近日,美国食品及药物管理局 (FDA) 已批准日服一次的抗抑郁缓释型Seroquel XR(quetiapine fumarate 富马酸喹硫平)上市,用于成年人重度抑郁症(MDD)辅助治疗。 Seroquel XR(quetiapine fumarate)是同类中唯一被FDA批准既用于辅助治疗重度抑郁症,又用于单药治疗急性躁郁症发作的药物。 批准日期:2007年07月16日 公司:阿斯利康 SEROQUEL XR(喹硫平[quetiapine])缓释片,口服 美国最初批准:1997 警告:老年痴呆症相关精神病患者的死亡率增加;以及有自杀念头和行为 请参阅完整的黑框警告的完整处方信息。 老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加 • 接受抗精神病药物治疗的老年痴呆相关精神病患者死亡风险增加SEROQUEL XR未被批准用于老年痴呆相关精神病患者。 自杀想法和行为 • 服用抗抑郁药的儿童、青少年和年轻人出现自杀意念和行为的风险增加。 • 监测自杀念头和行为的恶化和出现。 最近的主要变化 警告和注意事项:09/2020 作用机制 喹硫平在所列适应症中的作用机制尚不清楚。然而,喹硫平在这些适应症中的疗效可通过多巴胺2型(D2)和血清素2A型(5HT2A)拮抗作用的组合介导。活性代谢物N-去烷基喹硫平(去甲喹硫平)与母体药物(喹硫平)相比,对D2具有相似的活性,但对5HT2A受体的活性更高。 适应症和用法 SEROQUEL XR 是一种非典型抗精神病药,适用于治疗: • 精神分裂症。 • 双相I型障碍、躁狂或混合发作。 • 双相情感障碍、抑郁发作。 • 重度抑郁症,抗抑郁药的辅助治疗。 剂量和给药方法 • 整个吞下药片,不要分开、咀嚼或压碎。 • 空腹服用或随便餐服用(约 300卡路里)。 • 每天给药一次,最好在晚上给药。 • 老年人使用:考虑较低的起始剂量(50毫克/天)、缓慢滴定,并在老年人的初始给药期间仔细监测。 • 肝损伤:可能需要较低的起始剂量(50毫克/天)和较慢的滴定。 适应 初始剂量 推荐剂量 最大剂量 精神分裂症-成人 300毫克/天 400-800毫克/天 800毫克/天 精神分裂症-青少 50毫克/天 400-800毫克/天 800毫克/天 年(13至17岁) 双相I型躁狂或性 300毫克/天 400-800毫克/天 800毫克/天 合性障碍-急混单 一疗法或锂或双 丙戊酸钠的辅助 疗法-成人。 双相I型躁狂症、 50毫克/天 400-600毫克/天 600毫克/天 躁狂症 急性单 一疗法-儿童和 青少年(10至 17岁) 双相情感障碍、 50毫克/天 300毫克/天 300毫克/天 抑郁发作-成人 重度抑郁症, 50毫克/天 150-300毫克/天 300毫克/是 抗抑郁药辅助 治疗 - 成人 剂型和规格 缓释片:50毫克、150毫克、200毫克、300毫克和400毫克。 禁忌症 已知对 SEROQUEL XR或配方中的任何成分过敏。 警告和注意事项 • 脑血管不良反应:在接受非典型抗精神病药物治疗的老年痴呆相关精神病患者中,脑血管不良反应(例如中风、短暂性脑缺血发作)的发生率增加。 • 抗精神病药恶性综合征(NMS):立即停药并密切监测。 • 代谢变化:非典型抗精神病药与代谢变化有关。这些代谢变化包括高血糖、血脂异常和体重增加。高血糖和糖尿病:监测患者的高血糖症状,包括烦渴、多尿、多食和虚弱。定期监测糖尿病患者或有糖尿病风险的患者的血糖。 血脂异常:在接受非典型抗精神病药物治疗的患者中观察到了不良改变。建议进行适当的临床监测,包括在治疗开始时和治疗期间定期进行空腹血脂检测体重增加:观察到体重增加;建议对体重进行临床监测。 • 迟发性运动障碍:如果临床上合适则停止。 •低血压:已知心脑血管疾病患者慎用。 • 儿童和青少年血压升高:在儿童和青少年治疗开始时和治疗期间定期监测血压。 • 白细胞减少症、中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症:在先前存在低白细胞计数或有白细胞减少症/中性粒细胞减少症病史的患者中,在治疗的前几个月经常监测全血细胞计数,并在出现下降的第一个迹象时停止SEROQUEL XR没有其他致病因素的WBC • 白内障:在长期喹硫平治疗期间观察到患者的晶状体变化。建议在开始治疗时以及在长期治疗期间每隔6个月进行一次晶状体检查。 •抗胆碱能(抗毒蕈碱)作用:与其他抗胆碱能药物和尿潴留、前列腺肥大或便秘的患者慎用。 不良反应 最常见的不良反应(发生率≥5% 和两次安慰剂): 成人:嗜睡、口干、便秘、头晕、食欲增加、消化不良、体重增加、疲劳、构音障碍和鼻塞。 儿童和青少年:嗜睡、头晕、疲劳、食欲增加、恶心、呕吐、口干、心动过速、体重增加。 要报告可疑的不良反应,请致电1-800-236-9933 联系阿斯利康,或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。 药物相互作用 •同时使用强CYP3A4抑制剂:当与强CYP3A4抑制剂(例如酮康唑、利托那韦)共同给药时,喹硫平剂量减少至六分之一。 • 同时使用强效CYP3A4诱导剂:当与强效 CYP3A4 诱导剂(例如苯妥英、利福平、圣约翰草)长期治疗(超过7-14天)联合使用时,可将喹硫平的剂量增加至5倍。 • 停用强效 CYP3A4 诱导剂:在停用CYP3A4诱导剂后7-14天内将喹硫平剂量减少5倍。 在特定人群中使用 • 怀孕:可能在孕晚期暴露的新生儿中引起锥体外系和/或戒断症状。 包装供应/储存和处理 • 50mg 片剂 (NDC 0310-0280-60) 桃子、薄膜包衣、胶囊状、双凸面、一面带有“XR 50”而另一面带有“XR 50”字样的凹形片,每瓶60片。 • 150mg 片剂 (NDC 0310-0281-60) 白色、薄膜包衣、胶囊状、双凸面、凹形片剂,一侧带有“XR 150”,另一侧带有素色,每瓶60片。 • 200mg 片剂 (NDC 0310-0282-60) 黄色、薄膜包衣、胶囊状、双凸面、一侧带有“XR 200”而另一侧为素色的凹形片剂,每瓶 60 片。 • 300mg 片剂 (NDC 0310-0283-60) 淡黄色、薄膜包衣、胶囊状、双凸面、一面带有“XR 300”而另一面带有“XR 300”字样的凹形片,每瓶60片。 • 400mg 片剂 (NDC 0310-0284-60) 白色、薄膜包衣、胶囊状、双凸面、凹形片剂,一侧带有“XR 400”,另一侧带有平纹,每瓶60片。 将SEROQUEL XR储存在 25ºC(77ºF);允许的温度为15-30ºC(59-86ºF)[参见 USP]。 完整说明资料附件: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=473a3ac4-67f4-4782-baa9-7f9bdd8761f4