由Biovail开发的Aplenzin ER（bupropion hydrobromide）是一种片剂获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，其剂量强度分别为174mg，348mg和522mg，每日一次治疗方案，用于治疗重度抑郁症（MDD）。Aplenzin是氢溴酸安非他酮的一个新控释制剂 批准日期：2012年5月21日 公司：VALEANT PHARMACEUTICALS APLENZIN ER（氢溴酸安非他酮[bupropion hydrobromide]）薄膜衣片剂，口服用缓释 美国初次批准：1985年 警告：自杀和抗抑郁药，有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。 •在重大抑郁症（MDD）和其他精神疾病短期研究中，与安慰剂相比，儿童，青少年和年轻人的自杀思维和行为（自杀）的风险增加。 •任何考虑在儿童，青少年或年轻人中使用APLENZIN或任何其他抗抑郁药的人都必须在这种风险与临床需求之间取得平衡。 •短期研究表明，在24岁以上的成年人中，与安慰剂相比，抗抑郁药自杀的风险没有增加；与安慰剂相比，65岁及以上成年人的抗抑郁药风险降低。 •抑郁症和某些其他精神疾病与自杀风险增加相关。 •应该适当监测开始接受抗抑郁药治疗的所有年龄段的患者，并密切观察其临床恶化，自杀倾向或异常行为改变。 •应告知家庭和看护人需要进行近距离观察并与处方者进行沟通。 •APLENZIN未获准用于儿科患者。[请参阅警告和注意事项：临床恶化和自杀风险以及在特定人群中的使用：儿科使用] 最近的重大变化 [section]（X.X）[m/year] [section]（X.X）[m/year] 作用机理 安非他酮的作用机制尚不清楚，其他抗抑郁药也是如此。但是，推测该作用是由去甲肾上腺素能和/或多巴胺能机制介导的。 适应症和用途 APLENZIN是一种氨基酮类抗抑郁药，主要用于治疗：重度抑郁症。 定期重新评估对单个患者的长期有用性。 剂量和给药 一般：逐渐增加剂量以减少癫痫发作的风险和其他影响。 对成年人的建议： •开始：174毫克/天。通常目标：348毫克/天。 定期重新评估剂量并需要维持治疗。 •从Wellbutrin®，WellbutrinSR®，WellbutrinXL®切换。 如果可能的话，患者应给予同等的每日剂量 •肝功能受损，肾功能受损剂量和/或频率降低。严重肝硬化：最高174毫克/ 48小时。 剂量形式和强度 •174毫克APLENZIN缓释片。 •348毫克APLENZIN缓释片。 •522毫克APLENZIN缓释片。 禁忌症 •癫痫发作的患者。 •使用其他安非他酮产品（包括Zyban®）的患者。 •目前或先前对贪食症或神经性厌食症的诊断。 •突然停用酒精，镇静剂（包括苯二氮卓类药物）。 •使用MAO抑制剂；在使用安非他酮之前至少应停止2周。 •对APLENZIN的任何成分过敏的患者。 警告和注意事项 •自杀风险：密切监视高风险患者和所有其他患者（带盒警告） •精神病和/或混合性/躁狂发作的风险。 筛选双相情感障碍患者。 APLENZIN不被批准用于双相抑郁症。 •癫痫发作风险：可通过将每日剂量限制为522mg并缓慢增加剂量来降低。高危患者要格外小心。 •肝功能损害：谨慎使用；减少剂量和/或频率。 严重肝硬化：极为谨慎；最多174mg/48小时。 •潜在的肝毒性。 •躁动，躁动，焦虑，失眠的风险；神经精神事件的风险，包括妄想，幻觉，精神病，注意力不集中，妄想症，精神错乱。 •如果担心体重下降，应考虑食欲不振。 •过敏/类反应的风险；多形性红斑，史蒂文斯·约翰逊综合征；有皮疹和其他症状的过敏性关节炎，肌痛和发烧的风险，提示迟发型超敏反应。 •严重高血压的风险；可能需要急性治疗。小心有近期MI或不稳定心脏病史的住院患者。 不良反应 最常见的不良反应是（发生率≥5％；安慰剂发生率≥2x）：口干，恶心，失眠，头晕，咽炎，腹痛，躁动，焦虑，震颤，心慌，出汗，耳鸣，肌痛，厌食症，尿频，皮疹。 要报告可疑不良反应，请致电（866-246-8245（opt.3）与BiovailPharmaceuticals联络，或致电1-800-FDA-1088与FDA联络，或访问www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 •CYP2B6底物或抑制剂（例如环磷酰胺，奋乃静，硫替太帕），依非韦伦，氟伏沙明，诺氟西汀，奈非那韦，帕罗西汀，利托那韦舍曲林：可能会增加安非他酮的活性。 •卡马西平，苯巴比妥，苯妥英钠：可能引起安非他酮代谢。 •安非他酮可能是药物代谢酶的诱导剂。 •通过CYP2D6代谢的药物，例如某些抗抑郁药（例如去甲替林，丙咪嗪，地西帕明，帕罗西汀，氟西汀，舍曲林），抗精神病药（例如氟哌啶醇，利培酮，硫代哒嗪），β受体阻滞剂（例如美托洛尔）和1C型抗心律不齐药物（例如普罗帕地酮）与安非他酮一起使用时应考虑减少剂量。安非他酮和羟基安非他酮抑制CYP2D6。 •MAO抑制剂：增加安非他酮的毒性。禁忌。 •左旋多巴，金刚烷胺：谨慎的安非他酮剂量。 •降低癫痫发作阈值的药物：谨慎的安非他酮剂量。 •尼古丁透皮系统：监测严重高血压。 •酒精：尽量减少食用或避免食用。 在特定人群中的使用 •怀孕：仅在收益大于对胎儿的潜在风险时使用。 •护理：应停止母乳喂养或药物治疗。 •儿童：安全性和有效性尚未确立。平衡风险/需求。 •肾功能不全：减少剂量和/或频率肝功能不全：谨慎使用；严重肝硬化：极为谨慎；最高174毫克/48小时。 包装供应/存储和处理方式 APLENZIN缓释片，174毫克氢溴酸安非他酮，白色至灰白色，圆片，在“ 174”上印有“ BR”，每瓶30片（NDC xxxx-xxxx-xx）和90片（NDC xxxx-xxxx- xx）。 APLENZIN延缓释放片剂，348 mg氢溴酸安非他酮，为白色至类白色圆形片剂，在“ 348”上印有“ BR”，每瓶30片（NDC xxxx-xxxx-xx）和90片（NDC xxxx-xxxx- xx）。 APLENZIN缓释片剂，522毫克氢溴酸安非他酮，白色至灰白色，圆片，在“ 522”上印有“ BR”，每瓶30片（NDC xxxx-xxxx-xx）和90片（NDC xxxx-xxxx- xx）。 储存在25°C（77°F）； 允许在15-30°C（59-86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。 -------------------------------------------------------------- APLENZIN ER 174MG TAB 30 BUPROPION HBR VALEANT PHARMACEUTICALS INT'L NDC：187581030 APLENZIN ER 348MG TAB 30 BUPROPION HBR VALEANT PHARMACEUTICALS INT'L NDC：187581130 APLENZIN ER 522MG 30CT TABS BUPROPION HBR VALEANT PHARMACEUTICALS INT'L NDC：187581230 ---------------------------------------------------------- APLENZIN(bupropion hydrobromide)Tablet, Film Coated, Extended Release for Oral use Initial U.S. Approval: 1985 APLENZIN ER-174mg Tablet Bottle Label NDC：187581030 RX ONLY ONCE DAILY APLENZIN ER(bupropion hydrobromide)Extended-Release Tablets 174mg WARNING: Do not use with other medicines that contain bupropion. Federal Law requires dispensing of Aplenzin with the Medication Guide attached to this bottle. 30 Tablets https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/022108lbl.pdf
