HIV儿科新药Biktarvy(bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide，中文译名：比克替拉韦/恩曲他滨/丙酚替诺福韦，BIC/FTC/TAF 低剂量片剂)已获美国FDA批准：用于年幼(体重14-25公斤)HIV-1儿童感染者。
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准三合一复方新药Biktarvy（bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide，比克替拉韦/恩曲他滨/丙酚替诺福韦，BIC/FTC/TAF，30mg/120mg/15mg，低剂量片剂），用于体重至少14公斤至25公斤以下、已实现病毒学抑制、或刚开始接受抗逆转录病毒药物（ARV）治疗的HIV-1儿童感染者。此次批准扩大了Biktarvy的适应症，将感染HIV-1的年幼儿童包括在内，这将有助于减少成人群体和儿童群体之间获取HIV治疗方案的差距。
Biktarvy是一种每日口服一次的单一片剂方案（STR），用于治疗HIV-1感染。该药结合了新型整合酶链转移抑制剂（INSTI）bictegravir（BIC）的效力和已上市药物Descovy（emtricitabine 200mg/tenofovir alafenamide 25mg，FTC/TAF）已被证明的疗效和安全性，后者是HIV临床治疗指南推荐的双效核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）骨架疗法。
批准日期：2021年10月18日 公司：吉利德科学（Gilead Sciences）
BIKTARVY（比克替拉韦/恩曲他滨/丙酚替诺福韦[bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide]）片剂，口服
美国初步批准：2018
警告：治疗后乙型肝炎急性加重 有关完整的黑框警告，请参阅完整的处方信息。
据报道，在同时感染HIV-1和HBV并已停用含有乙型肝炎病毒的产品的患者中，乙型肝炎严重急性加重。
恩曲他滨(FTC)和/或富马酸替诺福韦地索普西(TDF)，并且可能在BIKTARVY停药时发生。密切监测这些患者的肝功能。如果合适，可能需要抗乙型肝炎治疗。
最近的主要变化
用法用量：02/2021
警告和注意事项，新发或恶化的肾功能损害：03/2021
作用机制
BIKTARVY是抗逆转录病毒药物 bictegravir(BIC)的固定剂量组合，恩曲他滨（FTC）和替诺福韦艾拉酚胺（TAF）[见微生物学]。
适应症和用法
BIKTARVY是比克替拉韦(BIC)、人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)整合酶链转移抑制剂(INSTI)、恩曲他滨(FTC)和替诺福韦艾拉酚胺(TAF)的三药组合，两者都是HIV-1核苷类似物逆转录酶抑制剂（NRTIs），并被指定为治疗成人和体重至少25kg的儿童患者的HIV-1感染的完整方案，这些患者没有抗逆转录病毒治疗史或取代目前的在稳定的抗逆转录病毒方案中被病毒学抑制（HIV-1 RNA低于每毫升50个拷贝）的患者接受抗逆转录病毒方案，没有治疗失败的历史，也没有与对BIKTARVY的单个成分的耐药性相关的已知替代。
剂量和给药
• 检测：在开始BIKTARVY检测乙型肝炎病毒感染之前或之时。在开始BIKTARVY之前或时，以及治疗期间，根据临床情况评估所有患者的血清肌酐、估计的肌酐清除率、尿糖和尿蛋白。在慢性肾病患者中，还要评估血清磷。
• 推荐剂量：体重至少25公斤的患者每天服用一次，无论是否与食物一起服用。
• 肾功能损害：不建议对肌酐清除率估计为15至低于30mL/分钟，或低于15mL/分钟且未接受慢性血液透析，或低于15mL/分钟且没有抗逆转录病毒治疗史的患者使用BIKTARVY。
• 肝功能损害：不建议有严重肝功能损害的患者使用BIKTARVY。
剂型和规格
片剂：bictegravir 50mg（相当于bictegravirsodium 52.5mg）、恩曲他滨200mg、艾拉酚替诺福韦25mg（相当于富马酸替诺福韦艾拉酚胺28mg）。
禁忌症
BIKTARVY 禁忌与以下药物合用：
• 多非利特。
• 利福平。
警告和注意事项
• 免疫重建综合征：可能需要进一步评估
和治疗。
• 新出现或恶化的肾功能损害：在所有患者开始BIKTARVY时和临床上适当的治疗期间评估血清肌酐、估计的肌酐清除率、尿糖和尿蛋白。还评估慢性肾病住院患者的血清磷。
• 乳酸酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性：出现症状或实验室检查结果提示乳酸酸中毒或明显肝毒性的患者停止治疗。
不良反应
最常见的不良反应（发生率大于或等于5%，所有级别）是腹泻、恶心和头痛。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-GILEAD-5联系GileadSciences, Inc.或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
• 因为BIKTARVY是一个完整的方案，不推荐与其他抗逆转录病毒药物共同给药来治疗HIV-1感染。
• 在治疗前和治疗期间查阅完整的处方信息以了解重要的药物相互作用。
在特定人群中使用
• 哺乳期：应指导感染艾滋病毒的妇女不要母乳喂养，因为有可能传播艾滋病毒。
• 儿科：不建议体重低于25公斤的患者使用。
包装供应/储存和处理
BIKTARVY片剂有瓶装和泡罩包装：
瓶子
• 50毫克/200毫克/25毫克片剂，每片含有50毫克比替拉韦 (BIC)，200毫克
恩曲他滨(FTC)和25mg替诺福韦艾拉酚胺(TAF)。这些药片是紫褐色，胶囊状，薄膜包衣，一侧凹陷有“GSI”和另一侧的“9883”（NDC 61958-2501-1）。
每瓶含30片，硅胶干燥剂，聚酯线圈，密闭
带有儿童防护盖。
将瓶子存放在30°C(86°F)以下。
保持瓶子紧闭。
吸塑包装
• 50毫克/200毫克/25毫克片剂，每片含有50毫克BIC、200毫克FTC和25毫克TAF。这些药片呈紫褐色，呈胶囊状，有薄膜包衣
一侧刻有“GSI”，另一侧刻有“9883”(NDC 61958-2501-3)。
每个泡罩包装包含30片（4条，每条包含7片，1条包含2片）。泡罩包装用防儿童的层压箔盖材料（peel-push）密封，每个泡罩腔包含一个模切干燥剂薄膜，该薄膜被热熔合到箔盖材料上。将泡罩包装储存在25°C(77°F)下，允许在15-30°C(59–86°F)下移动（参见USP控制室温）。
完整说明资料附件：
https://www.gilead.com/science-and-medicine/-/media/files/pdfs/medicines/hiv/biktarvy/biktarvy_pi.pdf?la=en