部分中文醋酸格拉替雷处方资料（仅供参考）
商品名：COPAXONE
英文名：Glatiramer Acetate
中文名：醋酸格拉替雷注射器
生产商：武田（Takeda）
药品简介
2015年5月21日，多发性硬化症治疗药物Copaxone 20毫克皮下针剂（glatiramer acetate）的新药获日本厚生劳动省的批准上市。
Copaxone由Teva Pharmaceutical Industries Ltd.(Teva)开发，是一种每天一次给药的皮下针剂，用于预防多发性硬化症的复发。Copaxone是多发性硬化症最常用的治疗药物之一，已在世界50多个国家获批。
多发性硬化症属自身免疫性疾病，核心症状是中枢神经系统的炎性脱髓鞘病变，特点是脑和脊索中存在脱髓鞘斑块。常见症状包括视力障碍、眼动异常、感觉异常、肌无力、强直、泌尿功能障碍和认知损害。该病划分为3个类型：(1)原发进展型，从起病开始病情缓慢进展，(2)复发-缓解型，病情反复复发和缓解，(3)继发进展型，病情在后期转向进展。超过80%的患者划分为复发-缓解型。据估计，日本的患病人数约18,000人，并有上升趋势。 
コパキソン皮下注20mgシリンジ
药物类别名称
多发性硬化治疗剂
批准日期：2015年11月
商標名
COPAXONE S.C. Injection 20mg Syringe
一般名
グラチラマー酢酸塩（Glatiramer Acetate）〔JAN〕
化学的性質
醋酸酸、L-谷氨酸、L-丙氨酸、L-酪氨酸,一种平均分子量为5,000至9,000的多肽混合物,由L-流氨酸组成。 L-谷氨酸、L-丙氨酸、L-酪氨酸、摩尔比各氨基酸残留的L--莱氨酸为0.129至0.153,0.392至0.462,0.086至0.100和0.300至0.374。
结构表达式
(格鲁、阿拉、莱斯、蒂尔)X yCH3COOH
(C5H9NO 4、C3H7NO2、C6H14N2O2、C9H11NO3) X/yC2H4O2
分子配方
Poly_L-Glu13-15,L-Ala39-46,L-Tyr8.6-10,L-Lys30-37_X/yCH3COOH
x:聚合物链长度
y:醋酸分子的数量每氨基酸100个残留物,15到24个。
上标:代表构成醋酸乙酸酸酯中各种多肽的氨基酸残留物的摩尔百分比范围,这些氨基酸残留物的序列不同。
分子量
醋酸乙酯成分的平均分子量为5,000至9,000,分子分子量至少为68%为2,500至20,000。
性状
醋酸酸乳酸酯是白到细黄白的冻干产物。
处理注意事项
[注意]
(1) 避免冷冻,并储存在2-8°的外箱中。
(2) 即使在打开后也能遮挡和储存光线。
(3) 使用时,将其恢复到室温,同时置于水泡中。
(4) 当溶液中有不溶性细颗粒时,请勿使用。
(5) 本剂为单一用途,请勿重新消毒或重复使用,使用的预填充注射器应妥善处置。
批准条件
1. 制定药品风险管理计划并适当实施。
2. 由于日本临床试验病例的数量极为有限,在生产和销售之后,通过对所有病例进行使用性能调查,并掌握使用此药的患者的背景信息,直到积累与某些病例相关的数据为止, 我们会在早期收集有关该药物的安全及效力的数据,并采取必要措施,以正确使用该药物。
3. 生产、销售调查后,批准四年后(以下简称"中期报告期")。 数据应根据1号药品风险管理计划编制,结果应在中期报告期之日起三个月内提交监管机构。
药用药理学
醋酸乙酯(GA)与皮下给药后周围淋巴结抗原呈现细胞(APC)表面存在的主要组织相容性基因复合体(MHC)分子结合。 因此,T细胞受体中的GA抗原-通过与主要组织相容性基因复合物冲突来抑制与多发性硬化症相关的抗原特异性T细胞的激活。
此外,当GA与APC表面的MHC分子结合时,GA反应性Th2细胞被诱导。GA反应性Th2细胞通过血脑屏障在中枢神经系统中积累,分泌由骨髓基本蛋白自抗原刺激的抗炎细胞因子和神经营养因子。
此外,GA管理,以及通过抗原-非特异性机制修改APC功能,增加IL-10和TGF-α,以及抗炎iI单核细胞,其特点是IL-12和TNF的产量减少,以促进形成。
适应症
预防多发性硬化症复发
用法与用量
成人每天服用20毫克作为无谓的醋酸酯皮下一次。
包装
1 个注射器 x 7
制造和销售
武田制药
提携
Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999440G1024_1_05/