部份中文佐米曲普坦处方资料(仅供参考) 英文名:Zolmitriptan 商标名:Zomig RM 中文名:佐米曲普坦口腔内速溶錠 生产商:泽井药业 药品简介 Zomig(Zolmitriptan)是一种头痛药,可以使大脑周围的血管变窄,也可减少体内可能引发头痛、恶心、对光和声音敏感以及其他偏头痛症状。 ゾーミッグRM錠2.5mg 药用分类名称 偏头痛治疗剂/5-HT1B/1D受体激动剂 批准日期:2002年6月 商標名 ZomigRM Tablets 2.5mg 一般名:ゾルミトリプタン(Zolmitriptan)(JAN) 化学名:(S)-4-({3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl}methyl)-2-oxazolidinone 構造式: 分子式:C16H21N3O2 分子量:287.36 融点:136〜140℃ 分配係数:0.07(1-オクタノール/pH7緩衝液) 性状 本产品为白色粉末。它易溶于甲醇,微溶于乙醇(99.5),几乎不溶于乙腈,极不溶于水。 药效药理 1. 5-HT1B/1D受体的亲和力 佐尔米特里普坦对人类5-HT1B和5-HT1D受体表现出高亲和力。 N-脱甲基体显示5-HT1B/1D受体亲和力,是溶胶酰胺的2-7.9倍。 当溶胶酰胺被口服给人类时,N-脱甲基体的血浆浓度约为未改变体的一半,N-脱甲基体似乎也有助于改善偏头痛。 2. 操作机制 (1) 颅内血管(主要是静脉注射)的收缩作用 麻醉下猫颅内静脉注射的血管传导选择性和剂量依赖性降低(佐尔米三烯剂量10~1,000μg/kg,iv降低约60-92%)。 (2) 血管活动神经肽游离抑制,血浆蛋白泄漏抑制 由三叉神经电刺激引起的血管动力神经肽(降钙素基因相关肽(CGRP),血管活动小肠肽(VIP))在麻醉下猫中显著减少自由促进。 此外,在麻醉下的豚鼠中,对于由电刺激引起的血浆蛋白泄漏到三叉神经节,佐尔米特里普坦10μg/kg,在iv或更多剂量下表现出显著抑制作用。 (3) 抑制中枢神经活动 在猫的中枢神经中具有特异性结合位点,可以通过静脉注射到达该部位(体外)。 此外,静脉注射到麻醉猫(30,100μg/kg),通过电刺激上箭头静脉窦显著抑制第二髓的电位变化。 适应症 片头痛 用法与用量 通常,在成人中,一次2.5mg作为溶胶,在偏头痛表达时口服。另外,如果效果不足,可以进行额外的给药,从上次给药开始,可以超过2小时。此外,如果口服2.5mg的效果不足,则有可能口服5mg从下一次偏头痛表达。 然而,一天的总剂量在10mg以内。 包装 RM片剂 2.5毫克: [水泡片] 12片(6 片×2),120片(6片×20) 制造商 泽井药业有限公司 注:以上中文资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2160004F2023_2_02/