近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Sprix(ketorolac tromethamine)，用于需要阿片类药物水平镇痛的中重度疼痛的短期（最多5天）治疗。 Sprix®是一种非甾体抗炎药酮咯酸氨丁三醇注射液的处方鼻内制剂。酮咯酸氨丁三醇注射液目前在医院广泛使用，随着SPRIX®的推出，这种强效非阿片类止痛药现在可以以方便的自行给药鼻内剂型提供。 SPRIX®装在盒子里，里面装着五个单日鼻腔喷雾瓶。每一个单日鼻腔喷雾瓶设计用于每次喷雾精确计量100微升（15.75毫克）酮咯酸丁三醇，并且含有足够的量来提供八次喷雾，总共126毫克酮咯酸丙三醇。对于年龄小于65岁的成年患者，推荐剂量为每六到八小时31.5mg（每个鼻孔一次15.75mg喷雾）。对于年龄大于或等于65岁的患者、肾功能受损的患者和体重小于110磅的患者，建议剂量为每六到八小时15.75毫克（仅在一个鼻孔内喷一次15.75毫克喷雾）。 批准日期：2010年5月17日 公司：Roxro公司 Sprix（酮咯酸丁三醇[ketorolac tromethamine]）鼻喷雾剂 美国首次批准：1989年 警告：发生严重心血管和胃肠道事件的风险,有关完整的装箱警告，请参阅完整的处方信息。 非甾体抗炎药（NSAIDS）会增加严重心血管血栓事件的风险，包括心肌梗死和中风，这可能是致命的。这种风险可能发生在治疗早期，并可能随着使用时间的延长而增加。 SPRIX®在冠状动脉搭桥术（CABG）手术中禁用。 非甾体抗炎药会增加严重胃肠道（GI）不良事件的风险，包括出血、溃疡和胃肠穿孔，这可能是致命的。这些事件可能在使用过程中的任何时候发生，并且没有警告症状。老年患者和有消化性溃疡病史和/或胃肠道出血史的患者发生严重胃肠道事件的风险更大。 最近的重大变化 警告和注意事项、嗜酸性粒细胞增多症的药物反应和系统症状：2021年4月 警告和注意事项，胎儿毒性：2021年4月 作用机制 酮咯酸具有镇痛、抗炎和解热的特性。与其他非甾体抗炎药一样，SPRIX的作用机制尚不完全清楚，但涉及抑制环氧化酶（COX-1和COX-2），这是花生四烯酸级联的早期成分，导致前列腺素、血栓素和前列环素的合成减少。酮咯酸是一种有效的前列腺素合成抑制剂。治疗过程中达到的酮咯酸浓度产生了体内效应。在动物模型中，前列腺素使传入神经敏感，并增强缓激肽诱导疼痛的作用。前列腺素是炎症的介质。由于酮咯酸是前列腺素合成的抑制剂，其作用模式可能是由于外周组织中前列腺素的减少。 适应症和用法 SPRIX是一种非甾体抗炎药，适用于成年患者，用于需要阿片类药物水平镇痛的中重度疼痛的短期（最多5天）治疗。 剂量和给药 使用最低有效剂量，持续时间最短，符合患者个人治疗目标。 SPRIX不是吸入性产品。对于年龄小于65岁的成年患者：每6至8小时31.5mg（每个鼻孔一次15.75mg喷雾）。每日最大剂量为126毫克。 对于年龄≥65岁的患者、肾功能受损的患者和体重低于50公斤（110磅）的患者：每6至8小时15.75毫克（仅在一个鼻孔内喷一次15.75毫克喷雾）。每日最大剂量为63毫克。 SPRIX鼻喷雾剂应在服用第一剂后24小时内丢弃，即使瓶中仍含有一些药物。 剂型和强度 SPRIX（酮咯酸丁三醇）鼻喷雾剂：每100μL喷雾剂中含15.75 mg酮咯酸丙三醇。每个1.7克的瓶子含有8种喷雾。 禁忌症 已知对酮咯酸或药物产品的任何成分过敏。 服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后有哮喘、荨麻疹或其他过敏性反应史。 在冠状动脉旁路移植手术的背景下。 用于患有活动性消化性溃疡或近期胃肠道出血或穿孔的患者。 在任何大手术前用作预防性镇痛药。 用于晚期肾脏疾病患者或因容量不足而有肾衰竭风险的患者。 用于疑似或确诊脑血管出血患者、出血素质高、止血不完全的患者以及出血风险高的患者。 用于劳动和分娩。 警告和注意事项 肝毒性：告知患者肝毒性的警告信号和症状。如果肝脏检查异常持续或恶化，或者出现肝脏疾病的临床体征和症状，则停止检查。 高血压：服用某些降压药物的患者在服用非甾体抗炎药时可能对这些疗法的反应受损。监测血压。 心力衰竭和水肿：严重心力衰竭患者应避免使用SPRIX，除非预期益处大于心力衰竭恶化的风险。 肾毒性：监测肾或肝损伤、心力衰竭、脱水或低血容量患者的肾功能。除非预期获益大于肾功能恶化的风险，否则应避免在晚期肾病患者中使用SPRIX。 过敏反应：如果发生过敏反应，请寻求紧急帮助。 与阿司匹林敏感性相关的哮喘加重：阿司匹林敏感性哮喘患者禁用SPRIX。监测已有哮喘的患者（无阿司匹林敏感性）。 严重皮肤反应：首次出现皮疹或其他过敏症状时停止SPRIX。 胎儿毒性：由于羊水过少/胎儿肾功能不全的风险，在妊娠期约20至30周内限制使用非甾体抗炎药，包括SPRIX。由于存在羊水过少/胎儿功能障碍和胎儿动脉导管过早闭合的风险，在妊娠约30周及妊娠后期的妇女应避免使用非甾体抗炎药。 嗜酸性粒细胞增多症和系统症状的药物反应（DRESS）：停药并进行临床评估。 血液毒性：监测有任何贫血迹象或症状的患者的血红蛋白或红细胞压积。对于止血至关重要的患者，不要使用SPRIX。 使用限制：SPRIX不应与IM/IV或口服酮咯酸、阿司匹林或其他非甾体抗炎药同时使用。 不良反应 在接受SPRIX治疗的患者中，最常见的不良反应（发生率≥2%）是鼻腔不适、鼻炎、流泪增多、喉咙刺激、少尿、皮疹、心动过缓、尿量减少、ALT和/或AST升高、高血压和鼻炎，发生率至少是安慰剂的两倍。 如需报告可疑不良反应，请致电1-800-518-1084联系Zyla Life Sciences US Inc.或致电1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系FDA。 药物相互作用 干扰止血的药物（如华法林、阿司匹林、SSRIs/SNRIs）：监测同时服用SPRIX和干扰止血药物的患者是否出血。一般不建议同时使用SPRIX和镇痛剂量的阿司匹林。 ACE抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂（ARB）或β阻滞剂：与SPRIX同时使用可能会降低这些药物的降压作用。监测血压。 ACE抑制剂和ARBs：老年人、容量不足或肾功能受损者同时使用SPRIX可能导致肾功能恶化。对于此类高危患者，应监测肾功能恶化的迹象。 利尿剂：非甾体抗炎药可以降低速尿和噻嗪类利尿剂的利尿剂作用。监测患者以确保利尿效果，包括降压效果。 地高辛：与SPRIX合用可提高地高辛的血清浓度并延长其半衰期。监测血清地高辛水平。 在特定人群中使用 不孕：非甾体抗炎药与可逆性不孕有关。考虑在怀孕有困难的妇女中停用SPRIX。 包装供应/储存和处理 SPRIX（酮咯酸丁三醇）鼻喷雾剂，15.75mg喷雾，是一种单日不含防腐剂的喷雾瓶，供应方式为： NDC 69344-144-43纸箱，内含5个单日鼻腔喷雾瓶 NDC 69344-144-53纸箱，内含1个单日鼻腔喷雾瓶 每一天的鼻腔喷雾瓶含有足够量的溶液，可提供8次喷雾，共计126毫克酮咯酸丁三醇。每次喷雾可产生15.75毫克酮咯酸氨丁三醇。该输送系统设计用于精确计量每次喷雾100µL的剂量。 存储 避免光照和结冰。将未开封的SPRIX储存在2°C至8°C（36°F至46°F）之间。使用期间，将SPRIX鼻喷雾剂容器保持在受控的室温下，即15°C至30°C（59°F至86°F），避免阳光直射。SPRIX瓶应在涂底漆后24小时内丢弃。 请参阅随附的SPRIX完整处方信息： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=97005a1c-167e-4676-bae7-e49b38c36f9e ------------------------------------------------------- 注：以下产品价格不包括其他费用，采购请以咨询为准！ ------------------------------------------------------- SPRIX NASAL 15.75MG 8-DOSE 5 KETOROLAC TROMETHAMINE 持证商：AMERICAN REGENT LABS INC NDC:00517-8880-05 参考价格（美元）：497.95
