部份中文地诺孕素处方资料(仅供参考) 英文名:Dienogest 商品名:DINAGEST OD Tablets 中文名:地诺孕素口腔崩解片 生产商:持田制药 药品简介 孕激素受体激动剂Dienoest(Dienogest,ディナゲスト,地诺孕素)是近几年新上市的一种选择性黄体激素类药物,可通过特异性结合乙烯去甲睾酮和孕酮衍生物,发挥Chemicalbook稳定子宫内膜组织的作用。有研究发现,肿瘤坏死因子(TNF)。和白细胞介素(IL-8)在子宫内膜异位症患者体内有升高趋势. ディナゲストOD錠1mg 药效分类名称 子宫内膜异位症相关的子宫内膜异位症治疗剂/止痛药 批准日期:2015年1月 商品名 DINAGEST OD Tablets 1mg 一般的名称 ジエノゲスト(Dienogest) 化学名 17-Hydroxy-3-oxo-19-nor-17α-pregna-4,9-diene-21-nitrile 分子式 C20H25NO2 分子量 311.42 性状 它是白色至微黄色的白色结晶性粉末。 它微溶于甲醇,微溶于乙醇(99.5),几乎不溶于水。 化学结构式 熔点 210-218℃ 处理注意事项 打开铝制枕头包装后,将其存放在远离湿气的阴影区域。 该试剂的硬度由于高湿度而降低。 审批条件 <子宫子宫腺肌症相关疼痛的改善> 制定药物风险管理计划并适当实施。 药效药理 作用机理 Dienogest对孕激素受体表现出选择性激动作用,并被认为通过抑制卵巢功能和子宫内膜细胞增殖而有效对抗子宫内膜异位症并改善与子宫腺肌症相关的疼痛。 对类固醇激素受体的作用 受体激动剂活性 使用已引入人类固醇激素受体基因的细胞进行的体外研究表明,它对孕激素受体具有选择性激动剂活性。 孕激素作用 使用大鼠和兔子进行的体内研究显示孕酮对子宫有作用。另一方面,未显示雄激素作用,糖皮质激素作用和矿物质皮质激素作用。 卵巢功能抑制作用 健康成年女性 当健康成年女性每天口服2毫克的去死孕液,分两次服用21天时,在正常月经周期中观察到的血清雌二醇和孕酮水平增加受到抑制,血清LH和FSH水平短暂升高。观察到消失。 子宫内膜异位症患者 当对子宫内膜异位症患者每天口服1至4 mg地诺孕达16至24周时(注),随着剂量的增加,血清雌二醇浓度显示较低的值。此外,在每天1至4毫克的地诺孕注中,所有情况下卵泡期的血清孕酮浓度均低于标准值,表明排卵受到抑制。 子宫腺肌症患者 当子宫腺肌病患者分两次服用口服地诺孕酮1 mg,2 mg或安慰剂,持续16周时(注),血清雌二醇浓度随剂量的增加而降低。另外,每天2mg的地诺孕的血清雌二醇浓度低于安慰剂,并且观察到对血清雌二醇浓度的抑制作用。 对子宫内膜的作用 子宫内膜细胞的抑制作用 在使用人子宫内膜间质细胞的体外测试中,观察到细胞增殖受到抑制。 子宫内膜的假蜕膜 在一项针对子宫内膜异位症患者的临床药理研究中,当每天口服2毫克的地诺孕分两次服用16周,观察到由于地诺孕的孕激素作用导致子宫内膜的假蜕膜化。 对实验性子宫内膜异位症的影响 在使用大鼠和兔子进行的实验性子宫内膜异位试验中,观察到移植的子宫内膜碎片的体积减小或重量增加受到抑制,表明对子宫内膜异位具有治疗作用。 注)该药物的批准剂量和给药方式为“每天口服2毫克,分2次服用”。 适应症 子宫内膜异位症 改善子宫子宫腺肌症相关的疼痛 用法与用量 通常,对于成年人,应从月经周期的第二天到第五天每天口服2毫克的地诺孕。 包装 PTP:100錠(10錠×10) 制造商和分销商 持田制药有限公司 注:以上中文处文资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499010F2020_1_06/?view=frame&style=XML&lang=ja