部份中文盐酸波生坦处方资料（仅供参考）
商品名：Tracleer dispersible tablets
英文名：Bosentan Hydrate
中文名：盐酸波生坦小児用分散片
生产商：杨森制药
药品简介
2015年9月28日，内皮素受体拮抗剂Traclear（Bosentan Hydrate）小儿用分散片32mg在日本获批上市，Traclear小儿用分散片是第一个针对“婴儿、幼儿或儿童的肺动脉性肺高血压症”的治疗药。
トラクリア小児用分散錠32mg
药物类别名称
内皮林受体拮抗剂
批准日期：2015年11月
商標名
Tracleer 32mg dispersible tablets for pediatric
一般名：
ボセンタン水和物　Bosentan Hydrate（JAN）
化学名：
4-（1,1-Dimethylethyl）-N-［6-（2-hydroxyethoxy）-5-（2-methoxyphenoxy）-2-（pyrimidin-2-yl）pyrimidin-4-yl］benzenesulfonamide monohydrate
構造式：
分子式：
C27H29N5O6S・H2O
分子量：
569.63
性状
博森坦水合物是白色至略带黄色的粉末。 乙酰乙酰胺、二氯甲烷、N,易溶于N-二甲基甲酰胺,易溶于乙醇(99.5),难以溶于甲醇,难以溶于水。
批准条件
• 制定药品风险管理计划并适当实施。
由于日本临床试验病例的数量极其有限,在生产和销售后,通过对所有病例进行使用性能调查,以及掌握使用这种药物的患者的背景信息,在积累与一定数量的病例相关的数据之前, 我们会在早期收集有关该药物的安全及效力的数据,并采取必要措施,以正确使用该药物。
药用药理学
1. 抑制血管收缩
Bosentan通过ET-1刺激从大鼠(ETA受体介导)切除的内皮剥离主主义和通过萨拉光辛S6c刺激上皮释放气管(ETB受体介导)抑制收缩,pA2分别为7.2和6.0。
2. 抑制细胞增殖
波生坦通过ET-1的ETA和ETB受体抑制细胞增殖。通过ET-1刺激从自发性高血压大鼠中收集的动脉血管平滑肌细胞和气管平滑肌细胞抑制细胞增殖。
3. 改善血管内皮功能
大鼠心脏的Bosentan,通过改善在缺血/再灌注期间冠状血管乙酰胆碱引起的内皮依赖性放松反应的降低,增强内皮功能。 此外,波生坦在此模型中,通过改善左心室压力和冠状动脉血流来增强心肌功能。在另一个模型中,由一氧化氮合成酶抑制剂诱导的波森坦抑制增压。
4. 对病理模型的影响
(1)肺动脉高血压动物模型
波生坦在肺动脉高血压动物模型中诱导缺氧暴露,抑制平均肺动脉压力增加而不影响全身血压。此外,波生坦抑制了右心室心肌重量比的增厚和小肺动脉内壁的增厚,慢性暴露缺氧。
(2) 盐高血压动物模型
波生坦在DOCA盐高血压大鼠,以减少左心室壁的增厚,以减少胶原蛋白的量周围的间质胶原蛋白和血管下心内膜。
(3)肺纤维化动物模型
波生坦在肺纤维化动物模型中诱导的布曲霉素,以抑制体积部分的增加和气腔的体积部分的结缔组织的体积分数的减少。
5. 作用机制
波生坦是一种内皮受体拮抗剂,非选择性地结合内皮素ETA和ETB的受体。通过抑制两种受体,通过ET-1血管收缩,细胞增殖和肥大,抑制细胞外基质生产等。
适应症
肺动脉肺高血压
用法与用量
通常,婴儿、婴儿或儿童,每天早晚两次,一次2mg /kg作为波森坦,使用时,口服少量水。然而,最大剂量为120mg一次,每天240mg。
包装
片剂
儿童分散片
32mg: 28片(14片x2) PTP
制造和销售
杨森制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190026X1028_2_02/