部份中文多拉韦林/拉米夫定/富马酸替诺福韦二吡呋酯处方资料（仅供参考）
英文名：doravirine/lamivudine/tenofovir disoproxil
商品名：Delstrigo Filmtabletten
中文名：复方多拉韦林/拉米夫定/富马酸替诺福韦二吡呋酯薄膜片
生产商：默沙东制药
药品简介
2018年11月30日，欧盟委员会（EC）已批准三合一复方片剂Delstrigo，用于治疗HIV-1感染。
Delstrigo是一种三合一复方药物，由固定剂量的新型非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）doravirine（DOR，100mg）与拉米夫定（3TC，300mg）和富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF，300mg）组成。该药是一种每日一次的片剂，适用于作为一种完整治疗方案，用于过去或现在对NNRTI类抗病毒药物、3TC、TDF无耐药证据的HIV-1成人感染者。
作用机制
多拉韦林
Doravirine是HIV-1的吡啶酮非核苷逆转录酶抑制剂，通过非竞争性抑制HIV-1逆转录酶(RT)来抑制HIV-1复制。多拉韦林不抑制人细胞DNA聚合酶α、β和线粒体DNA聚合酶 γ。
拉米夫定
拉米夫定是一种核苷类似物。在细胞内，拉米夫定被磷酸化为其活性5'-三磷酸代谢物，拉米夫定三磷酸(3TC-TP)。3TC-TP的主要作用方式是在掺入核苷酸类似物后通过DNA链终止来抑制RT。
替诺福韦酯
替诺福韦酯是一种单磷酸腺苷的无环核苷膦酸二酯类似物。替诺福韦地索普西需要初始二酯水解以转化为替诺福韦，随后通过细胞酶磷酸化以形成替诺福韦二磷酸。替诺福韦二磷酸通过与天然底物脱氧腺苷5´-三磷酸竞争并在掺入DNA后通过DNA链终止来抑制HIV-1 RT的活性。替诺福韦二磷酸是哺乳动物DNA聚合酶α、β和线粒体DNA聚合酶γ的弱抑制剂。
适应症
Delstrigo适用于治疗感染HIV-1的成人，过去或现在没有证据表明对NNRTI类、拉米夫定或替诺福韦有耐药性。
剂量学和给药方法
治疗应由在HIV感染管理方面经验丰富的医生开始。
剂量
Delstrigo的推荐剂量是一片100/300/245毫克片剂，每天口服一次，有或没有食物。
剂量调整
如果Delstrigo与利福布汀合用，多拉韦林剂量应增加至100mg，每日两次。这是通过添加一粒 100毫克多拉韦林（作为单一药剂）来实现的，与Delstrigo的剂量相隔大约12小时。
尚未评估多拉韦林与其他中度CYP3A诱导剂的共同给药，但预计多拉韦林浓度会降低。如果无法避免与其他中度CYP3A诱导剂（例如，达拉非尼、雷西那拉、波生坦、硫利达嗪、萘夫西林、莫达非尼、替洛司他乙酯）共同给药，则应每天服用一片100毫克多拉韦林，大约在Delstrigo给药后12小时。
漏服
如果患者在通常服用的12小时内错过了一剂Delstrigo，患者应尽快服用Delstrigo 并恢复正常给药方案。如果患者错过一剂Delstrigo超过12小时，患者不应服用错过的剂量，而是在定期安排的时间服用下一剂。患者不应一次服用2剂。
特殊人群
老年
65岁及以上患者使用多拉韦林、拉米夫定和替诺福韦地索普西的数据有限。没有证据表明老年患者需要与年轻成人患者不同的剂量。由于年龄相关的变化，如肾功能下降，建议在这个年龄组中特别注意。
肾功能不全
估计肌酐清除率(CrCl)≥50mL/min的成人无需调整Delstrigo的剂量。Delstrigo不应在估计 CrCl<50mL/min的患者中开始。如果估计的CrCl下降到50mL/min 以下，应停止使用 Delstrigo。中度或重度肾功能不全的患者需要调整拉米夫定和替诺福韦地索普西的剂量间隔，这是复方片剂无法实现的。
肝功能损害
轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整多拉韦林/拉米夫定/替诺福韦地索普西的剂量。尚未在严重肝功能损害（Child-Pugh C级）患者中研究多拉韦林。目前尚不清楚严重肝功能损害患者对多拉韦林的暴露是否会增加。因此，当多拉韦林/拉米夫定/替诺福韦地索普西用于严重肝功能损害的患者时，建议谨慎使用。
儿科人群
Delstrigo在18岁以下患者中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
给药方法
Delstrigo必须口服，每天一次，无论是否有食物，并整片吞服。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
禁止与含有强细胞色素P450 CYP3A酶诱导剂的药物合用，因为预计会发生多拉韦林血浆浓度的显着降低，这可能会降低Delstrigo的有效性。这些医药产品包括但不限于以下：
• 卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英
• 利福平、利福喷丁
• 圣约翰草（贯叶连翘）
• 米托坦
• 恩杂鲁胺
• 卢马卡托
保质期
30个月
储存的特别注意事项
存放在原瓶中，并保持瓶子紧闭以防止受潮。不要去除干燥剂。 该药品不需要任何特殊的温度储存条件。
容器的性质和内容
每个纸箱包含一个高密度聚乙烯(HDPE)瓶，带有聚丙烯儿童防护盖和硅胶干燥剂。
提供以下包装尺寸：
• 1瓶含30片薄膜衣片
• 90片薄膜衣片（3瓶30片薄膜衣片）
-----------------------------------------
Delstrigo 100mg/300mg/245mg, comprimé pelliculé, boîte de 1flacon de 30
Delstrigo est un médicament sous forme de comprimé pelliculé (30) à base de Doravirine + lamivudine + ténofovir disoproxil (100 mg/300 mg/245 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 22/11/2018 par MSD FRANCE au prix de 642,76€.
Posologie et mode d'administration
Le traitement doit être initié par un médecin expérimenté dans la prise en charge de l'infection par le VIH.
Posologie
La dose recommandée de Delstrigo est d'un comprimé à 100/300/245 mg à prendre une fois par jour par voie orale avec ou sans nourriture.
Adaptation de la posologie
Si Delstrigo est co-administré avec la rifabutine, la dose de doravirine doit être augmentée à 100 mg deux fois par jour. Ceci est obtenu en ajoutant un comprimé de doravirine à 100 mg (en monothérapie), à prendre environ 12 heures après l'administration de la dose de Delstrigo (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).
La co-administration de doravirine avec d'autres inducteurs modérés du CYP3A n'a pas été évaluée, mais une diminution des concentrations de doravirine est attendue. Si la co-administration avec d'autres inducteurs modérés du CYP3A (par exemple, dabrafénib, lésinurad, bosentan, thioridazine, nafcilline, modafinil, éthyle de telotristat) ne peut être évitée, un comprimé de 100 mg de doravirine doit être pris une fois par jour, environ 12 heures après la dose initiale de Delstrigo (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).
Oubli de dose
Si un patient oublie de prendre une dose de Delstrigo dans les 12 heures suivant l'heure de prise habituelle, le patient doit prendre Delstrigo dès que possible et poursuivre le traitement selon son horaire habituel de prise. Si l'oubli d'une dose de Delstrigo par un patient est de plus de 12 heures, le patient ne doit pas prendre la dose oubliée et doit prendre la dose suivante à son horaire habituel de prise. Le patient ne doit pas prendre 2 doses en même temps.
Populations particulières
Personnes âgées
Les données disponibles concernant l'utilisation de la doravirine, la lamivudine et le ténofovir disoproxil chez les patients âgés de 65 ans et plus sont limitées. Il n'y a pas de données démontrant que les patients âgés nécessitent une posologie différente des patients adultes plus jeunes (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). Il convient d'être particulièrement prudent dans ce groupe d'âge en raison des changements liés à l'âge tels qu'une diminution de la fonction rénale (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
Insuffisance rénale
Aucune adaptation de la posologie de Delstrigo n'est nécessaire chez les adultes avec une clairance de la créatinine (ClCr) estimée ≥ 50 mL/min.
Delstrigo ne doit pas être initié chez les patients avec une ClCr estimée < 50 mL/min (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacocinétiques). Delstrigo doit être arrêté si la ClCr estimée diminue en-dessous de 50 mL par minute (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi). Les patients qui présentent une insuffisance rénale modérée ou sévère nécessitent une adaptation de l'intervalle entre les administrations de lamivudine et de ténofovir disoproxil qui ne peut pas être réalisée avec le comprimé combiné (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacocinétiques).
Insuffisance hépatique
Aucune adaptation de la posologie de doravirine/lamivudine/ténofovir disoproxil n'est nécessaire chez les patients qui présentent une insuffisance hépatique légère (classe Child-Pugh A) ou modérée (classe Child-Pugh B). Doravirine n'a pas été étudié chez les patients qui présentent une insuffisance hépatique sévère (classe Child-Pugh C). Il n'est pas connu si l'exposition à la doravirine augmente chez les patients qui présentent une insuffisance hépatique sévère. Il convient toutefois d'être prudent en cas d'administration de doravirine/lamivudine/ténofovir disoproxil à des patients qui présentent une insuffisance hépatique sévère (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de Delstrigo chez les enfants âgés de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Aucune donnée n'est disponible.
Mode d'administration
Delstrigo doit être pris une fois par jour, par voie orale, avec ou sans nourriture, et avalé en entier (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Comprimé pelliculé.
Comprimé ovale, jaune, de dimensions 21,59 mm × 11,30 mm, gravé avec le logo du laboratoire et 776 sur une face, et lisse sur l'autre face.
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation :
30 mois
Précautions particulières de conservation :
À conserver dans le flacon d'origine et conserver le flacon soigneusement fermé afin de le protéger de l'humidité. Ne pas retirer le dessiccant. Ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières de conservation concernant la température.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation locale en vigueur.
Chaque boîte contient un flacon en polyéthylène haute densité (PEHD) avec un bouchon de sécurité enfant en polypropylène et du dessiccant de gel de silice.
1 flacon de 30 comprimés pelliculés.
Full description information attachment:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/9694/smpc
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/3016135-delstrigo-100-300-245mg-cpr-fl-30