部份中文恩曲他滨/替诺福韦酯复方处方资料（仅供参考）
英文名：Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate
商品名：Truvada Combination Tab
中文名：恩曲他滨/替诺福韦酯复方薄膜片
生产商：吉利德科学
药品简介
Truvada（恩曲他滨/富马酸替诺福韦酯）复方片与其他抗艾滋病毒药物结合使用用于治疗成人HIV -1感染。 一天只需要一次服用一片, 可以同食物一起, 也可以不同食物一起服用。
Truvada是一种称为艾滋病毒核苷类似物逆转录酶抑制剂（NRTI）。它并不能治愈艾滋病病毒感染，也不能减少艾滋病毒传染给他人的风险。用于年龄在18岁以上的成年人。
ツルバダ配合錠
药效分类名称
抗病毒化疗剂
批准日期：2005年4月
商標名
Truvada Combination Tab.
一般的名称
エムトリシタビン（Emtricitabine）
化学名
4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2(1H)-one
分子式
C8H10FN3O3S
分子量
247.25
性状
它是一种白色至黄白色粉末，易溶于水和甲醇，微溶于乙腈，极难溶于乙酸异丙酯。
化学構造式
融点
約155℃
分配係数
-0.43（オクタノール/水）
一般的名称
テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩（Tenofovir Disoproxil Fumarate）
化学名
Bis(isopropoxycarbonyloxymethyl){[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl}phosphonate monofumarate
分子式
C19H30N5O10P・C4H4O4
分子量
635.51
性状
它是一种白色至黄白色结晶粉末，微溶于甲醇和乙醇（95），微溶于丙酮和水，几乎不溶于乙醚。
化学構造式
融点
114～118℃
分配係数
1.25（1-オクタノール/pH6.5のリン酸塩緩衝液）
处理注意事项
开封后，远离潮湿存放。
药效药理
作用机制
恩曲他滨：恩曲他滨是胞苷的合成核苷衍生物，可被细胞内酶磷酸化为恩曲他滨 5'-三磷酸。 Emtricitabin 5'-triphosphate与脱氧胞苷5'-triphosphate（HIV-1逆转录酶的底物）竞争，并通过在掺入新生病毒DNA后阻止DNA链的延伸。抑制HIV-1逆转录酶的活性。恩曲他滨5'-三磷酸对哺乳动物DNA聚合酶α、β、ε和线粒体DNA聚合酶γ的抑制作用较弱。
富马酸替诺福韦地索普西：富马酸替诺福韦地索普西是一磷酸腺苷的无环核苷-膦酸二酯衍生物。富马酸替诺福韦二酯转化为替诺福韦需要二酯水解，然后被细胞内酶磷酸化为二磷酸替诺福韦。替诺霍韦二磷酸是一种HIV-1逆转录酶，通过与脱氧腺苷5'-三磷酸（一种HIV-1逆转录酶的底物）竞争，并通过在掺入DNA后阻止DNA链的延伸来抑制其活性。替霍韦二磷酸盐对哺乳动物DNA聚合酶α和β以及线粒体DNA聚合酶γ的抑制作用较弱。
抗病毒作用（体外）
恩曲他滨+富马酸替诺福韦酯：在一项评估恩曲他滨和替诺福韦联合用药的抗病毒活性的研究中，观察到了协同抗病毒活性。
恩曲他滨：人类淋巴母细胞系、MAGI-CCR5细胞系和外周血单核细胞用于评估恩曲他滨对HIV-1实验室菌株和临床分离株的抗病毒活性。恩曲他滨的EC50值范围为0.0013至0.64μM。
富马酸替诺福韦二吡呋酯：在人类淋巴母细胞系、单核细胞/巨噬细胞原代培养细胞和外周血淋巴细胞中评估了替诺福韦对HIV-1实验室和临床分离株的抗病毒活性。替诺福韦的EC50值在0.04至8.5μM 范围内。
耐药性
恩曲他滨+富马酸替诺福韦酯：选择了通过恩曲他滨和替诺福韦体外组合降低了对两种药物的敏感性的HIV-1毒株。作为对这些分离株进行基因分型的结果，在病毒逆转录酶基因中发现了M184V/I和/或 K65R突变。
在934年，在研究开始后144周，对从血浆HIV-1 RNA水平>400 拷贝/mL的病例中分离出的HIV-1毒株进行基因分型，导致病毒学失败或研究中止。结果，依非韦伦相关突变最常见，但恩曲他滨+富马酸替诺福韦二吡呋酯给药组与齐多夫定/拉米夫定给药组之间没有观察到差异。M184V是一种与恩曲他滨和拉米夫定相关的突变，在恩曲他滨+富马酸替诺福韦地索普西给药组的19名患者中的2名（11%）和齐多夫定/拉米夫定联合给药组的29名患者中的10名中存在34%）。正常基因分型直到研究开始后144周才观察到K65R突变，但尚不清楚给药期是否进一步延长。
恩曲他滨：在体外和体内获得了耐恩曲他滨的HIV-1毒株。这些分离株的基因分型揭示了对恩曲他滨的敏感性降低与 HIV-1 逆转录酶基因中的 M184V/I突变之间的联系。
富马酸替诺福韦酯：通过体外试验筛选出对替诺福韦敏感性降低的HIV-1分离株，结果这些病毒在逆转录酶基因中表达了K65R突变，对替诺福韦的敏感性为3，降至4次。
在未接受抗逆转录病毒药物治疗的患者中，接受富马酸替诺福韦酯治疗长达144周的8例患者中发现了具有K65R突变的HIV-1株，其中7例为48周。第96周。此外，在接受治疗的患者中，用富马酸替诺福韦酯制剂治疗的304例病毒学不成功病例中有14例发现了替诺福韦耐药株。对分离的抗性菌株进行基因分型显示，K65R突变在HIV-1逆转录酶基因中表达。
交叉阻力
恩曲他滨+富马酸替诺福韦二聚蛋白酶：迄今为止，一些核酸逆转录酶抑制剂之间已观察到交叉耐药性。在体外选择用于恩曲他滨和替诺福韦组合的M184V/I和/或K65R突变是来自替诺福韦和雷米布丁或恩曲他滨、阿巴卡韦或去羟肌苷治疗失败的患者的HIV-1。它也可以从分离物中识别出来。因此，携带两种或其中一种突变的病毒患者可能会在这些药物之间产生交叉耐药性。
恩曲他滨：恩曲他滨耐药菌株 (M184V/I) 对拉米夫定和扎西他滨表现出交叉耐药性，但对去羟肌苷、沙尼布定、替诺韦、齐多夫定和非核酸逆转录酶抑制剂（德拉韦定、依非韦伦和奈韦拉平）显示出交叉耐药性。在体外仍然敏感.发现通过阿巴卡韦、去羟肌苷、替诺福韦和扎西他滨在体内选择的具有K65R突变的HIV-1分离株对恩曲他滨的敏感性降低。具有齐多夫定相关突变（M41L、D67N、K70R、L210W、T215Y/F、K219Q/E）或去羟肌苷相关突变（L74V）的病毒对恩曲他滨保持敏感性。具有与非核酸逆转录酶抑制剂耐药相关的 K103N 突变的HIV-1对恩曲他滨敏感。
富马酸替诺福韦地索普西：替诺福韦选择的 K65R 突变也在从用阿巴卡韦、去羟肌苷和扎西他滨治疗的病例中分离出来的 HIV-1毒株中发现。该突变体还降低了对恩曲他滨和拉米夫定的敏感性，这可能导致携带K65R突变病毒的患者在这些药物之间产生交叉耐药性。此外，具有平均3个齐多夫定相关突变（M41L、D67N、K70R、L210W、T215Y/F 或 K219Q/E/N）的 HIV-1临床分离株（20名患者）对替诺福韦的敏感性降低了3.1倍. 是。此外，在具有T69S突变后插入两个氨基酸的突变的多重耐药菌株中，对替诺福韦的敏感性也降低了。
适应症
HIV-1感染症
用法与用量
成人剂量是每天口服一次，每次1片（含200毫克恩曲他滨和300毫克富马酸替诺福韦酯）。 请务必与其他抗HIV药物联合使用。
包装
30片/瓶【含干燥剂】
保存方法
在室温下储存
有效期
36个月
制造商和分销商
吉利德科学有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250103F1036_2_03/