部份中文地诺孕素处方资料（仅供参考）
英文名：Dienogest
商品名：DINAGEST Tab
中文名：地诺孕素片
生产商：日本持田制药
药品介绍
子宫内膜异位症的治疗药Dinogest(Dienogest ディナゲスト)是由日本Mochida开发为子宫内膜异位症的治疗剂。这是一种新型的口服药物, 可选择性地激活黄体酮受体, 并通过抑制卵巢功能和子宫内膜细胞增殖来显示其治疗效果。
ディナゲスト錠1mg
药用类别名称
子宫内膜异位症治疗与子宫腺肌病的改善治疗方法
批准日期：2016年12月
商標名
DINAGEST Tab. 1mg
一般名：ジエノゲスト（Dienogest）
化学名：17-Hydroxy-3-oxo-19-nor-17α-pregna-4,9-diene-21-nitrile
構造式：
分子式：C20H25NO2
分子量：311.42
性状：
Dienoguest 是一种白色到细黄的白色结晶粉末。 本品不溶于甲醇, 不易溶于乙醇 (99.5), 几乎不溶于水。
熔点: 210 至218°c
批准条件
制定药品风险管理计划并加以实施。
药用药理学
1. 作用机制
该制剂对孕激素受体具有选择性激动作用, 相信通过抑制卵巢功能抑制和子宫内膜细胞, 改善子宫内膜异位症的疗效和子宫腺肌症的疼痛。
2. 对类固醇激素受体的影响
(1) 受体激动剂活性
利用与人类类固醇激素受体基因转染的细胞进行的体外测试显示, 黄体酮受体具有选择性激动剂活性。
(2) 孕酮作用
在使用大鼠和兔子的体内测试中, 黄体酮对子宫有影响。另一方面, 雄激素效应、糖皮质激素作用和矿物皮质类固醇效应没有表现出来。
3. 卵巢功能的抑制作用
(1) 健康的成年妇女
当药物 1天2mg 对健康成年妇女口服21天, 抑制血清雌二醇和黄体酮浓度的增加观察到在正常月经周期中观察到, 失去短暂增加的血清LH和FSH 浓度。
(2) 子宫内膜异位症患者
当药物 1天1~4毫克为子宫内膜异位症患者口服时, 血清雌二醇浓度随剂量的增加而降低。 此外, 在该制剂1天1~4毫克*, 血清黄体酮浓度小于卵泡期的参考值的所有情况下, 建议排卵抑制。
(3) 子宫腺肌症患者
本制剂1天1mg子宫腺肌症患者, 当2毫克或安慰剂16周口服*时, 血清雌二醇浓度显示低值随剂量的增加。 此外, 血清雌二醇浓度在目前的制剂1天2mg是一个较低的价值相比安慰剂, 血清雌二醇浓度的抑制作用观察。
*: 此制剂的已批准使用剂量是 "每天口服两次2毫克"。
4. 对子宫内膜的影响
(1) 子宫内膜细胞的生长抑制作用
体外试验, 利用人子宫内膜间质细胞, 观察细胞增殖的抑制作用。
(2) 子宫内膜的假脱落
在子宫内膜异位症患者的临床药理研究中, 当制剂 1天2mg 口服16周时, 观察到该制剂的黄体酮作用对子宫内膜的假脱落。
5. 实验性子宫内膜异位症的影响
在大鼠和家兔实验性子宫内膜异位症试验中, 观察到对移植子宫内膜碎片体积减少或重量的抑制增加, 提示了对子宫内膜异位症的治疗作用。
适应症
● 子宫内膜异位症
● 子宫腺肌症相关疼痛的改善
用法与用量
通常情况下, 成人被分为两次, 每天2毫克作为二分最食, 从月经周期2-5口服。
包装
PTP：100錠
制造和销售来源
持田製薬
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499010F1023_1_10/