部份中文舒马曲坦皮下注射处方资料(仅供参考) 商品名:Imigran Kit Subcutaneous Injection 英文名:Sumatriptan Succinate 中文名:盐酸舒马曲坦琥珀皮下注射 生产商:葛兰素史克 药品简介 Imigran(Sumatriptan Succinate)是血管5-HT1D受体的选择性激动剂,具有高度的选择性。能使颅内动脉收缩,使血流重新分布,脑血流供应得以调整。三叉神经活性降低,从而解除偏头痛。它还能减轻硬脑膜中的神经源性炎症,有助于治疗偏头痛及群发头痛。 イミグランキット皮下注3mg 药效分类名称 5-HT1B/1D受体激动型偏头痛治疗剂 批准日期:2008年 2月 商標名 IMIGRAN Kit Subcutaneous Injection 3mg 一般的名称 スマトリプタンコハク酸塩(Sumatriptan Succinate) 化学名 3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-N-methylindole-5-methanesulfonamide monosuccinate 分子式 C14H21N3O2S・C4H6O4 分子量 413.49 性状 白色~带黄白色的粉末。易溶于水、二甲基亚砜或甲酰胺,不易溶于甲醇,极难溶于乙醇(99.5),几乎不溶于二乙醚。 化学構造式 融点 約166℃ 分配係数(logP) -0.86(pH7.41、1-オクタノール/水系) 1.04(pH10.7、1-オクタノール/水系) 使用注意事项 本品附有注射针,注意防止误刺和感染,以安全的方法废弃。 药效药理 作用机制 智能蛋白作用于5-HT1受体,特别是5-HT1B、5-HT1D受体,在头痛发作时通过收缩过度扩张的颅内外血管来改善偏头痛。另外,作用于三叉神经,抑制来自神经末端的CGRP(calcitonin gene-related peptide)等引发炎性肽的释放,也被认为有助于缓解偏头痛。 5-HT1受体的作用 本制剂在in vitro受体结合试验中对5-HT1B、5-HT1D受体显示出选择性的高亲和力,但对5-HT2、5-HT3或其他受体几乎没有亲和力。另外,在in vitro中对具有5-HT1受体的摘除犬伏在静脉显示出浓度依赖性的收缩作用,其收缩被5-HT1受体拮抗剂甲硫氨酸抑制,但几乎不受5-HT2、5-HT3受体或其他受体的拮抗剂的影响。 对各种摘除血管的作用 在In vitro中,狗及人的切除脑底动脉、人切除中硬膜动脉、人颞动脉、人大脑动脉及人切除硬膜内的动脉呈浓度依赖性(1pM~100μ)收缩。这些收缩被5-HT1B/1D受体的选择性拮抗剂GR55562和选择性较差的5-HT1受体拮抗剂甲硫氨酸抑制(in vitro)。另一方面,对犬冠状动脉和股动脉等的外周血管几乎没有显示出作用(in vitro)。对于人摘除冠状动脉,以TXA2类似药物U-46619的0.1μ对M显示出最大约10%的弱收缩作用(in vitro)。 麻醉动物对血管床的作用 对麻醉的狗皮下给药(0.01~1mg/kg),对血压、心率几乎没有影响,观察到剂量依赖性的颈动脉血管阻力上升。静脉内给药(0.1~1000μ通过g/kg)也观察到同样的颈动脉血管阻力上升,但对主动脉、冠状动脉、肾动脉、上肠间膜动脉等几乎没有显示或显示出作用。另外,颈动脉血管阻力上升作用被5-HT1受体拮抗剂抑制。猫也得到了同样的结果。 对脑循环的作用 据报道,对偏头痛发作时的成人患者皮下注射3mg或6mg后,与临床症状的改善相关,内颈动脉和中大脑动脉的血流速度呈剂量依赖性增加(外国人数据)。 适应症 ○偏头痛 ○群发头痛 用法与用量 在发现偏头痛及群发头痛发作的头痛时,通常对成人皮下注射3mg,每次作为智能蛋白。另外,根据年龄、症状适当增减。但是,1次3mg,1天不超过6mg。 〈偏头痛〉 在1次头痛发作中,在初次给药时头痛减轻的情况下,对于24小时内发生的下一次发作可以追加给药,但在2次给药之间至少间隔1小时。〈群发头痛〉 一天可以给药两次发作,但两次给药之间至少间隔一小时。 包装 0.5mL〔1注射器〕×2 制造销售员 葛兰素史克株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2160402G1026_1_09/?view=frame&style=XML&lang=ja