新药Zonisade（zonisamide oral suspension）是第一个也是唯一一个获得FDA批准的唑尼沙胺口服液体制剂. 近日，美国食品和药物管理局 (FDA) 的批准Zonisade（zonisamide oral suspension）100mg/5mL唑尼沙胺口服混悬液，作为辅助治疗，用于治疗成人和6岁及以上癫痫儿童患者的部分性癫痫发作。 全球估计有6500万人患有癫痫症，美国每26人中就有1人会患上癫痫症。癫痫还可能出现合并症和并发症，例如学习障碍、自闭症、焦虑或抑郁，从而增加了患者及其家人在管理这种复杂脑部疾病方面的负担。 批准日期：2022年7月18日 公司：Azurity Pharmaceuticals, Inc ZONISADE（唑尼沙胺[zonisamide]）混悬剂，供口服使用 美国初始批准：2000 作用机制 唑尼沙胺发挥抗惊厥作用的确切机制尚不清楚。唑尼沙胺可能通过作用于钠和钙通道而产生这些作用。体外药理学研究表明，唑尼沙胺可阻断钠通道并减少电压依赖性瞬时内向电流（T型Ca2+电流），从而稳定神经元膜。其他体外研究表明，唑尼沙胺 (10-30µg/mL) 抑制突触驱动的电活动而不影响突触后GABA或谷氨酸反应（培养的小鼠脊髓神经元）或[3H]-GABA（大鼠海马切片）的神经元或胶质细胞摄取。因此，唑尼沙胺似乎不会增强GABA的突触活性。唑尼沙胺是一种碳酸酐酶抑制剂。这种药理作用对唑尼沙胺治疗效果的贡献尚不清楚。 适应症和用法 ZONISADE可作为辅助治疗，用于治疗成人和16岁及以上儿童患者的部分性发作。 剂量和给药 • ZONISADE的推荐初始剂量为每天100毫克。根据临床反应和耐受性，剂量可每两周增加100毫克，至每天400毫克。对 ZONISADE每天400mg耐受和需要进一步减少癫痫发作的患者可增加至最大剂量每天600mg。 • ZONISADE是口服给药，可以带或不带食物服用。 剂型和规格 唑尼沙胺：100毫克/5毫升。 禁忌症 ZONISADE 禁用于对磺胺类药物或唑尼沙胺过敏的患者。 警告和注意事项 • 对磺胺类药物的潜在致命反应：由于对磺胺类药物（唑尼沙胺是一种磺胺类药物）的严重反应，包括Stevens-Johnson 综合征、tocix表皮坏死松解症、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血和其他血液恶液质，导致死亡事件发生。 • 严重的皮肤反应：在出现皮疹的第一个迹象时停用ZONISADE，除非显然与药物无关。 • 严重的血液学事件：再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症，已报告用唑尼沙胺治疗。 • 嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)/多器官超敏反应：DRESS也称为多器官超敏反应，与唑尼沙胺一起发生。 • 儿科患者的少汗症和体温过高：少汗症，有时会导致中暑和住院，在儿科患者中与唑尼沙胺有关。 • 急性近视和继发性闭角型青光眼：如果发生，主要治疗是停用ZONISADE。 • 自杀行为和想法：监测患者的自杀行为想法。 • 代谢性酸中毒：建议对血清碳酸氢盐进行基线和定期测量；酌情考虑减量或停药。 • 停用抗癫痫药物时癫痫发作：逐步停用ZONISADE。 • 致畸性：根据动物数据，可能对胎儿造成伤害。忠告有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险并在 ZONISADE 治疗期间和停药后一个月内使用有效的避孕方法。 不良反应 在对照临床试验中用ZONISADE最常见的不良反应（发生率至少比安慰剂高4%）和显示的频率降序排列是嗜睡、厌食、头晕、共济失调、激动/易怒，以及记忆力和/或注意力困难。 要报告疑似不良反应，请联系 AzurityPharmaceuticals, Inc.，电话1-800-461-7449或FDA电话1-800-FDA-1088或 www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 • 如果与酒精或其他CNS抑制剂联合使用ZONISADE应谨慎使用。 • ZONISADE与任何其他碳酸酐酶抑制剂同时使用可能会增加代谢性酸中毒的严重程度，也可能增加肾结石形成的风险。 包装提供/储存和处理 供应方式 ZONISADE（唑尼沙胺口服混悬液）是一种白色至灰白色的草莓味液体，含有100毫克/5毫升唑尼沙胺。它采用150mL琥珀色PET瓶提供，带有防儿童盖。 NDC 编号：52652-8001-1 储存和处理 在20°C至25°C（68°F至77°F）下储存，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内偏移[参见USP控制的室温]。避光。 首次开瓶后30天丢弃未使用的ZONISADE部分。 请参阅随附的ZONISADE完整处方信息： https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/214273s000lbl.pdf
