近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Olinvyk(oliceridine)注射溶液，用于治疗成人严重疼痛，足以导致需要静脉内使用阿片类镇痛剂且替代疗法不足的急性疼痛。 OLINVYK是一种阿片类激动剂，是数十年来该类IV药物中的第一个新化学实体，并具有差异化的特性，可解决急性疼痛管理领域中尚未满足的重大需求。OLINVYK具有2-5分钟的快速起效作用，可提供IV阿片类药物功效。此外，OLINVYK不需要调整肾功能不全的患者的剂量，肾功能不全的患者有大量医疗并发症。 批准日期：2020年8月10日 公司：Trevena，Inc. OLINVYK（奥利替丁[oliceridine]）注射，静脉内注射[控制药物时间表待定] 美国初次批准：2020年 警告：上瘾，滥用和误用；降低戒断综合征的脂代谢性呼吸抑制的新拟阿片类药物;以及与苯并二氮杂OR或其他中枢神经系统（CNS）抑制剂并用的风险。有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。 •OLINVYK使患者和其他使用者承受阿片类药物成瘾，滥用和滥用的风险，这可能导致用药过量和死亡。在开处方之前评估每位患者的风险，并定期监测其行为或状况的发展。 •可能会导致严重的，威胁生命的或致命的呼吸抑制。 监测呼吸抑制，尤其是在开始服用或增加剂量后。 •怀孕期间长时间使用OLINVYK会导致新生儿阿片类戒断综合征，如果不加以识别和治疗，可能会危及生命。如果孕妇需要长期使用阿片类药物，请告知患者发生新生儿阿片类药物戒断综合症的风险，并确保可以进行适当的治疗。 •OLINVYK与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）同时使用可能会导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷和死亡。保留相应的处方，以供其他治疗选择不足的患者使用；将剂量和持续时间限制在所需的最低限度内;并跟踪患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。 作用机理 奥利替丁是完全的阿片样物质激动剂，并且对μ阿片样物质受体具有相对选择性。水杨酸的主要治疗作用是镇痛。像所有完整的阿片类激动剂一样，奥利替丁对镇痛有镇静作用。临床上，剂量要进行滴定以提供足够的镇痛作用，并且可能会受到不良反应（包括呼吸系统疾病和中枢神经系统抑制）的限制。 镇痛作用的确切机制尚不清楚。但是，已经在整个大脑和脊髓中发现了具有类阿片样活性的内源性化合物的特异性CNS阿片受体，并被认为在该药物的镇痛作用中起作用。 适应症和用途 OLINVYK是一种阿片类激动剂，已在成人中用于治疗严重疼痛，足以导致需要静脉内使用阿片类镇痛药的痛苦，而其他替代疗法则不足。 使用限制 由于存在成瘾，滥用和误用阿片类药物的风险，即使是建议的剂量，也应将OLINVYK保留给患者使用替代治疗方案（例如，非阿片类镇痛药或阿片类药物联合产品）： •尚未被容忍，或预计不会被容忍 •没有提供足够的镇痛作用，或者没有提供足够的镇痛作用。 累计每日总剂量不应超过27毫克。 剂量和给药 •在各个患者的治疗目标内，应在持续时间最短的时间内使用最低有效剂量。 •根据疼痛的严重程度，患者的反应，镇痛前的经验以及成瘾，滥用和误用的风险因素来个性化剂量。 •以1.5毫克剂量开始治疗。 •对于患者自控镇痛（PCA），建议的需求量为0.35毫克，锁定时间为6分钟。可以考虑的需求量为0.5毫克。 可以在初始剂量后1小时开始，然后根据需要每小时一次，补充剂量为0.75毫克。 •不要在身体依赖的患者中停止服用OLINVYK。 剂量形式和强度 注射： •单剂量小瓶中1毫克/毫升和2毫克/2毫升（1毫克/毫升）。 •单人用小瓶中30毫克/30毫升（1毫克/毫升），仅用于PCA。 禁忌症 •严重的呼吸抑制。 •在不受监视的环境中或没有复苏设备的情况下进行的急性或严重支气管哮喘。 •已知或怀疑的胃肠道梗阻，包括麻痹性肠梗阻。 •已知对油杨苷超敏反应。 警告和注意事项 每日剂量超过27mg的QT延长的可能性：可能增加QT间隔延长的风险。累计每日剂量不得超过27mg。 患有慢性肺病或老年人，恶病质或虚弱的患者的危及生命的呼吸抑制：密切监测，尤其是在开始和滴定过程中。 肾上腺功能不全：如果确诊，应使用生理性替代皮质类固醇治疗，并让患者断奶。 严重低血压：在开始或滴定期间监测患者。避免在循环休克患者中使用OLINVYK。 颅内压增高，脑肿瘤，头部受伤或意识受损的患者使用的风险：监测镇静和呼吸抑制的迹象。避免在意识障碍或昏迷患者中使用OLINVYK。 不良反应 在对照临床试验（研究1和2）中，最常见的不良反应（发生率≥10％）为恶心，呕吐，头晕，头痛，便秘，瘙痒和缺氧。 要报告可疑的不良反应，请致电1-844-465-4686联系Trevena，Inc.或致电1-800-FDA-1088致电FDA或访问www.fda.gov/medwatch 药物相互作用 中度和强效CYP2D6和CYP3A4抑制剂：患者可能不需要频繁给药。密切监控并根据后续剂量进行管理 疼痛的严重程度和患者的反应。 血清素能药物：并用可能导致血清素综合症。 如果怀疑是血清素综合症，则停用OLINVYK。 混合激动剂/拮抗剂和部分激动剂阿片类镇痛药：避免与OLINVYK一起使用，因为它们可能会降低OLINVYK的镇痛作用或沉淀戒断症状。 在特定人群中的使用 怀孕：可能造成胎儿伤害。 CYP2D6功能降低：患者可能需要较少的频繁用药。 根据疼痛的严重程度和患者的反应密切监测并给予后续剂量。 包装供应/存储和处理方式 OLINVYK（羟乙啶）注射液是一种透明，无色，无防腐剂的静脉注射溶液，提供方式如下： NDC＃71308-011-10：1毫克/毫升无菌溶液，装在单剂量，2毫升透明玻璃小瓶中，带有灰色塞子，上面盖有带有灰色塑料翻转盖的密封条（每盒10瓶） NDC＃71308-021-10：2毫克/2毫升（1毫克/毫升），单剂量无菌溶液，2毫升透明玻璃带有灰色塞子的药瓶，上面盖有带有橙色塑料掀盖的密封条（每箱10小瓶） NDC＃71308-301-10：30毫克/30毫升（1毫克/毫升），一次性使用的无菌溶液，30毫升带有灰色塞子的透明玻璃小瓶，上面盖有带有紫色塑料翻转盖的密封条（每盒10瓶）。仅用于PCA。 存放在20°-25°C（68°-77°F）的受控室温下; 允许在15°-30°C（59°-86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。防止冻结。避光。 提示：本品属控制药物，仅供国内研发单位参考或采购，不供个人或病人！ 完整说明资料附件： https://olinvyk.com/docs/OLINVYK-FINAL-LABEL-07Aug2020.pdf
