|
Entocort®, Depotkapslar 3 mg, Hässle Läkemedel AB
|
Drug Description
1 depotkapsel innehåller: Budesonid 3 mg, acetyltributylcitrat, metakrylsyracopolymer, trietylcitrat (E 1505), etylcellulosa, antifoam M, polysorbat 80 (E 433), talk (E 553b), sackaros, majsstärkelse, gelatin, färgämne (titandioxid E 171och järnoxid E 172)
Presentation
Depotkapslar 3 mg
Indications
Mild till måttlig aktiv Crohns sjukdom i ileum och colon ascendens.
Adult Dosage
Vuxna: Dosen skall anpassas till sjukdomsaktiviteten. Den rekommenderade dosen vid aktiv Crohns sjukdom är 9 mg (3 depotkapslar) dagligen under 8 veckor. Den rekommenderade dosen i remission är 6 mg (2 depotkapslar). Dosen skall hållas så låg som möjligt. Full effekt uppnås vanligtvis inom 2—4 veckor. Depotkapslarna skall tas på morgonen.
Depotkapslarna skall sväljas hela och får inte delas eller tuggas.
Äldre: Dosering som för vuxna. Erfarenhet av behandling av äldre med ENTOCORT depotkapslar är begränsad. Barn: Det finns för närvarande ingen erfarenhet av behandling av barn med ENTOCORT depotkapslar.
Patienter med leversjukdom: Nedsatt leverfunktion ökar den systemiska tillgängligheten av budesonid.
Dosen kan behöva ökas, eller tillägg av systemisk glukokortikosteroidbehandling ges, vid stressituationer, feber och påfrestningar. Diabetiker kan behöva högre insulindos vid glukokortikosteroidbehandling.
Utsättande av preparatet bör ske successivt, se Varningar och försiktighet.
Contra Indications
Bakterie-, svamp- eller virusinfektioner. Överkänslighet för budesonid eller något av övriga innehållsämnen.
Special Precautions
Försiktighet rekommenderas till patienter med tuberkulos, hypertension, diabetes mellitus, osteoporos, ulcus pepticum, nyanlagda anastomoser, psykoser, hjärtinsufficiens, glaukom eller katarakt och hos patienter med diabetes eller glaukom i släkten.
Vid övergång från konventionell steroidbehandling till ENTOCORT kan symtom relaterade till en förändring av systemisk steroiddos uppträda. Vid infektioner skall yttersta försiktighet iakttas och kausal behandling sättas in. Vattenkoppor och mässling kan få ett förvärrat förlopp hos patienter behandlade med orala glukokortikosteroider. Speciell försiktighet skall därför iakttas vad gäller exponering hos patienter som inte haft, eller saknar skydd mot dessa sjukdomar. Behandling med VZIG (Varicella zooster immunglobulin) eller IVIG (polat intravenöst immunglobulin) kan vara indicerat. Om vattenkoppor utvecklas kan antiviral terapi sättas in.
Försiktighet till växande individer. Utsättande av dosen bör ske successivt eftersom den egna ACTH-insöndringen kan vara nedsatt efter längre tids behandling med ENTOCORT. En del personer mår allmänt dåligt under utsättandefasen med t ex värk i muskler och leder. En generellt otillräcklig steroideffekt ska misstänkas om, i sällsynta fall, symtom som trötthet, huvudvärk, illamående och kräkningar uppträder. I dessa fall kan en tillfällig ökning av den systemiska glukokortikoiddosen vara nödvändig.
När ENTOCORT depotkapslar ersätter en systemisk steroidbehandling avslöjas ibland allergier, t ex rinit och eksem, som tidigare kontrollerats med den systemiska behandlingen. Dessa allergier bör kontrolleras symtomatiskt med antihistaminer och/eller lokal behandling.
Budesonid kan minska HPA-axelns svar vid stress. Vid operationer eller andra stressituationer, rekommenderas tillägg av en systemisk glukokortikoid. Metabolismen hos budesonid medieras huvudsakligen genom CYP3A, en underfamilj till cytokrom 450. Hämning av detta enzym med t ex ketokonazol och grapefruktjuice kan därför öka den systemiska exponeringen för budesonid och kombinationen bör undvikas, se Interaktioner.
Vid långvarig användning av Entocort depotkapslar i stora doser kan systemiska glukokortikoideffekter uppträda, såsom hyperkorticism och hämning av binjurebarksfunktionen. Erfarenheter av behandling med budesonid eller andra glukokortikoider vid förnyat skov av Crohns sjukdom efter längre tids behandling är begränsad. Direkt jämförande studier av effekt/biverkningar mellan längre tids behandling med budesonid jämfört med pulsativ behandling med glukokortikoider saknas.
Interactions
Ketokonazol 100 mg två gånger dagligen ökade plasmakoncentrationerna av oralt budesonid (3 mg i enkeldos) i genomsnitt 6 gånger vid samtidig administrering. Då ketokonazol administrerades 12 timmar efter budesonid ökade koncentrationen i genomsnitt tre gånger. Eftersom data saknas för att ge doseringsrekommendationer bör kombinationen undvikas. Om så ej är möjligt bör tidsintervallet mellan ketokonazol- och budesonidadministrering vara så långt som möjligt. En reduktion av budesoniddosen skall också beaktas. Andra potenta hämmare av CYP3A4 ger sannolikt också en markant ökning av budesonids plasmanivåer. Även samtidigt intag av grapefruktjuice bör undvikas Samtidig behandling med läkemedel som inducerar CYP3A4 såsom karbamazepin ger sannolikt sänkt exponering av budesonid. En dosjustering kan vara nödvändig. Stegrade plasmanivåer och förstärkta effekter av kortikosteroider har observerats hos kvinnor som också behandlas med östrogener och kontraceptiva steroider, men inga effekter på budesonids plasmakoncentrationer har setts vid samtidigt intag av p-piller med lågdos-kombination. Vid rekommenderade doser har cimetidin en liten men kliniskt obetydlig effekt och omeprazol ingen effekt på farmakokinetiken av oralt intaget budesonid.
Interaktion med kolestyramin eller antacida kan inte uteslutas. Ett tidsintervall på ca 2 timmar rekommenderas mellan administrering av dessa preparat och budesonid.
Adverse Reactions
Den vanligaste biverkan i kliniska studier har varit dyspepsi, vilket 9% av patienterna har rapporterat. Huvuddelen av biverkningarna är dosberoende.
- Vanliga (>1/100) - Cirk.: Palpitationer. CNS: Nervositet. Endokrina: Hämning av den egna ACTH- och kortisolinsöndringen. Cushingliknande symtombild. GI: Dyspepsi. Hud: Utslag, urtikaria. Muskuloskel.: Muskelkramper, tremor. Ögon: Nedsatt synskärpa. Övriga: Hämning av infektionsförsvaret. Menstruationsrubbningar.
Kliniska studier har visat att frekvensen glukokortikosteroidrelaterade biverkningar är signifikant lägre vid användning av ENTOCORT 9 mg dagligen än prednisolon 40 mg dagligen. Mot bakgrund av den erfarenhet man har av behandling med glukokortikosteroider kan man inte utesluta att följande biverkningar också kan uppträda: Ödem, hypertoni, hudatrofi, försämrad sårläkning, hypokalemi, natriumretention, ökad glukoneogenes, katabola biverkningar, osteoporos, muskelatrofi, tillväxthämning (hos barn), aktivering av infektioner (t ex tuberkulos), påverkan på kolhydrattolerans, aktivering av tidigare psykiska rubbningar, glaukom, bakre katarakt, trombos, benign intrakraniell hypertension. Dessa biverkningar är beroende av dos, behandlingstid och individuell känslighet.
Manufacturer
Hässle Läkemedel AB |
|
