近日，美国FDA已批准了Prexxartan（valsartan 中文译名：缬沙坦）口服溶液上市，这是美国第一个也是唯一一种被批准的血管紧张素II受体阻断剂缬沙坦口服液剂型。用于治疗成人和6岁及以上儿童的高血压，以降低血压，以降低致命和非致命性心血管事件（主要是中风和心肌梗塞）的风险。 也适用于治疗心力衰竭患者（纽约心脏协会II–IV级），以显着减少无法吞咽缬沙坦片的患者的住院； 并用于治疗心肌梗塞后稳定的左心衰竭或左心功能不全的患者，以降低无法吞咽缬沙坦片的人的心血管死亡率。
批准日期：2017年10月31日 公司：CARMEL BIOSCIENCES
PREXXARTAN（缬沙坦[valsartan]）口服液，供口服使用
美国初次批准：1996年
警告：胎儿毒性
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
如果检测到怀孕，请尽快停用PREXXARTAN。
直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可能导致发育中的胎儿受伤和死亡。
作用机理
血管紧张素II是由血管紧张素I在血管紧张素转化酶（ACE，激肽酶II）催化的反应中形成的。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要升压剂，其作用包括血管收缩，刺激合成和释放醛固酮。缬沙坦通过选择性地阻断血管紧张素II与AT1受体在许多组织（如血管平滑肌和肾上腺）中的结合而阻断血管紧张素II的血管收缩和醛固酮分泌作用。因此，它独立于血管紧张素II的合成途径。
在许多组织中也发现了AT2受体，但未知AT2与心血管稳态有关。缬沙坦对AT1受体的亲和力比对AT2受体的亲和力大得多（约20,000倍）。缬沙坦阻断AT1受体后，血管紧张素II的血浆水平升高可能会刺激未阻断的AT2受体。缬沙坦的主要代谢产物基本上是无活性的，对AT1受体的亲和力约为缬沙坦本身的1/-200。
用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统，抑制血管紧张素I从血管紧张素I的生物合成，已广泛用于治疗高血压。ACE抑制剂还抑制缓激肽的降解，这也是ACE催化的反应。由于缬沙坦不抑制ACE（激肽酶II），因此不影响对缓激肽的反应。这种差异是否具有临床意义尚不清楚。缬沙坦不结合或阻断已知对心血管调节重要的其他激素受体或离子通道。
血管紧张素II受体的阻滞抑制了血管紧张素II对肾素分泌的负调节反馈，但是血浆肾素活性的增加和血管紧张素II循环水平的提高并未克服缬沙坦对血压的影响。
适应症和用途
PREXXARTAN是一种血管紧张素II受体阻滞剂（ARB），用于：
成人和六岁以上儿童高血压，可降低血压。降低血压可降低致命和非致命性心血管事件（主要是中风和心肌梗塞）的风险。
心力衰竭（NYHA II-IV级）；对于无法吞咽缬沙坦片的患者，PREXXARTAN大大减少了因心力衰竭而住院的人数。
心肌梗死后稳定的左心衰竭或左心功能不全； PREXXARTAN可以降低无法吞咽缬沙坦片的患者的心血管死亡率。
剂量和给药
适应症             起始剂量          剂量范围           目标维护剂量
高血压-成人    每天两次40或80毫克  40-160毫克每天两次       ---
高血压-6至16岁 每天两次0.65毫克/kg 每天两次0.65-1.35毫      ---
                  （总共40毫克）   克/kg（合计最多40毫克
                                   -160毫克）
心脏衰竭       每天两次40毫克     每日两次40毫克-160毫克 160毫克，每日两次
心肌梗塞后     每天两次20毫克    每天两次两次20至160毫克 160毫克，每日两次
如患者所容忍
剂量形式和强度
口服溶液，4mg/mL。
禁忌症
已知的超敏反应。
患有阿利吉仑的糖尿病患者。
警告和注意事项
观察低血压的体征和症状。
监测易感患者的肾功能和钾。
不良反应
高血压：最常见的不良反应是头痛，头晕，疲劳和腹痛。
心力衰竭：最常见的不良反应是头晕，低血压，腹泻，关节痛，背痛，疲劳和高钾血症。
心肌梗塞后：导致患者中止治疗的最常见不良反应是低血压，咳嗽和血肌酐升高。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-509-0544与Medicure联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
保钾利尿剂，钾补充剂或盐替代品可能导致血清钾增加，而在心力衰竭患者中，血清肌酐增加。
非甾体抗炎药会增加肾功能不全和降血压作用的风险。
双重抑制肾素-血管紧张素系统：增加肾功能不全，低血压和高钾血症的风险。
锂：血清锂浓度和锂毒性增加。
在特定人口中使用
哺乳期：不建议母乳喂养。
儿科：功效和安全性数据支持在6-16岁患者中使用；不建议6岁以下患者使用。
包装供应/存储和处理方式
PREXXARTAN（缬沙坦）口服溶液含4mg/mL缬沙坦，可口服。PREXXARTAN包装在装有473毫升的瓶子，装有120毫升的瓶子和装有20毫升的单位剂量杯中。
白色HDPE瓶473毫升：NDC 25208-100-08
白色HDPE瓶120mL：NDC 25208-100-07
单位剂量杯20毫升：NDC 25208-100-06
储存在20°C-25°C（68°F-77°F）; 允许的温度偏移范围是15°C -30°C（59°F -86°F）[请参见USP控制的室温]。
分配在密闭容器（USP）中。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=df73d781
-65d8-4aaa-9b0f-de4341f639ec#SPLSERV-6C157AB5-0E65-3AA9-6EA6-7E14357AECEB