensbedreigende toxiciteit (oesophagitis, pneumonitis) waargenomen.
Adverse Reactions
Beenmergdepressie zoals anemie, leukopenie en trombocytopenie. Misselijkheid (bij 33%), misselijkheid met braken (bij 33%). (Perifeer)oedeem (bij ca 30%), pulmonaal oedeem (bij 1%), in het algemeen reversibel. Influenza-achtig beeld (bij ca 20%); koorts
Manufacturer
Lilly |
