近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Lyrica（pregabalin，普瑞巴林）口服溶液，用于糖尿病周围神经病变（pDPN）相关的神经性疼痛管理，以及用于带状疱疹后遗神经痛（PHN）的管理。 批准日期：2012年11月 公司：辉瑞 LYRICA（普瑞巴林[pregabalin]）胶囊，CV LYRICA（普瑞巴林[pregabalin]）口服溶液，CV 美国首次批准：2004 最近的主要变化 警告和注意事项，呼吸抑制：4/2020 作用机制 LYRICA（普瑞巴林）与中枢神经系统组织中的alpha2-delta位点（电压门控钙通道的辅助亚基）具有高亲和力。虽然普瑞巴林的作用机制尚未完全阐明，但在转基因小鼠和与普瑞巴林结构相关的化合物（如加巴喷丁）表明，与alpha2-delta亚基的结合可能参与普瑞巴林在动物中的抗伤害和抗癫痫作用。在神经损伤的动物模型中，普瑞巴林已被证明可以减少钙依赖性释放脊髓中的伤害性神经递质，可能是通过破坏含有α2-δ的钙通道运输和/或减少钙电流。来自其他神经损伤和持续性疼痛动物模型的证据表明，普瑞巴林的抗伤害活性也可能通过与起源于脑的下行去甲肾上腺素能和血清素能通路的相互作用介导em调节脊髓中的疼痛传递。 虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物，但它不直接与GABAA、GABAB或苯二氮卓受体结合，不增强培养神经元中的GABAA反应，不改变大鼠脑GABA浓度或具有然而，在培养的神经元中，普瑞巴林的长期应用增加了GABA转运蛋白的密度并增加了功能性GABA转运的速率。并且不抑制多巴胺、血清素或去甲肾上腺素再摄取。 适应症和用法 LYRICA适用于： 与糖尿病周围神经病变 (DPN) 相关的神经性疼痛。 带状疱疹后神经痛（PHN）。 用于治疗1个月及以上患者的部分性癫痫发作的辅助治疗。 纤维肌痛。 与脊髓损伤相关的神经性疼痛。 剂量和给药 对于成人适应症，开始剂量为150mg/天。对于1个月及以上儿童患者的部分发作性癫痫剂量。 剂量建议： 适应症 给药方案 最大剂量 DPN疼痛 每天3次分次服用 1周内300毫克/天 PHN 每天2或3次分次服用 1周内300毫克/天。 最大剂量为600毫克/天。 体重30公斤 每天2或3次分次服用 最大剂量为600毫克/天。 或以上的儿 童和成人患 者部分性癫 痫发作的辅 助治疗。 体重小于30 1个月至4岁以下：每天 公斤的儿科 3次分次服用 患者部分性 4岁及以上：每天2或 癫痫发作的 3次分次服用 14毫克/公斤/天。 辅助治疗。 纤维肌痛 每天2次分次服用 1周内300毫克/天。 最大剂量为450毫克/天。 与脊髓损 每天2次分次服用 1周内300毫克/天。 伤相关的 最大剂量为450毫克/天。 神经性疼 痛。 肾功能减退的成年患者应调整剂量。 剂型和规格 胶囊：25毫克、50毫克、75毫克、100毫克、150毫克、200毫克、225毫克和300毫克。 口服溶液：20毫克/毫升。 禁忌症 已知对普瑞巴林或其任何成分过敏。 警告和注意事项 可能发生血管性水肿（例如，喉咙、头部和颈部肿胀），并且可能与需要紧急治疗的危及生命的呼吸系统损害有关。在这些情况下立即停用LYRICA。 可能发生超敏反应（例如，荨麻疹、呼吸困难和喘息）。在这些患者中立即停用LYRICA。 抗癫痫药物，包括LYRICA，会增加自杀念头或行为的风险。 呼吸抑制：与LYRICA一起使用时可能发生，当与CNS抑制剂同时使用或在潜在呼吸障碍的情况下。监测患者并酌情调整剂量。LYRICA可能导致头晕和嗜睡，并损害患者驾驶或操作机器的能力。 如果快速停用LYRICA，可能会增加癫痫发作频率或其他不良反应。在至少1周内逐渐停用LYRICA。 LYRICA 可能引起外周水肿。在联合给予 LYRICA 和噻唑烷二酮类抗糖尿病药物时要小心。 不良反应 成人最常见的不良反应（大于或等于5%和两倍安慰剂）是头晕、嗜睡、口干、水肿、视力模糊、体重增加和思维异常（主要是注意力不集中）。 用于治疗部分性癫痫发作的儿科患者最常见的不良反应（大于或等于 5%，安慰剂的两倍）是体重增加和食欲增加。 要报告疑似不良反应，请致电 1-800-438-1985 联系辉瑞公司或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch 联系 FDA。 在特定人群中使用 怀孕：可能对胎儿造成伤害。建议对胎儿有潜在风险。 哺乳期：不建议母乳喂养。 包装供应/储存和处理 25毫克胶囊：白色硬明胶胶囊，瓶盖上印有黑色墨水“Pfizer”，主体上印有“PGN 25”；有： 90瓶装：NDC 0071-1012-68 50毫克胶囊：白色硬明胶胶囊在瓶盖上印有黑色墨水“Pfizer”，在机身上印有“PGN 50”和墨带，有： 90瓶装：NDC 0071-1013-68 100个单位剂量泡罩包装：NDC 0071-1013-41 75毫克胶囊：白色/橙色硬明胶胶囊在瓶盖上印有黑色墨水“Pfizer”，在主体上印有“PGN 75”；提供： 90瓶装：NDC 0071-1014-68 100个单位剂量泡罩包装：NDC 0071-1014-41 100毫克胶囊：橙色硬明胶胶囊，瓶盖上印有黑色墨水“Pfizer”，主体上印有“PGN 100”，有： 90 瓶装：NDC 0071-1015-68 100个单位剂量泡罩包装：NDC 0071-1015-41 150毫克胶囊：白色硬明胶胶囊在瓶盖上印有黑色墨水“Pfizer”，在主体上印有“PGN 150”，有： 90瓶装：NDC 0071-1016-68 100 个单位剂量泡罩包装：NDC 0071-1016-41 200毫克胶囊：浅橙色硬明胶胶囊，盖子上印有黑色墨水“Pfizer”，主体上印有“PGN 200”，有： 90 瓶装：NDC 0071-1017-68 225毫克胶囊：白色/浅橙色硬明胶胶囊，瓶盖上印有黑色墨水“Pfizer”，主体上印有“PGN 225”；有： 90 瓶装：NDC 0071-1019-68 300毫克胶囊：白色/橙色硬明胶胶囊，瓶盖上印有黑色墨水“Pfizer”，机身上印有“PGN 300”，有： 90瓶装：NDC 0071-1018-68 20mg/mL口服溶液： 16液量盎司白色高密度聚乙烯 (HDPE) 瓶，带聚乙烯内衬封口： 16液量盎司瓶 NDC 0071-1020-01 储存和处理 在25°C (77°F) 下储存；允许在 15°C至30°C（59°F 至 86°F）的温度范围内储存（参见USP受控室温）。 请参阅随附的LYRICA完整处方信息： https://labeling.pfizer.com/showlabeling.aspx?id=561
