部份中文普瑞巴林处方资料（仅供参考）
商品名：Lyrica
英文名：Pregabalin
中文名：普瑞巴林口服溶液
生产商：辉瑞公司
持证商：Pfizer Limited
上市国：Germany
产  地：比利时
药理类别：其他抗痉挛剂
藥理類別：pregabalin
孕妇用药分级
C级：
在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应（致畸胎性或杀胚胎性或其他），但未进行人体怀孕妇女研究;或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。
结构式
Pregabalin的化学名为（S）-3-（氨基甲基）-5-甲基己酸，分子式是C8H17NO2，分子量159.23。
普瑞巴林的化学结构式如下：
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药理作用
LYRICA（普瑞巴林）以高亲和力与中枢神经系统组织中的alpha2-delta部位结合（电位闸控型钙离子通道的辅助单元）。虽然pregabalin的作用机制尚未完全阐明，但是用基因修改的小鼠以及化学结构与pregabalin有关的化合物（例如gabapentin）进行动物模型实验的结果显示，与alpha2-delta子单元结合可能涉及pregabalin的止痛与抗癫痫作用。在神经受损的动物模型实验中，pregabalin已证实可降低脊髓中具钙离子依赖性的致痛神经传导物质释出作用，可能的作用方式为阻断含有α-2-Δ子单元之钙离子通道的流通性及（或）降低钙离子流量。从其它的神经受损与持续性疼痛动物模型实验中所获得的证据显示，普瑞巴林可能也会透过与源自脑干的下行正肾上腺素激性通路及血清素激性通路发生交互作用（此作用可调节脊髓中的疼痛传导）的方式产生止痛的作用。
Pregabalin虽然是抑制性神经传导物质γ-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，却不会与GABAA，GABAB或benzodiazepine受体直接结合，不会加强组织培养神经元细胞的GABAA反应，不会改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA吸收（摄取）或降解亦无急性作用。然而，在培养的神经元中，长期使用普瑞巴林会增加GABA转运蛋白的密度，也会增加功能性GABA转运的速率.Pregabalin不会阻断钠离子通道，对鸦片受体没有活性，不会改变环氧酉每（cyclooxygenase）酵素活性。它对血清素（serotonin）受体与多巴胺（dopamine）受体没有活性，不会抑制多巴胺，血清素或正肾上腺素（去甲肾上腺素）再吸收。
适应症
1.带状泡疹后神经痛。
2.成人局部癫痫的辅助治疗。
3.纤维肌痛（fibromyalgia）。
用法用量
口服，空腹服用或，亦可与食物并服。
停止服用LYRICA时，应以至少一周的时间逐渐减量。
带状疱疹后神经痛
对于肌酸酐清除率60mL/min以上的患者，建议剂量是75-150mg每天二次或50-100mg每天三次（150-300mg/天）。应从75mg每天二次或50mg每天三次（150mg/天）开始给药，根据疗效和耐受性可在一周之内将剂量增加到300mg/天.LYRICA主要经由肾脏排除，因此用于肾功能减退的患者应调整剂量。用300mg/天治疗2-4周之后仍显著疼痛，而且能耐受LYRICA的患者，可以用高达300mg每天二次或200mg每天三次（600mg/天）的剂量治疗。由于剂量相关的不良反应，而且因不良反应停止治疗的比例较高，所以超过300mg/天的剂量应保留给仍有显疼痛且能耐受每天300mg之剂量的患者使用。
成人局部癫痫的辅助治疗
150-600mg/天的剂量下是成人局部癫痫发作的有效辅助治疗。每日总剂量应该分二次至三次给药。
药动力学
普瑞巴林口服给药后吸收良好，大部分经由肾脏排除，排除半衰期约6小时。
吸收与分布
空腹状态下口服LYRICA胶囊后，在1.5小时之内达到最高血浆浓度（Cmax）.Pregabalin的生体可用率≥90％，而且与剂量无关。投与单一剂量（25-300 mg）与多剂量（75-900mg/天）之后，最高血浆浓度（Cmax）与血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）以线性方式增加。重复给药之后，稳定状态在24至48小时之内达到。
代谢与排除
普瑞巴林主要经由肾脏排除以原型从体循环排出，其在肾功能正常者的平均排除半衰期是6.3小时。
副作用
头晕与嗜睡。
交互作用
一般而言，pregabalin在临床试验所达浓度的10倍浓度时，不会抑制人类CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1及其CYP3A4酵素系统。体外药品交互作用研究证明pregabalin不会诱导CYP1A2或CYP3A4活性。因此，预计同时投予之CYP1A2受质（例如茶碱，咖啡因）或CYP 3A4受质（例如咪达唑仑，睾酮）的代谢不会增加。
禁忌
禁用于已知对pregabalin或本品其他任何成分过敏的患者。曾有使用pregabalin的患者发生血管性水肿与过敏的现象。
给药规定
1.3.2.2.pregabalin（如普瑞巴林）：
限用于其他抗癫痫药物无法有效控制之局部癫痫发作之辅助性治疗（加用于治疗）。
1.1.7.Pregabalin（如普瑞巴林）
1.使用于带状疹皮肤病灶后神经痛，并符合下列条件？
（1）经使用其他止痛剂或非类固醇抗发炎剂（NSAIDs）的药品治疗后仍无法控制疼痛或有严重副作用者。
（2）每日最大剂量为600毫克。
2.使用于纤维肌痛（纤维肌痛）
（1）需符合美国风湿病学会（ACR）及临床试验实证纤维肌痛诊断标准：
Ⅰ.WPI（广泛疼痛指数）≥7，症状严重程度（SS）≥5且疼痛评定量表≥6分或WPI 3-6，SS量表≥9且疼痛评定量表≥6分。
Ⅱ。症状持续超过三个月。
Ⅲ。应排除其他疾病因素，并于病历详载。
（2）限风湿免疫科，神经内科，复健科及疼痛专科医师使用，不得并用同适应症之它类药品。
（3）如使用3个月后疼痛评定量表未减少2分以上应予停药。
（4）病历每3个月应记载一次评估结果，每日最大剂量为450毫克。
3.使用于糖尿病并发周边神经病变并
具有临床神经疼痛（neuropathic pain），且符合以下条件：
（1）经神经科专科医师诊断或经神经传导（NCV）检查证实之多发性神经病变（多发性神经病变）。
（2）疼痛评定量表≥4分。
（3）不得并用同类适应症之药品。
（4）使用后应每3个月评估一次，并于病历中记载评估结果，倘疼痛评级标准较前一次评估之数值未改善或未持续改善，应予停止使用。
（5）每日最大剂量为300毫克。
注意事项
处方LYRICA给曾经发生血管性水肿的患者时应小心。此外，患者同时服用其他可能会引起血管性水肿的药物（例如血管收缩素转化酉公抑制剂[ACE抑制剂]）时，发生血管性水肿的风险增加。
警语
可能会引起头晕与嗜睡，应告知患者LYRICA所引起的头晕与嗜睡可能会使其从事诸如驾驶或操作机器等工作的能力受损。
过量处理
过量的治疗与处置
LYRICA过量没有特定的解毒剂需要的话，可以催吐或洗胃，试图排除尚未吸收的药物;应遵循一般预防措施，使呼吸道保持畅通对患者的一般支持性照护包括监测生命征象，以及观察患者的临床状态。应联络合格的毒药物防治咨询中心，取得处置LYRICA过量的最新资讯。虽然未曾在少数已知的过量案例做过血液透析，但依患者的临床状态或肾功能明显受损的患者可能需要进行血液透析。标准血液透析程序可显著清除pregabalin（4小时约清除50％）。
药品保存方式
储存于25℃以下。
规格
20mg/ml（473ml：9.46g）
Lyrica 20mg/ml Lösung zum Einnehmen
Pfizer OFG Germany GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Pregabalin                  20mg
Dinatrium hydrogenphosphat  Hilfstoff
Natrium dihydrogenphosphat  Hilfstoff
Sucralose                   Hilfstoff
Wasser, gereinigt           Hilfstoff
Methyl 4-hydroxybenzoat     1,3mg Hilfstoff
Propyl 4-hydroxybenzoat     163µg Hilfstoff
Erdbeer Aroma               Hilfstoff
= Ethanol                   mg Hilfstoff
Produktinformation zu Lyrica 20mg/ml Lösung zum Einnehmen ***
Indikation
Dieses Arzneimittel gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die bei Erwachsenen zur Behandlung von neuropathischen Schmerzen, bei Epilepsie und bei generalisierten Angststörungen eingesetzt wird.
Bei peripheren und zentralen neuropathischen Schmerzen:
Mit diesem Arzneimittel werden lang anhaltende Schmerzen behandelt, die durch Schädigungen der Nerven ausgelöst wurden. Periphere neuropathische Schmerzen können durch viele verschiedene Erkrankungen verursacht werden wie z. B. Diabetes oder Gürtelrose. Der empfundene Schmerz kann dabei mit heiß, brennend, pochend, einschießend, stechend, scharf, krampfartig, muskelkaterartig, kribbelnd, betäubend oder nadelstichartig beschrieben werden. Periphere und zentrale neuropathische Schmerzen können auch mit Stimmungsschwankungen, Schlafstörungen oder Müdigkeit einhergehen und Auswirkungen auf physische und soziale Funktionen sowie die Lebensqualität haben.
Bei Epilepsie:
Mit diesem Arzneimittel wird eine bestimmte Form der Epilepsie im Erwachsenenalter behandelt (partielle Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung - epileptische Anfälle, die in einem speziellen Teil des Gehirns beginnen). Ihr Arzt wird Ihnen das Arzneimittel zur Unterstützung Ihrer Epilepsiebehandlung verschreiben, wenn die derzeitige Behandlung Ihrer Erkrankung unzureichend ist. Sie müssen es zusätzlich zu Ihrer derzeitigen Behandlung einnehmen. Das Arzneimittel ist nicht dazu gedacht, allein eingenommen zu werden, sondern sollte stets in Kombination mit anderen antiepileptischen Behandlungsmaßnahmen angewendet werden.
Bei generalisierten Angststörungen:
Mit diesem Arzneimittel werden generalisierte Angststörungen behandelt. Die Symptome von generalisierten Angststörungen sind lang anhaltende, schwer behandelbare Angst- und Besorgniszustände. Generalisierte Angststörungen können auch Unruhe, Spannungszustände und Überreiztheit, leichte Erschöpfbarkeit (Müdigkeit), Konzentrationsstörungen und Gedankenleere, Reizbarkeit, Muskelanspannung oder Schlafstörungen hervorrufen. Diese Symptome unterscheiden sich vom alltäglichen Stress und den damit verbundenen Belastungen.
Kontraindikation
Dieses Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Pregabalin oder einen der sonstigen Bestandteile sind.
Dosierung von Lyrica 20mg/ml Lösung zum Einnehmen
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach der Anweisung des Arztes ein. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.
Ihr Arzt entscheidet, welche Dosierung am besten für Sie geeignet ist.
Peripherer und zentraler neuropathischer Schmerz, Epilepsie oder generalisierte Angststörungen
Nehmen Sie die Lösung nach den Anweisungen Ihres Arztes ein.
Auf Sie und Ihr Befinden abgestimmt wird die Dosis üblicherweise zwischen 150 mg (7,5 ml) und 600 mg (30 ml) pro Tag liegen.
Ihr Arzt wird Ihnen erklären, ob Sie das Arzneimittel zweimal oder dreimal am Tag einnehmen sollen. Bei zweimaliger Einnahme nehmen Sie es einmal am Morgen und einmal am Abend, jeden Tag ungefähr zur gleichen Zeit ein. Bei dreimaliger Einnahme nehmen Sie das Arzneimittel einmal am Morgen, einmal am Nachmittag und einmal am Abend, jeden Tag ungefähr zur gleichen Zeit ein.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung zu stark oder zu schwach ist.
Wenn Sie älter (über 65 Jahre) sind, nehmen Sie dieses Arzneimittel ganz normal ein, es sei denn, Sie haben Probleme mit Ihren Nieren.
Wenn Sie Probleme mit den Nieren haben, kann es sein, dass Ihr Arzt Ihnen einen anderen Einnahmerhythmus und/oder eine andere Dosierung verordnet.
Nehmen Sie dieses Arzneimittel so lange ein, bis Ihr Arzt Ihnen sagt, dass Sie aufhören sollen.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben als Sie sollten
Wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder suchen Sie die Notfallambulanz im nächstgelegenen Krankenhaus auf. Nehmen Sie dabei Ihre Packung oder Flasche mit. Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, können Sie sich schläfrig, verwirrt, erregt oder ruhelos fühlen.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Es ist wichtig, dass Sie Ihre Lösung zum Einnehmen regelmäßig jeden Tag zur gleichen Zeit einnehmen. Wenn Sie eine Einnahme vergessen haben, nehmen Sie die Dosis dann ein, wenn Sie es bemerken, es sei denn, es ist bereits Zeit für die nächste Einnahme. In diesem Fall machen Sie dann mit der nächsten normalen Einnahme weiter. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Beenden Sie die Einnahme dieses Arzneimittels nur auf Anweisung Ihres Arztes. Wenn Ihre Behandlung beendet wird, muss dies allmählich über mindestens eine Woche erfolgen.
Es ist wichtig, dass Sie wissen, dass nach Beenden der Langzeit- und Kurzzeitbehandlung mit diesem Arzneimittel bestimmte Nebenwirkungen bei Ihnen auftreten können. Dazu gehören Schlafprobleme, Kopfschmerzen, Übelkeit, Angstempfinden, Durchfall, grippeähnliche Symptome, Krampfanfälle, Nervosität, Depression, Schmerzen, Schwitzen und Benommenheit. Diese Symptome können häufiger oder schwerer auftreten, wenn Sie Pregabalin für einen längeren Zeitraum eingenommen haben.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Einige Patienten, die das Arzneimittel einnahmen, haben über Beschwerden berichtet, die eine allergische Reaktion vermuten lassen. Diese Beschwerden waren z. B. Schwellungen im Gesicht, der Lippen, der Zunge oder im Hals, oder auch eine großflächige Hautrötung. Beim Auftreten dieser Beschwerden müssen Sie umgehend Ihren Arzt aufsuchen.
Das Präparat wurde mit Benommenheit und Schläfrigkeit in Verbindung gebracht, was bei älteren Patienten zum häufigeren Auftreten von unfallbedingten Verletzungen führen könnte. Deshalb müssen Sie so lange vorsichtig sein, bis Sie sich an alle Auswirkungen, die das Arzneimittel haben könnte, gewöhnt haben.
Das Arzneimittel kann verschwommenes Sehen, einen Verlust des Sehvermögens sowie andere Sehstörungen verursachen, von denen viele vorübergehend sind. Wenn Sie bei sich irgendwelche Veränderungen der Sehkraft feststellen, müssen Sie umgehend Ihren Arzt informieren.
Bei einigen Patienten mit Diabetes, die bei Behandlung mit Pregabalin an Gewicht zunehmen, kann es notwendig werden, die Diabetes-Arzneimittel entsprechend anzupassen.
Bei Patienten mit Rückenmarkverletzungen können bestimmte Nebenwirkungen wie Schläfrigkeit häufiger auftreten, da Patienten mit Rückenmarkverletzung möglicherweise zur Behandlung von zum Beispiel Schmerzen oder Krämpfen (Spastik) andere Arzneimittel einnehmen, die ähnliche Nebenwirkungen wie Pregabalin haben. Der Schweregrad dieser Wirkungen kann bei gemeinsamer Einnahme erhöht sein.
Es gab Berichte über Herzmuskelschwäche (Herzinsuffizienz) bei einigen Patienten, die das Präparat einnahmen, hauptsächlich älteren Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Teilen Sie es Ihrem Arzt vor der Einnahme des Arzneimittels mit, wenn Sie eine Herzerkrankung haben oder hatten.
Bei einigen Patienten wurde unter der Einnahme über ein Nierenversagen berichtet. Wenn Sie während der Einnahme des Präparates bei sich eine Verringerung der Harnmenge feststellen, sollten Sie darüber mit Ihrem Arzt reden, da dies durch ein Absetzen des Arzneimittels wieder korrigiert werden kann.
Eine geringe Anzahl von Patienten, die mit Antiepileptika wie diesem behandelt wurden, hatten Gedanken daran, sich selbst zu verletzen oder sich das Leben zu nehmen. Wenn Sie zu irgendeinem Zeitpunkt solche Gedanken haben, setzen Sie sich sofort mit Ihrem Arzt in Verbindung.
Wenn das Arzneimittel zusammen mit Medikamenten genommen wird, die eine Verstopfung verursachen können (wie z. B. einige Arten von Schmerzmitteln), kann es sein, dass gastrointestinale Probleme auftreten (z. B. Verstopfung, blockierte oder gelähmte Verdauung). Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie Verstopfung bemerken, insbesondere wenn Sie anfällig für dieses Problem sind.
Bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen, sollten Sie mit Ihrem Arzt sprechen, wenn Sie alkohol- oder drogenabhängig sind oder waren. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie denken, dass Sie mehr Arzneimittel als verschrieben benötigen.
Es gibt Berichte über Krampfanfälle während oder kurz nach Beendigung der Einnahme des Arzneimittels. Wenn Sie einen Krampfanfall bekommen, kontaktieren Sie sofort Ihren Arzt.
Es gibt Berichte über verringerte Gehirnfunktion (Enzephalopathie) bei einigen Patienten, die das Arzneimittel einnehmen und weitere Erkrankungen haben. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie zuvor schwerwiegende medizinische Leiden hatten oder haben, einschließlich Leber- oder Nierenerkrankungen.
Kinder und Jugendliche
Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht. Deshalb darf Pregabalin in dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Das Präparat kann Benommenheit, Schläfrigkeit und Unkonzentriertheit verursachen. Sie sollten so lange nicht Auto fahren, komplizierte Maschinen bedienen oder andere möglicherweise gefährliche Tätigkeiten ausüben, bis Sie wissen, ob dieses Arzneimittel Sie hierbei beeinflusst.
Schwangerschaft
Das Arzneimittel darf in der Schwangerschaft nicht eingenommen werden, es sei denn, Ihr Arzt hat es Ihnen ausdrücklich empfohlen. Frauen, die schwanger werden können, müssen eine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Da nicht bekannt ist, ob das Präparat in die Muttermilch übergeht, wird das Stillen während der Behandlung nicht empfohlen. Fragen Sie in der Stillzeit vor der Einnahme von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Einnahme Art und Weise
Das Arzneimittel ist zum Einnehmen.
Exakte Hinweise zur Anwendung siehe Gebrauchsinformation.
Wechselwirkungen bei Lyrica 20mg/ml Lösung zum Einnehmen
Einnahme des Präparates zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker wenn Sie andere Arzneimittel anwenden, kürzlich andere Arzneimittel angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel anzuwenden.
Das Präparat und bestimmte andere Arzneimittel können sich gegenseitig beeinflussen (Wechselwirkungen). Bei Einnahme mit bestimmten anderen Arzneimitteln kann dieses Arzneimittel die Nebenwirkungen der anderen verstärken, bis hin zu Atemschwäche (respiratorischer Insuffizienz) und Koma. Benommenheit, Schläfrigkeit und Unkonzentriertheit können sich verstärken, wenn das Präparat zusammen mit Arzneimitteln eingenommen wird, die:
Oxycodon (ein Schmerzmittel)
Lorazepam (ein Beruhigungsmittel) oder
Alkohol enthalten.
Das Präparat kann zusammen mit der „Antibabypille" (orale Kontrazeptiva) angewendet werden.
Einnahme des Präparates zusammen mit Nahrungsmitteln, Getränken und Alkohol
Die Hartkapseln können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Es wird empfohlen, während der Einnahme keinen Alkohol zu sich zu nehmen.
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält Parabene als Konservierungsmittel. Das Arzneimittel kann Überempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen.
Erfahrungsberichte zu Lyrica 20mg/ml Lösung zum Einnehmen, 473ML