| 简介：
部份中文多拉韦林和依斯拉韦组合处方资料（仅供参考）
商品名：Idvynso Combination Tablets
英文名：doravirine/islatravir
中文名：多拉韦林和依斯拉韦固定剂量组合片
生产商：默沙东
药品简介
2026年4月，新型双药HIV组合疗法Idvynso（doravirine/islatravir）在日本推出，用于治疗成人HIV-1感染，以替代当前的抗逆转录病毒治疗方案。用人群为在稳定抗逆转录病毒治疗方案下已实现病毒学抑制（HIV-1 RNA低于50拷贝/mL）、无病毒学治疗失败史，且无已知与DOR耐药相关替代突变的患者。
Idvynso（doravirine/islatravir，DOR/ISL） 是一种固定剂量复方制剂，由多拉韦林（doravirine）和islatravir两种药物组成。Idvynso是一种完整的治疗方案；不建议与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗HIV-1感染。
イドビンソ配合錠
药物分类名称
抗病毒化疗剂
多拉韦林和依斯拉韦水合物配合片
批准日期：2026年4月
商標名
IDVYNSO Combination Tablets
多拉韦林
一般的名称：
ドラビリン（Doravirine）
化学名：
3-Chloro-5-({1-[(4-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]-2-oxo-4-(trifluoromethyl)-1,2-dihydropyridin-3-yl}oxy)benzonitrile
分子式：C17H11ClF3N5O3
分子量：425.75
性状：
白色粉末，极难溶于乙醇，几乎不溶于水。
化学構造式：
依斯拉韦水和物
一般的名称：
イスラトラビル水和物（Islatravir Hydrate）
化学名：
2'-Deoxy-4'-C-ethynyl-2-fluoroadenosine monohydrate
分子式：C12H12FN5O3・H2O
分子量：311.27
性状：
白色～淡黄色粉末，不易溶于乙醇或甲醇，极难溶于水。
化学構造式：
使用注意事项
为避免受潮，应将瓶子密封保存，并经常放入干燥剂。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
多拉韦林是吡啶型非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），通过非竞争性地抑制HIV-1逆转录酶而抑制HIV-1的复制。多拉韦林不抑制人细胞DNA聚合酶α、β和线粒体DNA聚合酶γ。
依斯拉韦：依斯拉韦是脱氧腺苷型核苷类逆转录酶转位抑制剂（NRTTI）。
依斯拉韦经细胞内激酶磷酸化为具有药理活性的伊斯拉韦三磷酸（ISL-TP）。导入到新生病毒DNA中的ISL-TP作为即时型的链终止子阻碍逆转录酶的转运定位。在发生转位的情况下，伴随一个核苷酸的附加而引起病毒DNA的结构变化，作为延迟型的链终止子发挥作用。ISL-TP不抑制人细胞DNA聚合酶β和线粒体DNA聚合酶γ。ISL-TP对人细胞DNA聚合酶α的IC50值为29.6μmol/L。
In vitro抗病毒作用
在使用了培养细胞的试验体系中，未发现联合使用了多拉韦林和依斯拉韦对抗病毒作用的拮抗作用。
在野生型HIV-1实验室菌株感染GFP报告基因导入MT4细胞的试验体系中，在100%正常人血清存在下，多拉韦林的EC50值为12±4.4nmol/L。对于HIV-1分离株（A、A1、AE、AG、B、BF、C、D、G及H），多拉韦林的EC50值在1.2～10nmol/L的范围内。
依斯拉韦：在第一代培养PBMC和单核巨噬细胞感染野生型HIV-1实验室菌株的试验体系中，依斯拉韦的EC50值分别为0.21±0.12和0.03±0.03nmol/L。
对于HIV-1分离株（A、A1、AE、AG、B、BF、C、D、F1、G及H），依斯拉韦的EC50值在2.4～6.9nmol/L的范围内。
耐药性
In vitro试验
多拉韦林：将来源及亚型不同的野生型HIV-1及NNRTI抗性HIV-1感染细胞，培养后选择多拉韦林抗性株，结果发现HIV-1逆转录酶的V106A、V106M、V106I、V108I、F227L、F227C、F227V、F227I、H221Y、M230I、L234I、P236L和Y318F突变。
依斯拉韦：目前尚未确定对依斯拉韦的耐药性相关变异。将来源及亚型不同的野生型HIV-1感染细胞，与依斯拉韦培养，结果发现HIV-1逆转录酶的M41L、L74I、V90I、A114S、A158T、C162Y、T165A、M184I、M184V、A400T变异（单一或多重变异）的HIV-1的依斯拉韦的IC50值与野生型HIV-1相比变化了0.6～64.8倍。
临床试验
在051试验及052试验中，DOR/ISL切换组（708例）中，每隔4周连续2次HIV-1RNA量为200copies/mL以上，接受了耐药性检查的3例试验参加者，在48周之前的试验药物给药中未发现DOR或ISL耐药性变异。
在051试验和052试验中，从598例DOR/ISL切换组获得了基线时的原病毒DNA耐药性数据和48周时的病毒学数据。其中，在基线时，在152例（25%）中发现NNRTI耐性相关变异注1），在40例（7%）中发现M184I/V变异。在基线时发现NNRTI耐药性相关变异及M184I/V变异的治疗临床试验参加者中，分别有97%及93%维持了48周时的病毒学抑制（HIV-1RNA量低于50copies/mL）。
注1）记录了051试验及052试验的临床试验实施计划书中规定的对多拉韦林的耐药性相关变异的人除外。
交叉耐受性
在具有曲霉菌素：K103N、Y181C或K103N/Y181C变异的HIV-1实验室菌株中，在100%正常人血清存在下进行评价的结果，对曲霉菌素的敏感性降低到不足3倍。对于具有NNRTI耐药性相关突变（K103N、Y181C、G190A和E138K）的HIV-1分离株，多拉韦林以相当于临床血浆中浓度的浓度抑制。
在具有Y188L、K103N/Y188L、V106I/Y188L、V106A/G190A/F227L和E138K/Y181C/M230L突变的临床分离株中，对多拉韦林的敏感性降低超过100倍。治疗表达的多拉韦林耐药性变异包括麻黄素、利比林、内维拉平和
对乙肾上腺素可产生交叉耐受性。
依斯拉韦：目前尚未确定对依斯拉韦的耐药性相关变异。使用具有NRTI耐药性相关变异的临床分离株评价in vitro抗病毒作用的结果，由于M184I或M184V变异，依斯拉韦的活性分别降低了3.9倍和5倍。由于胸腺嘧啶模拟突变，伊斯拉韦的活性降低了1.2～18倍。另外，由于逆转录酶区域的69位的插入变异，依斯拉韦的活性降低了10倍，在69位的插入变异中也具有M184I/V变异的情况下降低了21倍。
适应症
HIV-1感染症
用法与用量
通常，成人每日1次口服1片（含有100毫克多拉韦林和0.25毫克依斯拉韦）。本制剂无论是否进食都可以给药。
包装
30片[瓶、玫瑰、干燥剂]
储藏法：室温保存
有效期：3年
制造商
MSD株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.msdconnect.jp/wp-content/uploads/sites/5/2026/04/pi_idvynso_tab.pdf
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