近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Auvelity(dextromethorphan-bupropion)缓释片上市，用于治疗成人重度抑郁症（MDD）。 Auvelity是一款右美沙芬（45mg）+安非他酮（105mg）复方缓释片，是全球目前为止唯一一款口服速效NMDA（一种离子型谷氨酸）受体拮抗剂，针对包括谷氨酸在内的几种神经递质。 轻度抑郁症，会导致精神受挫，对事情提不起兴趣，进而影响生活，然而重度抑郁症 (MDD) 是一种令人衰弱的、慢性的、基于生物学的疾病，其特征是情绪低落、无法感到愉悦、内疚和无价值感、精力不足以及其他情绪和身体症状，进而导致损害社会、职业、教育，或其他重要功能。在严重的情况下，MDD可能导致自杀。所以发现抑郁情况，应及时去医院就诊或者服用药物控制，以免产生不必要的危害。 批准日期：2022年08月19日 公司：Axsome Therapeutics, Inc Auvelity（氢溴酸右美沙芬和盐酸安非他酮[dextromethorphan hydrobromide and bupropion hydrochloride]）缓释片，口服 美国首次批准：2022 警告：自杀念头和行为，有关完整的黑框警告，请参阅完整的处方信息。 服用抗抑郁药的儿科和年轻成人患者的自杀念头和行为风险增加。密切监测接受抗抑郁药治疗的患者的临床恶化和自杀念头和行为的出现。Auvelity未被批准用于儿科患者。 作用机制 右美沙芬是NMDA受体（一种离子型谷氨酸受体）和asigma-1受体激动剂的非竞争性拮抗剂。右美沙芬治疗MDD的机制尚不清楚。 安非他酮治疗MDD的作用机制尚不清楚； 然而，它可能与去甲肾上腺素和/或多巴胺能机制有关。安非他酮通过竞争性抑制细胞色素P450 2D6增加右美沙芬的血浆水平，细胞色素P450 2D6催化右美沙芬的主要生物转化途径。安非他酮是去甲肾上腺素和多巴胺的神经元再摄取的相对较弱的抑制剂，并且不抑制单胺氧化酶或血清素的再摄取。 适应症和用法 Auvelity是右美沙芬（一种非竞争性N-甲基D-天冬氨酸（NDMA）受体拮抗剂和sigma-1受体激动剂）和安非他酮（一种氨基酮和 CYP450 2D6抑制剂）的组合，适用于治疗成人重度抑郁症（MDD）。 剂量和给药 ● 在开始使用Auvelity治疗之前：评估血压；筛查患者是否有双相情感障碍、躁狂或轻躁狂病史；并确定患者是否正在接受任何其他含有安非他酮或右美沙芬的药物。 ● 起始剂量为每天早上一次，每次一粒。3天后，增加至最大推荐剂量，每天两次，每次1片，间隔至少8小时。同一天内不要超过两剂。 ● 整片吞服，不要压碎、分割或咀嚼。 ● 中度肾功能不全：每天早上一次，口服一次。 ● CYP2D6代谢不良者：每天早上一次，口服一次。 剂型和规格 缓释片：45mg/105mg氢溴酸右美沙芬/盐酸安非他酮。 禁忌症 ● 癫痫症。 ● 当前或先前诊断为贪食症或神经性厌食症。 ● 突然停用酒精、苯二氮卓类药物、巴比妥类药物和抗癫痫药物。 ● 与MAOI一起使用或在停止Auvelity治疗后的14天内使用。 停止 MAOI后14天内不要使用Auvelity。 ● 已知对安非他酮、右美沙芬或AUVELITY的其他成分过敏。 警告和注意事项 ● 癫痫发作：风险与剂量有关。如果发生癫痫发作，请停止。 ● 血压升高和高血压：Auvelity会升高血压并引起高血压。在开始治疗前评估血压并在治疗期间定期监测。 ● 躁狂或轻躁狂的激活：筛查患者的双相情感障碍。 ● 精神病和其他神经精神反应：如果发生此类反应，请指导患者联系医疗保健提供者。 ● 闭角型青光眼： 闭角型青光眼发生在使用抗抑郁药治疗且未经治疗的解剖学狭窄角度的患者中。 ● 头晕：Auvelity可能会导致头晕。采取预防措施以减少跌倒并在操作机器时小心。 ● 血清素综合征：将Auvelity与选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)或三环类抗抑郁药一起使用会增加风险。如果发生中断。 ● 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。忠告怀孕的女性对胎儿的潜在风险。停止对怀孕女性的治疗，对计划怀孕的女性使用替代治疗。 不良反应 最常见的不良反应（≥5%，是安慰剂的两倍多）：头晕、头痛、腹泻、嗜睡、口干、性功能障碍和多汗。 要报告疑似不良反应，请致电1-800-484-1672联系Axsome Therapeutics或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch 联系FDA。 药物相互作用 ● 强效CYP2D6抑制剂：推荐剂量为每天早上一次，口服1片。 ● 强CYP2B6诱导剂：避免使用。 ● CYP2D6 底物：增加CYP2D6 底物药物的暴露量。 ● 地高辛：可能降低血浆地高辛水平。监测地高辛水平。 ● 降低癫痫发作阈值的药物：共同给药可能会增加癫痫发作的风险。 ● 多巴胺能药物：同时使用可能会发生中枢神经系统（CNS）毒性。 ● 药物实验室测试相互作用：Auvelity可能导致苯丙胺的尿检假阳性结果。 在特定人群中使用 ● 哺乳期：不推荐母乳喂养。 ● 严重肾功能损害：避免使用。 ● 严重肝功能损害：避免使用。 包装提供/储存和处理 Auvelity（氢溴酸右美沙芬和盐酸安非他酮）缓释片是米色薄膜包衣圆形双层片，一侧凹有“45/105”。 Auvelity在以下包装中提供 配置： • 氢溴酸右美沙芬 45mg/盐酸安非他酮105mg： 瓶装30片，NDC 81968-045-30 将Auvelity储存在原瓶中，温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许偏移至15°C至30°C（59°F至86°F）[参见USP受控室温]。 注：本品仅供研发单位，不供病人使用！ 请参阅随附的Auvelity完整处方信息： https://www.auvelity.com/prescribing-information.pdf
