Drug Class Description
Preparatet løser opp tromber ved at det bindes til fibrin og aktiveres, noe som igjen resulterer i at plasminogen omdannes til plasmin. Preparatet har høy affinitet til fibrin, men har ved anbefalt dosering liten effekt på koagulasjonssystemet for øvrig. Faren for blødningskomplikasjoner er neppe lavere enn ved annen trombolytisk behandling. Fibrinogennivå og andre koagulasjonsparametre reduseres ubetydelig. Derfor kan nødvendige operative inngrep gjennomføres kort tid etter at infusjonen er stoppet. Ved slike tilfeller bør fibrinogennivå iakttas. Preparatet har ingen antigene egenskaper.
Generic Name
Alteplase (human plasminogen aktivator)
Drug Description
Alteplase (human-vevsplasminogen-aktivator) er et glykoprotein, som fremstilles ved genteknologisk, rekombinant teknikk. Internasjonalt kalles preparatet «recombinant human tissuetype plasminogen activator» (rt-PA).
Presentation
INFUSJONSSUBSTANS 10 mg, 20 mg og 50 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Alteplase 10 mg, resp. 20 mg og 50 mg, L-arginin, fosforsyre, polysorbat 80. II) Hetteglass: Sterilt vann 10 ml, resp. 20 ml og 50 ml.
Indications
Fibrinolytisk behandling ved akutt trombotisk okklusjon av koronararterier (AMI) og akutt massiv lungeemboli.
Adult Dosage
Hjerteinfarkt (AMI): Normaldosering: I.v. bolusinjeksjon på 15 mg i løpet av 1-2 minutter. Deretter 0,75 mg/kg kroppsvekt (maks. 50 mg) som i.v. infusjon i løpet av 30 minutter og deretter 0,5 mg/kg kroppsvekt (maks. 35 mg) i løpet av 60 minutter. Total behandlingstid 90 minutter. I løpet av den første timen bør det startes behandling med heparin. Passende dosering er 5000 IE heparin gitt som bolusinjeksjon og deretter 1000 IE pr. time. Dosen justeres slik at APTT ligger på 1,5-2,5 ganger normalverdien.
Heparinbehandlingen bør fortsette 24-48 timer. Akutt massiv lungeemboli: Normaldosering: I.v. bolusinjeksjon på 10 mg i løpet av 1-2 minutter, deretter 90 mg som infusjon i løpet av 2 timer. Totalt 100 mg. Til pasienter med kroppsvekt < 65 kg bør den totale dosen ikke overstige 1,5 mg/kg. Infusjon med heparin 20 000 IE/døgn startes umiddelbart etter seponering av Actilyse. Heparindosen justeres etter ca. 6 timer i henhold til APTT som bør være 2-3 ganger normalverdien. Vanligvis påbegynnes også behandling med vitamin K-antagonist (Marevan). Behandlingen med heparin og Marevan bør overlappe hverandre i 4-5 dager.
Child Dosage
Plasminogenaktivator.
Elderly Dosage
Risiko ved bruk under graviditet og amming er ikke klarlagt.
Contra Indications
Generell blødningstendens og pågående peroral antikoagulantiabehandling. Manifest eller nylig gjennomgått alvorlig indre blødning, hjerneblødning, samt pasienter med intracerebral eller intraspinal operasjon de siste 2 måneder, arteriell aneurisme, arteriell/venøs karmisdannelse, intrakraniell malign sykdom. Alvorlig traume eller større kirurgiske inngrep de siste 10 dagene, nylig utført arteriell punksjon av et større, ikke komprimerbart kar. Alvorlig, ukontrollerbar hypertensjon, bakteriell endokarditt, perikarditt.
Proliferativ diabetesretinopati med pågående blødning fra nydannede kar. Oesophagusvaricer, ulcererende sykdom i mave-tarmkanalen siste 3 måneder, alvorlig leverinsuffisiens, akutt pankreatitt, cirrhose, portal hypertensjon, aktiv hepatitt eller annen alvorlig leversykdom.
Special Precautions
Pga. blødningsrisikoen bør forsiktighet utvises ved ekstern hjertemassasje. Pasienter med alvorlig leverinsuffisiens bør ikke behandles med preparatet om koagulasjonsverdiene er signifikant redusert. Derfor bør en nøyaktig blødningsanamnese og klinisk undersøkelse av eventuelle blødninger utføres før en eventuell behandling.
Ved kjent leverinsuffisiens bør en ta koagulasjonsprøver for å utelukke pasienter med signifikant reduserte verdier. Fibrinogennivået bør observeres hos pasienter hvor en overveier kirurgiske inngrep raskt etter behandling. Hos eldre pasienter bør den terapeutiske gevinst nøye overveies mot den økte risikoen for hjerneblødning.
Interactions
Blødningsrisikoen kan øke ved samtidig behandling med orale antikoagulantia, plateaggregasjonshemmere, heparin eller andre substanser som påvirker koagulasjonen.
Adverse Reactions
Ved alvorlige blødningskomplikasjoner anbefales infusjon av plasma eller blod. Syntetiske antifibrinolytika administreres hvis det bedømmes nødvendig.
Manufacturer
Boehringer Ingelheim
Updated
26 August 2009 
