部份中文恩曲他滨处方资料（仅供参考）
英文名：emtricitabine
商品名：Emtriva
中文名：恩曲他滨硬胶囊
生产商：鸟居药业
药品简介
抗HIV新药Emtriva（emtricitabine，エムトリバカプセル）治疗艾滋病的突破性疗效,全球目前超过94%的艾滋病患者服用此药。
エムトリバカプセル200mg
药效分类名称
抗病毒化学治疗剂
批准日期：2005年4月
商品名：
Emtriva Capsules 200mg
一般的名称
エムトリシタビン（Emtricitabine）
化学名
4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2(1H)-one
分子式
C8H10FN3O3S
分子量
247.25
性状
它是白色至微黄色的白色粉末，易溶于水和甲醇，微溶于乙腈，极微溶于乙酸异丙酯。
化学構造式
融点
約155℃
分配係数
-0.43（辛醇/水）
处理注意事项
打开后，请存放在远离潮气的地方。
药效药理
作用机理
恩曲他滨是胞苷的合成核苷衍生物，可被细胞内酶磷酸化成恩曲他滨5'-三磷酸。恩曲他滨5'-三磷酸与脱氧胞苷5'-三磷酸（HIV-1逆转录酶的底物）竞争，并在掺入新病毒DNA后阻止DNA链延长。抑制HIV-1逆转录酶的活性。恩曲他滨5'-三磷酸对哺乳动物DNA聚合酶α，β，ε和线粒体DNA聚合酶γ的抑制作用较弱。
抗病毒作用（体外）
人类淋巴母细胞样细胞系，MAGI-CCR5细胞系和外周血单核细胞用于评估恩曲他滨对HIV-1实验室和临床分离株的抗病毒活性。恩曲他滨的EC50值在0.0013至0.64μM（0.0003至0.158μg/mL）的范围内。
耐药性
体外获得了抗恩曲他滨的HIV-1菌株。这些分离物的基因分型表明，对恩曲他滨的敏感性降低与HIV-1逆转录酶基因中的M184V/I突变之间存在联系。
在单独或与其他抗逆转录病毒药物联用的恩曲他滨患者中已检测到抗恩曲他滨的HIV-1菌株。在从未接受过抗逆转录病毒药物治疗的患者的临床研究中，从35％的病毒学衰竭患者中分离出的病毒中发现了M184V / I突变。
交叉电阻
迄今为止，已经在一些基于核酸的逆转录酶抑制剂中观察到交叉抗性。耐恩曲他滨菌株（M184V/I）对拉米丁和zarcitabin表现出交叉抗性，但对二羟肌苷，sanilbudin，tenhovir，didobudin和非核酸逆转录酶抑制剂（deravirdin，efavirentz和nevirapin）具有交叉抗性体外保持敏感性。发现具有阿巴卡韦，杜达诺霉素，替诺霍韦和zarcitabin在体内选择的K65R突变的HIV-1分离株对恩曲他滨的敏感性降低。具有齐多布丁相关突变（M41L，D67N，K70R，L210W，T215Y/F，K219Q/E）或二羟肌苷相关突变（L74V）的病毒保持了对恩曲他滨的敏感性。HIV-1的K103N突变与非核酸逆转录酶抑制剂耐药有关，对恩曲他滨敏感。
适应症
HIV-1感染症
用法与用量
成人通常的剂量是每天口服一次200 mg恩曲他滨。 确保将其与其他抗HIV药物结合使用。
包装
30胶囊/瓶[含干燥剂]
制造商和分销商
吉利德科学公司
销售
鸟居药业
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250028M1029_2_02/?view=frame&style=XML&lang=ja