近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准将Mycapssa（octreotide，奥曲肽）缓释胶囊上市，用于对奥曲肽或兰瑞肽有反应并耐受治疗的肢端肥大症患者的长期维持治疗。 Mycapssa是FDA批准的第一个也是唯一的口服生长抑素类似物（SSA），也是FDA批准的第一个使用Chiasma的瞬时渗透性增强剂（TPE®）技术的产品。 肢端肥大症是一种罕见的慢性疾病，通常由垂体良性肿瘤引起，其特征是过量产生生长激素和胰岛素样生长因子-1激素，经常通过长期繁重的注射治疗。如果不加以治疗，肢端肥大症会导致严重的疾病，有时甚至危及生命。 批准日期：2020年6月26日 公司：Chiasma，Inc. MYCAPSSA（奥曲肽[octreotide]）缓释胶囊，口服 美国初次批准：1988年 作用机理 奥曲肽的药理作用类似于天然激素生长抑素，但比生长抑素是更有效的GH，胰高血糖素和胰岛素抑制剂。像生长抑素一样，它也抑制促性腺激素释放激素（GnRH）的促黄体生成素（LH）反应，减少内脏血流量，并抑制5-羟色胺，胃泌素，血管活性肠肽，促胰液素，胃动素和胰多肽的释放。 适应症和用途 MYCAPSSA是一种生长抑素类似物，适用于对奥曲肽或奥曲肽治疗或耐受治疗的肢端肥大症患者进行长期维持治疗 兰瑞肽。 剂量和给药 •饭前至少1小时或清肠后至少2小时，在空腹中口服一杯MYCAPSSA。 •以每天40mg的剂量开始MYCAPSSA，每天20mg口服两次。 •在剂量设定期间或每2周监测一次胰岛素样生长因子1（IGF-1）的水平以及患者的体征和症状。 •根据IGF-1水平和患者的体征和症状来调整MYCAPSSA剂量。以20mg为增量增加剂量。 •建议的最大剂量为每天80毫克。 •一旦达到MYCAPSSA的维持剂量，就按月或按指示监测IGF-1水平以及患者的体征和症状。 •对于患有终末期肾脏疾病的患者，每天口服一次20mg剂量。根据IGF-1水平，患者的体征和症状以及耐受性来滴定和调整维持剂量。 剂量形式和强度 缓释胶囊：20mg。 禁忌症 对奥曲肽或MYCAPSSA的任何成分过敏。 警告和注意事项 胆石症和胆石症的并发症：定期监测。如果怀疑胆石症的并发症，请中止治疗。 低血糖或高血糖：监测血糖并根据需要调整抗糖尿病治疗。 甲状腺功能异常：可能发生甲状腺功能减退。 定期评估甲状腺功能。 心功能：可能出现心动过缓，心律不齐或传导异常。具有心动过缓作用的药物可能需要调整剂量。 维生素B12含量降低和希灵测试异常： 在一些接受奥曲肽的患者中观察到维生素B12含量降低和Schilling试验异常。 在治疗期间监测维生素B12的水平。 不良反应 最常见的不良反应（发生率>10％）是恶心，腹泻，头痛，关节痛，乏力，多汗症，周围肿胀，血糖升高，呕吐， 腹部不适，消化不良，鼻窦炎，骨关节炎。 要报告可疑的不良反应，请致电1-844-312-2462与产品信息部门联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch 药物相互作用 •质子泵抑制剂，H2受体拮抗剂或抗酸剂：可能会降低MYCAPSSA的生物利用度，并且可能需要增加MYCAPSSA剂量。 •环孢霉素：可能降低了生物利用度，需要进行剂量调整。 •胰岛素和抗糖尿病药：接受胰岛素或抗糖尿病药的患者可能需要调整剂量。 •地高辛：可能会减少暴露，应评估对地高辛的临床反应。 •赖诺普利：可以提高生物利用度，监测患者的血压并根据需要调整赖诺普利的剂量。 •左炔诺孕酮：当MYCAPSSA与口服避孕药联合使用时，建议女性使用另一种非激素避孕方法或备用方法。 •溴隐亭：可能需要调整溴隐亭的剂量。 •β受体阻滞剂和钙离子通道阻滞剂：可能需要调整β受体阻滞剂或钙离子通道阻滞剂的剂量。 •通过CYP 450酶代谢的药物：应谨慎使用与主要由CYP3A4代谢的具有较窄治疗指数的药物（例如奎尼丁）同时使用，并可能需要加强监测。 在特定人群中的使用 生殖能力的男性和女性：建议绝经前的女性可能发生意外怀孕。 包装供应/存储和处理方式 MYCAPSSA延迟释放20毫克胶囊是白色硬明胶胶囊，胶囊的一半印有“ OT”，另一半印有“ 20”。 胶囊的供应方式为： NDC号包装尺寸 69880-120-28 28粒钱包 存储 在首次使用之前，请存放未开封的MYCAPSSA钱包，并在2°至8°C（36°至46°F）的温度下冷藏。不要冻结。 首次使用后，打开的钱包可能会在20°至25°C（68°至77°F）的温度下保存长达1个月。 完整说明资料附件： https://label.mycapssa.com/wp-content/uploads/sites/4/2020/06/prescribinginformation.pdf
