部分中文吡仑帕奈处方资料（仅供参考）
商品名：FYCOMPA
英文名：Perampanel
中文名：吡仑帕奈薄膜片
药品简介
欧洲（Eisai Europe）有限公司宣布，其AMPA受体拮抗剂Fycompa（perampanel）上市申请已获欧盟委员会（EC）批准，用于12岁及以上成人癫痫患者患有或无继发性全身性发作、部分癫痫发作的辅助治疗。
Fycompa由卫材发现和开发，是一种高度选择性、非竞争性的AMPA型谷氨酸受体拮抗剂。谷氨酸是介导癫痫发作的主要神经递质。作为AMPA受体拮抗剂，Fycompa能通过靶向突触后AMPA受体-谷氨酸的活动，减少与癫痫发作相关神经元的过度兴奋。这种作用机制，与目前市售的抗癫痫药物（AEDs）不同，这意味着Fycompa是这类新药中获EC批用于成人及12岁以上青少年癫痫患者的首个AED药物。Fycompa具有日服一次的益处，有望减少潜在的服药负担，并改善患者的药物依从性。卫材计划尽早在整个欧盟成员国推出Fycompa，为癫痫患者提供新的治疗药物
药理类别：抗痉挛剂
孕妇用药分级
C 级：
在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应（致畸胎性或杀胚胎性或其他），但未进行人体怀孕妇女研究；或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。
结构式
Skeletal formula of perampanel
Perampanel
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Perampanel是第一个属于突触后神经元上α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazoleproprionic acid(AMPA) glutamate离子性受体之选择性、非竞争性拮抗剂。 Glutamate为中枢神经系统主要的兴奋性神经传导物质，且与神经元过度兴奋导致之数种神经系统疾病有关。一般认为 Glutamate使AMPA受体活化以负责脑部中最快速之兴奋性突触传导。于体外试验中，perampanel对于AMPA与AMPA受体结合不具竞争性，但perampanel之结合会被非竞争性AMPA 受体拮抗剂取代，显示perampanel为一非竞争性AMPA受体拮抗剂。 Perampanel于体外会抑制AMPA诱发(非NMDA诱发)之细胞内钙离子增多。 Perampanel于体内会明显延长AMPA诱发癫痫之发作潜伏期(seizure latency)。
Perampanel于人体发挥抗癫痫作用之确切机制尚未完全阐明。
适应症
1. 适用于12岁以上成人及青少年患者局部癫痫发作并有或未并有续发型全身发作之辅助治疗。
2. 适用于12岁以上成人及青少年患者原发型全身性强直阵挛癫痫发作并有原发性全身发作之辅助治疗。
用法用量
用量
成人与青少年
Perampanel应每日就寝前口服一次。
局部癫痫发作
Perampanel于剂量4mg/day至12mg/day显示可有效治疗癫痫局部发作。
Fycompa治疗起始剂量为2mg/day。剂量可根据临床反应和耐受性每次增加2mg(依据以下所述之半衰期考量以每1周或每2周为频率)，调高至维持剂量4mg/day至8mg/day。根据剂量于8 mg/day之个别临床反应和耐受性，剂量可藉由每次增加2mg/day调高至12mg/day。
原发型全身性强直阵挛癫痫发作
Perampanel于剂量高达8mg/day时显示可有效治疗原发型全身性强直阵挛癫痫发作。
Fycompa治疗起始剂量为2mg/day。剂量可根据临床反应和耐受性每次增加2mg(依据以下所述之半衰期考量以每1周或每2周为频率)，调高至维持剂量8mg/day。
用法
Fycompa应于睡前单次服用。空腹或随餐服用皆可。本品搭配水吞服。不可咀嚼、压碎或剥半服用。本品无剥半线，无法准确剥半。为确保患者服用完整剂量，应整锭吞服，不可咀嚼或压碎。
药动力学
吸收
Perampanel经口服投予后快速吸收且无明显之首渡代谢(first pass metabolism)。食物不会影响其吸收程度，但会减缓吸收速率。相较于空腹状态投予，和食物并服时血浆波峰浓度会降低且会延迟2小时。
分布
体外试验之数据显示perampanel约有95%与血浆蛋白结合。
生体内转化(Biotransformation)
Perampanel经由初级氧化及后续葡萄糖醛酸化(glucuronidation)广泛代谢。
排除
对8位健康老年受试者投予放射性标记之perampanel后，可发现回收之放射活性有30%于尿液中及70%于粪便中。于尿液及粪便中，回收之放射活性主要由氧化态和结合态(conjugated)代谢物混合组成。以19个第一期试验综合资料所作的群体药动学分析中，perampanel平均半衰期(t1/2)为105小时。与强效CYP3A诱导剂carbamazepine并服时，平均半衰期为25小时。
副作用
头晕、嗜睡。
禁忌
对主成分或所含之任何赋形剂过敏者。
给付规定
1.3.2.2.perampanel(如Fycompa)：
限用于其他抗癫痫药物无法有效控制之局部癫痫发作之辅助性治疗(add on therapy)。
警语
Fycompa含有lactose，因此若患有半乳糖不耐症（galactose intolerance）、Lapp乳糖酵素缺乏症（Lapp lactase deficiency）或葡萄糖-半乳糖吸收不良（glucose-galactose malabsorption）等罕见遗传性疾病之患者不可服用本品。
过量处理
Perampanel过量使用于人体之临床经验有限。一份蓄意过量之报告中，使用剂量达264mg时，患者有精神状态改变、激动及攻击行为等情况，而复元后无后遗症。 Perampanel之影响没有特定解毒剂。需要一般支持性照护，包括监测生命征象与观察患者临床状态。由于perampanel半衰期长，其影响可能会延长。因为其肾清除率低，特别介入如强迫利尿、透析或血液灌洗(hemoperfusion)可能无效。
药品保存方式
请储存于 30°C 以下。 。
Fycompa Filmtabl 2 Mg 7 Stk
Was ist Fycompa und wann wird es angewendet?
Fycompa gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die Antiepileptika genannt werden. Es wird auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin bei bestimmten Formen von Epilepsie für Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren eingesetzt:
•bei Anfällen, die einen Teil des Gehirns betreffen und fokale Anfälle genannt werden; diesen können Anfälle folgen, die das ganze Gehirn betreffen (sekundäre Generalisierung).
•bei Anfällen mit Krämpfen/Zuckungen, die von Beginn an das ganze Gehirn betreffen (primär generalisierte tonisch-klonische Anfälle, Grand-Mal-Anfälle).
Wann darf Fycompa nicht eingenommen werden?
•bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff (Perampanel) oder einem der sonstigen Bestandteile von Fycompa.
•bei schwereren Leberfunktionsstörungen
•bei schwereren Nierenproblemen
Wann ist bei der Einnahme von Fycompa Vorsicht geboten?
Unter Fycompa können Sie sich schwindlig oder schläfrig fühlen, vor allem zu Behandlungsbeginn. Dies kann die Sturzgefahr erhöhen, insbesondere wenn Sie älter sind. Auch könnte Ihre Fähigkeit stark beeinträchtigt sein, am Strassenverkehr teilzunehmen oder Werkzeuge und Maschinen zu bedienen. Sie sollten daher auf diese Aktivitäten verzichten, bis Sie wissen, wie sich Fycompa bei Ihnen auswirkt.
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie eine Veränderung der Stimmungslage bemerken, z.B. gereizte, feindselige oder depressive Stimmung.
Eine geringe Anzahl von Patienten, die mit Antiepileptika wie Fycompa behandelt wurden, hatten Gedanken daran, sich selbst zu verletzen oder sich das Leben zu nehmen. Wenn Sie zu irgendeinem Zeitpunkt solche Gedanken haben, setzen Sie sich sofort mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin in Verbindung.
Fycompa wird für Kinder und Jugendliche unter 12 Jahren nicht empfohlen. Die Verträglichkeit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe sind nicht bekannt.
Die Einnahme von Fycompa zusammen mit bestimmten anderen Arzneimitteln kann Nebenwirkungen hervorrufen oder die Wirkungsweise beeinflussen. Beginnen oder beenden Sie die Einnahme anderer Arzneimittel nicht, ohne vorher mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin gesprochen zu haben.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie folgende Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, da die Dosis von Fycompa eventuell angepasst werden muss: andere Antiepileptika wie Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenytoin oder Felbamat, Rifampicin (Arzneimittel zur Behandlung bakterieller Infektionen), (Johanniskraut) (Arzneimittel zur Behandlung leichter Angststörungen) und Ketoconazol (Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen).
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie hormonelle Verhütungsmittel (die «Pille») einnehmen, Fycompa kann deren Wirksamkeit herabsetzen. Sie sollten während der Einnahme von Fycompa und bis einen Monat nach Ende der Behandlung eine zusätzliche sichere Empfängnisverhütung anwenden. Besprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin welche Verhütungsmethoden für Sie am besten geeignet sind.
Der Konsum von Alkohol während der Behandlung mit Fycompa kann Ihr Reaktionsvermögen herabsetzen und Ihre Verkehrstüchtigkeit und Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Werkzeugen oder Maschinen beeinträchtigen. Auch können sich Gefühle von Wut, Verwirrung und Traurigkeit verstärken.
Fycompa enthält Lactose (Milchzucker). Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel daher erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Lactoseunverträglichkeit leiden.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie
•an anderen Krankheiten leiden
•Allergien haben oder
•andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen!
Darf Fycompa während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Die Anwendung von Fycompa bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine Kontrazeption anwenden, wird nicht empfohlen.
Fycompa kann die Wirksamkeit von gewissen hormonellen Verhütungsmitteln («Pille») herabsetzen. Deshalb wird empfohlen, dass Sie während der Einnahme von Fycompa und bis einen Monat nach Ende der Behandlung eine zusätzliche sichere und wirksame Empfängnisverhütung anwenden. Besprechen Sie mit Ihrem Arzt, welche Verhütungsmethoden für Sie am besten geeignet sind.
Wenn Sie schwanger sind oder vermuten, schwanger zu sein, oder eine Schwangerschaft planen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin. Brechen Sie die Behandlung nicht ab, ohne dies zuerst mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin zu besprechen.
Es ist nicht bekannt ob Fycompa in die Muttermilch übergeht.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin über das Stillen, wenn Sie Fycompa einnehmen. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird die Risiken beurteilen und entscheiden, ob abgestillt werden muss.
Wie verwenden Sie Fycompa?
Nehmen Sie Fycompa immer genau nach Anweisung Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin ein. Bitte fragen Sie nach, wenn Sie nicht ganz sicher sind.
Fycompa sollte einmal täglich abends beim Schlafengehen mit einem Glas Wasser eingenommen werden. Die Filmabletten nicht kauen, zerkleinern oder teilen.
Die übliche Startdosis für Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren beträgt einmal täglich 2 mg. Diese Dosierung kann in ein- bis zwei-wöchigen Abständen bis auf 8 mg oder in Einzelfällen bis auf maximal 12 mg pro Tag erhöht werden.
Wenn Sie eine grössere Menge Fycompa eingenommen haben, als Sie sollten
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie mehr Fycompa Filmtabletten eingenommen haben, als Sie sollten.
Wenn Sie die Einnahme von Fycompa vergessen haben
Falls Sie die Einnahme einer Filmtablette vergessen haben, nehmen Sie diese sofort ein, sobald Sie daran denken und fahren Sie anschliessend wie gewohnt fort. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um die Vergessene zu ersetzen.
Wenn Sie die Einnahme von Fycompa beenden
Brechen Sie die Therapie nicht von sich aus ab. Nehmen Sie Fycompa so lange ein, wie es Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin Ihnen verschrieben hat. Zur Beendigung der Therapie wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin die Dosis langsam reduzieren, um neue oder schlimmere Anfälle zu vermeiden.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Fycompa haben?
Sehr häufig: Schwindel und Schläfrigkeit.
Häufig: Verminderter oder erhöhter Appetit, Gewichtszunahme, Übelkeit, Reizbarkeit und Aggressivität, Wut, Angst, Verwirrtheit, depressive Verstimmung, Gleichgewichts-, Bewegungs- und Gangstörungen, Stürze, langsame Sprache, verschwommenes Sehen oder Doppelbilder, Rückenschmerzen, Reizbarkeit.
Gelegentlich: Gedanken daran, sich selbst zu verletzen oder das Leben zu nehmen.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt, Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Nicht über 30 ºC lagern.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt, Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Fycompa enthalten?
1 Filmtablette enthält als Wirkstoff 2, 4, 6, 8, 10 oder 12 mg Perampanel, Lactose sowie weitere Hilfsstoffe. Die Filmtabletten zu 10 und 12 mg enthalten den Farbstoff E132.
Fycompa 2 mg: orange, runde, bikonvexe Filmtabletten, mit der Prägung E275 auf der einen Seite und Prägung 2 auf der anderen Seite.
Fycompa 4 mg: rote, runde, bikonvexe Filmtabletten, mit der Prägung E277 auf der einen Seite und Prägung 4 auf der anderen Seite.
Fycompa 6 mg: rosarote, runde, bikonvexe Filmtabletten, mit der Prägung E294 auf der einen Seite und Prägung 6 auf der anderen Seite.
Fycompa 8 mg: violette, runde, bikonvexe Filmtabletten, mit der Prägung E295 auf der einen Seite und Prägung 8 auf der anderen Seite.
Fycompa 10 mg: grüne, runde, bikonvexe Filmtabletten, mit der Prägung E296 auf der einen Seite und Prägung 10 auf der anderen Seite.
Fycompa 12 mg: blaue, runde, bikonvexe Filmtabletten, mit der Prägung E297 auf der einen Seite und Prägung 12 auf der anderen Seite.
Zulassungsnummer
62440 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Fycompa? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärzliche Verschreibung.
Fycompa 2 mg: Packung zu 7 Filmtabletten.
Fycompa 4 mg: Packung zu 28 Filmtabletten.
Fycompa 6 mg: Packung zu 28 Filmtabletten.
Fycompa 8 mg: Packung zu 28 Filmtabletten.
Fycompa 10 mg: Packung zu 28 Filmtabletten.
Fycompa 12 mg: Packung zu 28 Filmtabletten.
Zulassungsinhaberin
Eisai Pharma AG, Zürich.