部份中文凝血因子Xa[重组]处方资料（仅供参考）
商品名：Ondexxya infusion
英文名：andexanet alfa
中文名：凝血因子Xa(重组）冻干粉注射剂
生产商：亚力兄制药
药品简介
2022年3月29日，新药Ondexxya(andexanet alfa)已在日本获批，用于接受因子Xa(FXa)抑制剂阿哌沙班、利伐沙班或依度沙班治疗出现因危及生命或出血失控而需要逆转抗凝治疗的患者。
Ondexxya是人类FXa分子的一种修饰形式，一种帮助血液凝结的酶。Ondexxya的作用是充当口服和注射FXa抑制剂的诱饵，这些抑制剂靶向并结合FXa，使其发挥抗凝作用。当通过静脉输注将 Ondexxya给予与FXa抑制剂相关的出血患者时，它与FXa抑制剂以高亲和力结合，阻止其抑制FXa的活性并逆转抑制剂的抗凝作用。
オンデキサ静注用200mg
药效分类名称
直接作用Xa因子抑制剂中和剂
批准日期：2022年 5月
商品名
ONDEXXYA for Intravenous Injection 200mg
一般的名称
アンデキサネット　アルファ（遺伝子組換え）
Andexanet Alfa（Genetical Recombination）
本質
Andexanet alfa是一种重组人活性凝血因子X（FXa）类似物，L链对应FXa L链的第1至5位和第40至139位氨基酸，H.链的第185位氨基酸残基替换为Ala。Andexanet alpha由中国仓鼠卵巢细胞产生。Andexanet alfa是由105个氨基酸残基组成的L链和254个氨基酸残基组成的H链组成的糖蛋白(分子量：约41,000)。
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
由于日本的临床试验病例数极为有限，因此可以通过对制造和销售后的所有病例进行药物使用结果调查，直到收集到一定数量的病例数据来使用该药物。使用本药的患者，及早收集本药的安全性和有效性数据，并采取必要措施正确使用本药。
药效药理
作用机制
Andexanet alfa是人因子Xa的重组修饰诱饵蛋白，由于活性位点的丝氨酸被丙氨酸取代，因此没有作为凝血因子的酶活性。Andexanet alpha与阿哌沙班、利伐沙班和依度沙班（它们是高亲和力的直接作用Xa因子抑制剂）结合，并中和抗凝活性。
对直接作用因子Xa抑制剂的中和作用
使用各种动物模型研究了andexanet alfa对阿哌沙班、利伐沙班和依度沙班的中和作用。在因阿哌沙班而处于抗凝状态并处于创伤性凝血障碍的猪多发性创伤模型中，静脉注射andexanet α降低了阿哌沙班的抗凝因子Xa活性，创面后出血总量减少。由于在肝损伤后用利伐沙班对处于抗凝状态的兔子进行治疗性给药，利伐沙班的抗凝作用呈剂量依赖性中和，出血量和抗凝Xa因子活性降低到与非抗凝剂相当的水平兔子。通过给予依多沙班对预凝血兔预防性给予andexanet alfa，依多沙班的抗Xa因子活性降低并且出血量减少。
在阿哌沙班最后一次给药后3小时，9名阿哌沙班血浆浓度达到稳态（每天两次给予5毫克阿哌沙班）的9名健康日本成年人通过方法A给予安地沙奈特alfa（或安慰剂）。抗因子Xa活性相对于基线的变化如下所示（每次转换的0小时对应于以30mg/min 的速率完成静脉内给药的时间）。
Andexanet alfa（或安慰剂）在9名利伐沙班血浆水平达到稳态的健康日本成年人中，在利伐沙班末次给药4小时后（或安慰剂）（每天两次给予 15mg利伐沙班）。如下所示为平均比率的转变当通过方法B给药时，抗Xa因子活性相对于基线的变化（每次转换的0小时对应于以30毫克/分钟的速率完成静脉给药的时间）。
Andexanet alfa（或安慰剂）通过方法B给予12名健康的日本成年人，这些成年人的血浆浓度达到稳定状态（60mg edoxaban，每天一次给药），在edoxaban最终给药后3小时。抗因子Xa活性相对于基线的变化如下所示（每次转换的0小时对应于以30mg/min的速率完成静脉内给药的时间）。
其他
Andexanet alpha还通过与组织因子途径抑制剂(TFPI)结合对TFPI具有抑制作用，并可能增强组织因子(TF)诱导的凝血酶产生。
适应症
在接受直接作用Xa因子抑制剂（阿哌沙班、利伐沙班或依多沙班甲苯磺酸盐水合物）的患者发生危及生命或难以止血的出血期间，中和抗凝作用。
用法与用量
对于成人，以下A作为Andexanet alpha（基因重组）取决于直接作用Xa因子抑制剂的类型、最终给药时的单次剂量以及从最终给药开始的经过时间。方法或方法B的剂量和给药。
方法A：以30mg/min的速率静脉内给药400mg，然后以4mg/min的速率静脉内给药480mg，持续2小时。
方法B：以30mg/min的速率静脉内给药800mg，随后以8mg/min的速率静脉内给药960mg，持续2小时。
包装
1瓶
制造和销售
亚力兄制药 GK
销售
阿斯利康有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399414D1022_1_01/