近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Inpefa（sotagliflozin）上市。Inpefa是一种每日一次的口服片剂，可降低患有以下疾病的成年人心血管死亡、心力衰竭住院和紧急心力衰竭就诊的风险：心力衰竭或2型糖尿病、慢性肾病和其他心血管危险因素。
INPEFA（sotagliflozin）为一双重抑制剂，同时靶向负责葡萄糖调节的两种钠葡萄糖协同转运蛋白（SGLT1和SGLT2）。SGLT1负责胃肠道中的葡萄糖吸收，SGLT2则负责肾脏里的葡萄糖重吸收。Sotagliflozin已在欧盟获批用作胰岛素治疗的辅助药物，以改善1型糖尿病成人患者的血糖控制。
心力衰竭（Heart Failure）是一种终身性疾病，其典型特征是心肌不能正常输送足够的血液来满足身体对血液和氧气的需求，这可能会导致血液倒流、液体在肺部积聚，从而造成呼吸急促。某些心脏疾病（如心脏动脉狭窄和高血压）会逐渐使心脏变得过于虚弱或僵硬，使其无法正确地泵送血液。心力衰竭患者可能会出现严重的症状，甚至需要进行心脏移植或使用帮助心脏泵血的设备。适当的治疗有望改善心力衰竭的症状，并帮助一些患者延长生命。
批准日期：2023年5月26日 公司：Lexicon Pharmaceuticals, Inc
Inpefa（索他列嗪[sotagliflozin]）片剂，口服
美国首次批准：2023年
作用机制
sotagliflozin是SGLT2和SGLT1的抑制剂。抑制SGLT2可减少肾脏对葡萄糖和钠的重吸收，这可能影响几种生理功能，如降低心脏的前负荷和后负荷以及下调交感神经活动。抑制SGLT1会减少肠道对葡萄糖和钠的吸收，这可能会导致腹泻。索他列嗪对心血管有益的机制尚未确定。
适应症和用法
INPEFA是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，用于降低患有以下疾病的成年人心血管死亡、心力衰竭住院和紧急心力衰竭就诊的风险：
心力衰竭或
2型糖尿病、慢性肾脏疾病和其他心血管危险因素。
剂量和给药
在开始每天200mg的INPEFA前纠正体积状态，并根据耐受性滴定至400mg。
对于失代偿性心力衰竭患者，在患者血流动力学稳定时开始给药。
如果可能的话，在大手术或与长时间禁食相关的手术前至少3天停止INPEFA。
剂型和强度
片剂：200mg和400mg。
禁忌症
INPEFA严重超敏反应史。
警告和注意事项
1型糖尿病和其他酮症酸中毒患者的糖尿病酮症酸血症：如图所示，考虑对1型糖尿病患者进行酮监测，并对其他有酮症酸酸中毒风险的患者进行酮检测。无论血糖水平如何，评估酮症酸中毒，如果怀疑酮症酸血症，停止INPEFA。在重启之前监测患者酮症酸中毒的缓解情况。
容量消耗：启动之前，请更正容量状态。在治疗过程中监测低血压的体征和症状。
尿路脓毒症和肾盂炎：在治疗过程中监测体征和症状，并及时治疗。
与胰岛素和胰岛素促泌剂同时使用的低血糖：可能需要较低剂量的胰岛素或胰岛素促泌器。
Perineum坏死性筋膜炎（Fournier氏坏疽）：监测生殖器或会阴区域的疼痛、压痛、红斑或肿胀，以及发烧或不适。停用INPEFA并紧急治疗。
生殖器真菌感染：监测并酌情治疗。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥5%）是尿路感染、容量减少、腹泻和低血糖。
要报告疑似不良反应，请致电1-855-330-2573与Lexicon联系，或致电1-800-FDA-1088与美国食品药品监督管理局联系，或访问www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
地高辛：监测地高辛水平。
尿苷5'-二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶诱导剂（如利福平）：索达格列嗪暴露量减少。考虑监测临床状态。
锂：监测血清锂浓度。
在特定人群中使用
怀孕：建议女性注意胎儿的潜在风险，尤其是在孕中期和孕晚期。
哺乳期：母乳喂养时不建议使用INPEFA。
老年医学：与容量消耗相关的不良反应发生率较高。
肾功能损害：与容量耗竭相关的不良反应发生率较高。
包装供应/储存和处理
INPEFA片剂为椭圆形，薄膜包衣。
强度（毫克） 颜色     描述           瓶/30             瓶/30(3x10)
200          蓝色     一侧为LEX      NDC 70183-221-30  NDC 70183-221-31
                     ，另一侧为200
400          黄色     一侧为LEX
                      ，另一侧为400  NDC 70183-241-30
请参阅随附的Inpefa完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1a46614e-05f6-421a-b6f4-d6f8760d643a#
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注：以下产品不包括其他费用，采购以咨询为准！
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Inpefa 200mg tablets 30/Bottle sotagliflozin 持证商：Lexicon Pharmaceuticals, Inc NDC 70183-221-30 参考价格（美元）：1185.96
Inpefa 400mg tablets 30/Bottle sotagliflozin 持证商：Lexicon Pharmaceuticals, Inc NDC 70183-241-30 参考价格（美元）：