部份中文盐酸波生坦处方资料（仅供参考）
商品名：Tracleer tablets
英文名：Bosentan Hydrate
中文名：盐酸波生坦片
生产商：杨森制药
药品简介
新药Tracleer（Bosentan Hydrate）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA）的药物。已在日本获批上市，通过阻断身体产生的额外内皮素的作用来治疗肺动脉高压患者。
肺动脉高压是一种慢性、危及生命的疾病，肺动脉压力会显著升高，继而导致右心衰竭和严重的运动耐量下降，严重者会导致患者死亡。
トラクリア錠62.5mg
药效分类名称
内皮素受体拮抗剂
批准日期：2015年11月
商標名
Tracleer 62.5
一般名
ボセンタン水和物　Bosentan Hydrate（JAN）
化学名
4-（1,1-Dimethylethyl）-N-［6-（2-hydroxyethoxy）-5-（2-methoxyphenoxy）-2-（pyrimidin-2-yl）pyrimidin-4-yl］benzenesulfonamide monohydrate
分子式
C27H29N5O6S・H2O
分子量
569.63
化学構造式
性状
盐酸波生坦水合物是白色至略带黄色的粉末。易溶于乙腈、二氯甲烷、N，N-二甲基甲酰胺，略溶于乙醇（99.5），不易溶于甲醇，几乎不溶于水。
批准条件
全身性强皮症中手指溃疡的发病抑制（但仅限于现在有手指溃疡或有手指溃疡病史的情况）
在制定医药品风险管理计划的基础上，适当实施。
由于国内的临床试验病例极其有限，所以在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过以所有病例为对象实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据应采取适当使用本品所需的措施。
药效药理
1.阻碍血管收缩
波生坦抑制了从大鼠取出的内皮剥离主动脉的ET-1刺激引起的收缩（ETA受体介导性）和上皮剥离气管的沙拉光辛S6c刺激引起的收缩（ETB受体介导性），其pA2分别为7.2和6.0。
2.抑制细胞增殖
波生坦通过ET-1的ETA和ETB受体抑制细胞增殖。抑制了从自然发病高血压大鼠采集的动脉血管平滑肌细胞及气管平滑肌细胞的ET-1刺激引起的细胞增殖。
3.血管内皮功能的改善
波生坦在大鼠心脏通过改善缺血/再灌注时冠状血管中乙酰胆碱诱发的内皮依赖性松弛反应的降低来提高内皮功能。另外，在本模型中，波生坦通过改善左心室压及冠状血流来提高心肌功能。波生坦在人隐静脉的组织培养体系中抑制血管内膜增生。另外，波生坦在人血管中增强了乙酰胆碱引起的血管扩张作用。在另一个模型中，肉毒杆菌抑制了一氧化氮合成酶抑制剂引起的升高。
4.抑制胶原蛋白产生
波生坦抑制了全身性强皮症患者的成纤维细胞产生胶原。
5.对病态模型的作用
（1）肺动脉高血压动物模型
波生坦在低氧暴露诱发的肺动脉高血压动物模型中，不影响全身血压，抑制平均肺动脉压升高。另外，波生坦抑制了低氧慢性暴露引起的右心室心肌重量比的增大以及小肺动脉内壁的肥厚。
（2）食盐高血压动物模型
波生坦在DOCA食盐高血压大鼠中降低左室壁肥厚，降低心内膜下间质胶原及血管周围胶原量。
（3）肺纤维化动物模型
波生坦抑制了布雷阿霉素诱发的肺纤维化动物模型中结缔组织体积分数的升高和气腔体积分数的降低。波生坦还抑制了皮肤纤维化。
6.作用机制
波生坦是一种非选择性结合内皮素ETA和ETB受体的内皮素受体拮抗剂。通过抑制两受体，抑制ET-1引起的血管收缩、细胞增殖及肥大、细胞外基质产生等。
适应症
肺动脉性肺高血压病（WHO功能分类班II、III及IV）
全身性强皮症中手指溃疡的发病抑制（但仅限于现在有手指溃疡或有手指溃疡病史的情况）
用法与用量
成人在给药开始后的4周内，作为博森坦1次62.5mg，1天2次早饭后经口给药。从给药第5周开始，作为博森坦，1次125mg，1天2次早饭后经口给药。另外，用量根据患者的症状、耐受性等适当增减，但最多为1天250mg。
包装
片剂
62.5mg:60片（10片）×6）PTP
制造和销售
杨森制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190026F1022_2_02/