| 简介：
强生新四合一复方制剂SYMTUZA获FDA批准上市，耐药屏障高
近日，四合一HIV新药Symtuza（D/C/F/TAF，800mg/150mg/200mg/10mg）获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，作为一种完整治疗方案，用于既往未接受治疗（初治）以及某些已实现病毒学抑制的HIV-1成人感染者。
Symtuza是一种新的基于darunavir的每日一次单一片剂方案（STR），结合了蛋白酶抑制剂darunavir（地瑞那韦，D）、药代动力学增效剂cobicistat（可比司他，C）、核苷类逆转录酶抑制剂emtricitabine（恩曲他滨，F）及替诺福韦艾拉酚胺（tenofovir alafenamide，TAF）。其中后3种活性药物成分来自于吉利德科学公司。
此次批准，使Symtuza成为美国市场首个也是唯一一个将darunavir已被证明的疗效持久性和对耐药的高度基因屏障以及TAF改善肾功能和骨密度特性集中于同一片药物内的单一片剂方案（STR），将为HIV-1成人感染者提供一种新的治疗选择。
用药方面，Symtuza的推荐剂量为每日一次，每次一片，与食物同服。在肌酐清除率低于30mL/分钟或存在严重肝损害的患者中，不推荐使用Symtuza。
批准日期：2018年7月15日 公司：杨森制药
SYMTUZA™（darunavir，cobicistat，emtricitabine和tenofovir alafenamide)片剂，用于口服
美国最初批准：2018年
警告：
后处理急性乙型肝炎的释放
查看完整的盒装警告的完整处方信息。
已经报道了与HIV-1和HBV共感染并且已经停用含有恩曲他滨和/或替诺福韦地索普西富马酸盐（TDF）的产品的乙型肝炎（HBV）的严重急性恶化，并且可能在停用SYMTUZA时发生。肝功能应该是
在这些患者中密切监测。如果合适，可能需要抗乙肝治疗。
作用机制
SYMTUZA是抗逆转录病毒药物darunavir（plusthe CYP3A抑制剂cobicistat），恩曲他滨和替诺福韦艾拉酚胺的固定剂量组合[见微生物学]
适应症和用法
SYMTUZA是地瑞纳韦（DRV），人类免疫缺陷病毒（HIV-1）蛋白酶抑制剂，cobicistat（COBI），CYP3A抑制剂和恩曲他滨（FTC）和替诺福韦艾拉酚胺（TAF）的四种药物组合，均为HIV-1核苷类似物逆转录酶抑制剂，并被指示为治疗成人HIV-1感染的完整标准：
•谁没有既往抗逆转录病毒治疗史或
•在稳定的抗逆转录病毒治疗方案中，病毒受到病毒学抑制（HIV-1 RNA低于50拷贝/mL）至少6个月且没有与地瑞那韦或替诺福韦耐药相关的知识结构。
剂量和给药
测试：在启动SYMTUZA之前或之时，测试患者的HBV感染。在启动SYMTUZA之前或之时，以及在SYMTUZA治疗期间，按照适当的时间表，评估血清肌酐，估计肌酐
所有患者的清除率，尿糖和尿蛋白。在患有慢性病的患者中，还要评估血清磷。
推荐剂量：每日一次，每次一片，食用。
肾功能损害：对于胰岛素清除率低于30mL/min的患者，不建议使用SYMTUZA。
肝功能损害：不建议患有严重损伤的患者使用SYMTUZA。
剂量形式和强度
片剂：800mg地瑞那韦，150mg cobicistat，200mg恩曲他滨和10mg替诺福韦艾拉酚胺（相当于11.2mg替诺福韦艾拉酚胺富马酸酯）。
禁忌症
SYMTUZA禁忌与某些药物共同给药，因为血浆浓度改变与严重和/或危及生命的事件有关，或者可能导致SYMTUZA治疗效果丧失和阻力的发展。
警告和注意事项
•SYMTUZA可能发生药物性肝炎（如急性肝炎，细胞溶解性肝炎），包括某些疾病。在治疗前和治疗期间监测肝功能，特别是对于潜在的慢性肝炎，肝硬化或转氨酶治疗前升高的住院患者。
•SYMTUZA可能发生严重的皮肤反应，包括史蒂文斯 - 约翰逊综合征，中毒性表皮溶解，嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药疹，以及急性全身性出血性脓疱病。如果发生严重的皮肤反应，则停止治疗。 （5.3）
•接受SYMTUZA治疗的患者可能出现免疫重建综合征的新发作或恶化。
•监测已知磺胺过敏的患者。
•对出现症状或实验室发现乳酸性酸中毒或明显肝毒性的患者停止治疗。
•接受SYMTUZA治疗的患者可能出现糖尿病/高血糖和体脂重新分布/累积的新发病或恶化。
•血友病患者可能出现增加出血事件。
不良反应
最常见的不良反应（所有等级，发病率大于或等于2％）是腹泻，皮疹，恶心，疲劳，头痛，腹部不适和眩晕。
要报告疑似不良反应，请联系Janssen Products，LPat 1-800-JANSSEN（1-800-526-7736）或FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
SYMTUZA与其他药物的共同给药可以改变其他药物的浓度，其他药物可能会改变SYMTUZA组分的浓度。在治疗前和治疗期间查阅完整的处方信息，以了解潜在的药物相互作用。
用于特定人群
•怀孕：怀孕期间不建议使用SYMTUZA，因为怀孕期间darunavir和cobicistat的暴露程度要低得多.
•哺乳期：不推荐母乳喂养。
如何提供/存储和处理
SYMTUZA（地瑞那韦，cobicistat，恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬胺）片剂以黄色至黄棕色，胶囊状，薄膜包衣片剂供应，一面用“8121”，另一面用“JG”。
SYMTUZA采用30片（NDC 59676-800-30）的瓶装，带有硅胶干燥剂和儿童防护罩。
存储：
•储存在20°C-25°C（68°F -77°F之间）; 允许的温度为15°C-30°C
（59°F-86°F）。
•使用干燥剂保持容器密闭，以防止受潮。
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