部份中文阿巴卡韦/拉米夫定复合处方资料（仅供参考）
商品名：Epzicom Combination Tablets
英文名：Lamivudine/Abacavir Sulfate
中文名：阿巴卡韦/拉米夫定复合片
生产商：ViiV Healthcare
药品简介
Epzicom（Lamivudine/Abacavir Sulfate）属于复合制剂，临床用于治疗HIV-1感染。
エプジコム配合錠
药效分类名称
抗病毒化学治疗剂
批准日期：2019年11月
商標名
Epzicom Combination Tablets
一般的名称
ラミブジン（Lamivudine）
化学名
(-)-1-[(2R,5S)-2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine
分子式
C8H11N3O3S
分子量
229.26
性状
它是白色至微黄色的白色结晶性粉末。它易溶于二甲基亚砜，微溶于水，微溶于甲醇或乙醇（99.5），几乎不溶于乙醚。
化学構造式
融点
约176℃
分配系数
-0.9（1-辛醇/水系统）
一般的名称
アバカビル硫酸塩（Abacavir Sulfate）
化学名
(-)-{(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]cyclopenta-2-enyl}methanol hemisulfate
分子式
（C14H18N6O）2・H2SO4
分子量
670.74
性状
它是白色至微黄色的白色粉末。它可自由溶于三氟乙酸，微溶于水，微溶于甲醇和乙醇（95）。溶于0.1mol/L盐酸TS和稀氢氧化钠TS。
化学構造式
融点
约219°C（分解）
分配系数（log P）
1.20（pH 7.1-7.3，1-辛醇/水）
审批条件
使用这种药物时，要注意严重的超敏反应，如果出现超敏反应的体征或症状，请医生采取适当措施，例如停止使用该药物。
药效药理
作用机理
拉米夫定
拉米夫定在细胞内被磷酸化并在感染HIV的细胞中转化为活化的三磷酸酯，其细胞内半衰期约为12小时。拉米夫定三磷酸被HIV的逆转录酶吸收到病毒DNA链中，而不是被脱氧胞苷三磷酸吸收，并通过停止DNA链的延长来抑制HIV复制。另外，拉米夫定三磷酸竞争性抑制HIV逆转录酶19）。另一方面，在体外，雷米丁对人外周血淋巴细胞，淋巴细胞/单核巨噬细胞谱系细胞20和各种人类骨髓祖细胞的细胞毒性较弱。
阿巴卡韦
阿巴卡韦在细胞内转化为三磷酸卡波韦的活化形式。卡波韦尔三磷酸酯代替天然底物脱氧鸟苷三磷酸酯掺入病毒DNA链中，并通过停止DNA链的延长来抑制HIV复制。卡波韦尔三磷酸酯还竞争性抑制HIV逆转录酶。
抗病毒作用
拉米夫定
拉米夫定体外对HIV-1（RF，GB8，U455和IIIB）的IC50值为670 nM或更小，对HIV-2 ROD的IC50值为40 nM。
在体外，观察到了与阿巴卡韦，二羟肌苷，奈韦拉平，扎西他滨和齐多夫定的累加或协同作用。此外，与无药组相比，单独使用拉米夫定可使耐齐多夫定的临床分离株的平均p24抗原水平降低66-80％。
阿巴卡韦
abacavir对HIV-1的IC50值对于HIV-1 IIIB为3.7-5.8μM，对于临床分离株为0.26±0.18μM（n = 8），对于HIV-1 BaL为0.07-1.0μM。HIV-2的IC50值对于HIV-2（Zy）为4.1μM，对于HIV-2LAV-2为7.5μM。在体外，已证明已完成了NRTI的二羟肌苷，恩曲他滨，拉米夫定，沙尼布定，替诺福韦，扎西他滨和齐多夫定，非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI）奈韦拉平和蛋白酶抑制剂Amplenavir的加成或协同作用。此外，从人外周血单核细胞中去除活化的淋巴细胞后，它们显示出更强的抗逆转录病毒活性，这表明阿巴卡韦在静止细胞中表现出更强的抗病毒活性。
耐药性
拉米夫定
在含有拉米夫定的抗HIV药物治疗的HIV-1感染患者中表达的抗拉米夫定的HIV-1包括在HIV逆转录酶（M184V）活性位点附近第184个氨基酸的蛋氨酸突变为缬氨酸。这种M184V突变的结果是，病毒对拉米夫定的敏感性大大降低，并且病毒在体外复制的能力也降低了。
在体外，已证明将抗拉米夫定的突变体引入耐齐多夫定的临床分离株可恢复对齐多夫定的敏感性。此外，在未接受抗HIV药物治疗的患者中，齐多夫定和拉米夫定的联合使用可延缓齐多夫定耐药性病毒的出现。此外，已经证明，使用抗逆转录病毒药物（包括拉米夫定）的多药疗法在从未接受过抗逆转录病毒药物治疗的患者以及M184V突变病毒患者中是有效的。
阿巴卡韦
已经从体外和从用阿巴卡韦治疗的患者中分离出了对阿巴卡韦敏感性低的HIV-1分离株，所有这些患者均已证实M184V，K65R，L74V和Y115F的逆转录酶突变。通过包括两个或多个这些突变，阿巴卡韦敏感性降低到1/10。临床分离物中经常观察到M184V和L74V突变]
交叉电阻
拉米夫定
齐多夫定和赛尼布丁对抗拉米夫定的HIV-1维持抗病毒活性。
阿巴卡韦对只有M184V突变的病毒具有抗病毒活性。
另外，尽管在体外已经报道了二羟肌苷和扎西他滨对M184V突变病毒的敏感性降低，但是这些敏感性降低与临床效果之间的关系尚不清楚。
阿巴卡韦
几个获得了两个或多个阿巴卡韦相关耐药性突变的HIV-1菌株在体外对拉米夫定，去羟肌苷和扎西他滨交叉耐药，而对齐多夫定和赛尼布丁敏感。
由于阿巴卡韦和HIV蛋白酶抑制剂具有不同的靶酶，因此它们不太可能表现出交叉耐药性，并且由于NNRTI也具有不同的逆转录酶结合位点，因此不太可能表现出交叉耐药性。
适应症
HIV感染症
用法与用量
对于成年人，每天口服1片（300毫克拉米夫定和600毫克阿巴卡韦）。
包装
片
30片[瓶装，玫瑰]
制造商和分销商
ViiV Healthcare
销售
葛兰素史克有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250102F1031_2_09/