部份中文阿托伐醌处方资料（仅供参考）
商品名：Atovaquone
英文名：Samtirel 15%
中文名：阿托伐醌口服混悬剂
生产商：葛兰素史克制药
药品简介
Samtirel Oral Suspension 15%（Atovaquone，阿托伐醌）口服混悬剂，用于治疗或预防肺孢子菌肺炎,弓形虫病, 疟疾和巴贝西虫。
サムチレール内用懸濁液15%
药物类别名称
肺孢子菌肺炎药
批准日期：2012年4月
商標名
Samtirel Oral Suspension 15%
一般名
アトバコン（Atovaquone）
化学名
2-［trans-4-（4-Chlorophenyl）cyclohexyl］-3-hydroxy-1,4-naphthoquinone
分子式
C22H19ClO3
分子量
366.84
構造式
性状
该产品为黄色粉末。
熔点
221°摄氏度
分配系数（log P）
5.3（1-辛醇/水系统）
审批条件
由于日语的管理经验非常有限，因此将对所有案例进行使用结果调查，直到在制造和销售后积累了一定数量的案例数据为止。确定使用该药物的患者的背景信息，及早收集有关该药物安全性和有效性的数据，并采取必要措施以正确使用该药物。
药效药理
作用机理
有人认为atovacon的作用位点在线粒体呼吸链中，并抑制了卡氏疟原虫线粒体的电子转移复合物III，其IC50为0.015μM。人们认为Atovacon通过抑制线粒体内膜蛋白泛醌与细胞色素b（复合物III的成分）的结合，从而显示出抗吉氏肺炎衣原体的活性，从而导致ATP水平显着降低。
2.体外和体内活性
以3H-对-氨基苯甲酸酯的摄取为指标，感染人胎儿肺成纤维细胞的P. jirovecii的生长受到抑制，其MIC约为0.3μM，IC50为1.4μM。预防性重复口服给药可完全抑制地塞米松诱导的免疫缺陷大鼠中潜伏感染的卡氏疟原虫的再激活，并且经治疗性口服口服剂量依赖性地确定大鼠肺灶中卡氏疟原虫囊肿的数量减少到
3.耐药性
从多名对阿托瓦康无反应的肺炎性肺囊虫性肺炎患者中分离出的毕氏疟原虫的细胞色素b DNA序列分析发现，一些突变似乎与泛醌结合的Q0位点的耐药性有关。但是，由于这些突变仅在atbacon无效的部分病例中发现，因此尚不清楚细胞色素b基因突变在临床上对atovacon的耐药性的重要性。
适应症
细菌种类
洛氏肺孢子虫
适应症
肺囊虫性肺炎的抑制
用法与用量
肺囊虫性肺炎的治疗
成人通常的剂量为5毫升（阿托伐康为750毫克），饭后21天每天口服两次。
抑制肺孢子虫肺炎的发展
成人通常的剂量是每天一次，饭后口服10毫升（阿托伐康1500毫克）。
临床结果
1.肺囊虫性肺炎的治疗
在一项研究中，比较了Atovacon片与ST混合物对轻中度肺囊肿性肺炎（肺泡/动脉血氧分压差[（Aa）DO2]≤45 mmHg和PaO2 60mmHg以上）的AIDS患者的影响每天2次，每天3次，每天3次，每次250毫克Atovacon片剂或ST混合物（甲氧苄啶/磺胺甲恶唑160毫克/800毫克），每天3次，共21天。有效率见表3。在322例确诊为肺囊虫性肺炎的确诊患者中，在21天治疗期和4周随访期内，Atovacon片剂组的死亡率为11/160（7％），而ST组合组的死亡率为1/162。（0.6％），两组之间的死亡率有显着差异（p=0.003）。在给药结束后的4至8周的随访期间，Atovacon片剂组的死亡为2例，而ST联合组的死亡为3例。 Atovacon片剂组的死亡原因为肺孢子虫肺炎4例，细菌感染6例，隐球菌性脑膜炎，播散性组织胞浆菌病和HIV并发症1例。ST组合组的死因分别为肺囊虫性肺炎，营养不良，肺曲霉病和每位1名患者的弥漫性卡波西氏肉瘤。
在一项比较Atovacon片和喷他idine对患有难治性甲氧苄啶或磺胺类药物的轻度至中度肺囊肿性肺炎的AIDS患者，每天3次Atovacon 250毫克片或喷他is的乙磺酸乙内酯的比较中（IV）每天一次3-4mg/kg，持续21天。表4显示了第一治疗组的有效率。
2.抑制肺孢子虫肺炎的发作
在一项研究中比较患有肺囊虫性肺炎（CD4+细胞计数<200/mm3或有肺囊虫性肺炎病史）的患者吸入二苯砜（氨苯砜）或喷他idine，该产品每日1500mg，共1天。它被管理一次。表-5和-6显示了在研究终止/终止后30天内肺孢子虫肺炎的发生率。
包装
5mL×14包
制造和销售来源
葛兰素史克有限公司
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6290006S1027_1_05/