|
Drug Class Description
Selektiv hemmer av aspartylproteasene som finnes i HIV-1 og HIV-2. Dette fører til produksjon av HIV-partikler med umoden morfologi som ikke er i stand til å starte en ny omgang infeksjon.
Generic Name
Ritonavir
Drug Description
Proteasehemmer.
Presentation
MIKSTUR 80 mg/ml: 1 ml inneh.: Ritonavir. 80 mg, ethanol. 43 % (v/v), polyoxyl. 35 ricin. ol., propylenglycol., saccharin. natric., const. q.s.
Indications
Behandling av HIV-1-infeksjoner hos voksne med alvorlig immunsvikt, i kombinasjon med antiretrovirale nukleosidanaloger.
Adult Dosage
Bør tas sammen med et måltid. Anbefalt dose er 600 mg (7,5 ml) 2 ganger daglig. Den bitre smaken på miksturen kan dempes ved samtidig inntak av f.eks. sjokolade eller salt mat.
Child Dosage
Proteasehemmer.
Elderly Dosage
Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Bruk av ritonavir under graviditet bør unngås hvis ikke fordelen oppveier en mulig risiko. Overgang i morsmelk: Dyreforsøk indikerer at ritonavir skilles ut i melken hos rotter. For å unngå overføring av HIV, bør HIV-smittede kvinner ikke under noen omstendighet amme sine barn. Preparatet bør ikke brukes ved amming.
Contra Indications
Kjent overfølsomhet for ritonavir eller noen av hjelpestoffene. Skal ikke tas sammen med amiodaron, cisaprid, klozapin, flekainid, petidin, piroksikam, kinidin, rifabutin, terfenadin, alprazolam, klorazepam, diazepam, flurazepam, midazolam, triazolam og zolpidem.
Special Precautions
Sikkerhet og effekt for ritonavir hos barn under 12 år er ennå ikke klarlagt. Ritonavir bør derfor kun brukes hos barn under 12 år dersom nytte klart overstiger risiko. Behandling med ritonavir i kombinasjon med andre nukleosidanaloger bør kun skje under nøye kontroll. Nøye overvåkning anbefales i tilfelle diaré. Relativt hyppig forekomst av diaré under ritonavirbehandling kan hemme absorpsjonen og virkningen av ritonavir eller andre medikamenter. Ritonavir bør ikke gis samtidig med saquinavir eller andre proteasehemmere i doser høyere enn 400 mg 2 ganger i døgnet pga. fare for bivirkninger. Hos pasienter med hemofili A og B har det vært rapportert om økt blødningstendens med spontane hudhematomer og leddblødninger ved behandling med proteasehemmere. Pasienter med hemofili bør derfor gjøres oppmerksomme på muligheten for økt blødningstendens. For pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør følgende dosejustering overveies når ritonavir gis sammen med klaritromycin: Ved kreatininclearance (CL kr ) på 30-60 ml/minutt, bør klaritromycin reduseres med 50 %, ved CL kr < 30 ml/minutt bør klaritromycin reduseres med 75 %. Klaritromycindoser på > 1 g/dag bør ikke gis sammen med ritonavir. Ved behandling med ritonavir bør det vurderes å benytte større doser av orale antikonseptiva som inneholder etinyløstradiol, eller å gå over til alternative prevensjonsmetoder. Økt dosering av teofyllin kan være nødvendig ved samtidig administrering med ritonavir.
Interactions
Ritonavir har stor affinitet til disse isoenzymene i cytokrom P-450-systemet i følgende størrelsesorden: CYP 3A > CYP 2D6 > CYP 2C9. Substanser som metaboliseres via de samme isoenzymer bør ikke gis samtidig med ritonavir uten etter nøye vurdering av mulig risiko og nytte av behandlingen. Utfra kjennskap til metaboliseringen av morfin kan en forvente lavere konsentrasjoner av morfin ved samtidig bruk av ritonavir. Samtidig tilførsel av Norvir og disulfiram eller legemiddel med disulfiramlignende reaksjoner (f.eks. metronidazol) bør unngås da Norvir mikstur inneholder 43 % etanol.
Adverse Reactions
Symptomer: Det foreligger begrenset erfaring med overdosering av ritonavir. 1500 mg/dag i 2 dager ga parestesier som forsvant etter nedsetting av dosen. Tegn på toksisitet hos dyr var nedsatt aktivitet, ataksi, dyspné og tremor. Behandling: Det finnes intet spesifikt antidot. Generell og symptomatisk behandling. Det er lite sannsynlig at dialyse kan føre til en signifikant eliminering av stoffet.
Manufacturer
Abbott |
