部份中文咪达唑仑处方资料（仅供参考） 药品英文名 Midazolam 药品别名 咪唑安定、马来酸咪达唑仑、咪达唑仑马来酸盐、速眠安、Dormicum、Ro-21-3981、Sorenor、MidazolamMaleate 药物剂型 1.片剂：15mg； 2.注射剂：10mg(2ml)，10mg(5ml)。 药理作用 本药为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑的马来酸盐。其作用与劳拉西泮相似，具有与其他苯二氮卓类相似的药理作用(抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘等)，催眠作用尤其显著。可能机制为刺激上行网状激活系统的抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的受体，从而增强了皮质和边缘系统觉醒的抑制和阻断。 药动学 咪达唑仑为亲脂性物质，马来酸盐为其稳定的水溶性盐。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速起效。因脂溶性高，口服后吸收迅速，0.5～1h血药浓度达峰值，吸收后分布于全身各部位，可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，蛋白结合率高达96%。分布半衰期为5～10min，分布容积为1～2L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物有1-羟甲基咪达唑仑、4-羟咪达唑仑等。代谢产物多数以葡萄糖醛酸结合物形式经肾由尿排泄，也可泌入乳汁。消除半衰期短，约2～3h，充血性心力衰竭者，半衰期延长约为2～3倍，肾功能不全者没有改变。清除率为每分钟6～11ml/kg。静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸收迅速而完全，注药后30min血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。 适应证 1.用于睡眠障碍。对入睡困难、过早觉醒及不能入睡者更佳。 2.用于手术前或诊断检查前的镇静以及重症监护(ICU)患者的镇静。 3.全麻诱导及维持。 禁忌证 1.重症肌无力患者； 2.急性酒精中毒者。 注意事项 1.慎用： (1)器质性脑损伤患者； (2)严重呼吸功能不全患者。 2.老年人服用本药应减量。 3.妊娠初期的三个月不宜服用。 4.对受乳婴儿是否有不良影响(尚不明确) 不良反应 1.常见不良反应： (1)低血压：静脉注射的发生率约为1%。 (2)急性谵忘、定向力缺失、幻觉、焦虑、神经质等。 (3)肌内注射后可导致局部硬块、疼痛；静脉注射后有静脉触痛等。 2.较少见的不良反应：视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽等；手脚无力、麻、痛或针刺感等。此外还有心率加快、血栓性静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸抑制等。 3.长期大剂量服用在易感患者中可致成瘾性。 用法用量 1.口服给药： (1)失眠症：7.5～15mg，睡前服用。 (2)术前服药：15mg，术前30～60min服用。 2.肌内注射： (1)术前用药：0.07～0.1mg/kg，麻醉诱导前30min肌内注射。 3.静脉给药： (1)全麻诱导：0.1～0.25mg/kg，静脉注射。 (2)全麻维持：分次静脉注射，剂量和间隔取决于患者当时的需要。 (3)局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药：0.03～0.04mg/kg，分次静脉注射。 (4)ICU患者镇静：先静脉注射2～3mg，继之以每小时0.05mg/kg静脉滴注维持。 药物相应作用 1.本药与其他中枢神经系统抑制剂同时应用时，可增强中枢神经系统的抑制作用，表现为呼吸抑制、血压降低、麻醉复苏延迟等。合用时应当减少剂量。 2.本药无镇痛作用，但可增强麻醉药的镇痛作用。 3.本药与西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁或尼扎替丁合用时，由于肝代谢降低，使本药血药浓度增高，半衰期延长。 4.与安泼那韦、艾法韦仑合用，药物间的代谢竞争会导致咪达唑仑的药物血浆浓度升高。两者禁止合用。 5.红霉素、红霉素/磺胺异噁唑、醋竹桃霉素等大环内酯类抗生素可以抑制咪达唑仑的代谢，从而提高咪达唑仑的血浆药物浓度。 6.地拉夫定与咪达唑仑合用，可导致后者血浆浓度升高。 7.与地尔硫合用时，本药血浆清除率下降，可能会出现过度镇静。 8.与卡马西平合用，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本药的血药浓度下降，清除半衰期缩短。 9.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。 10.与酒精合用，可增强本药作用，故用本药后12h内不得饮用含酒精饮料。 11.烟草中的某些成分可诱导肝药酶，加速本药从肝脏的代谢清除。吸烟者应服用更大剂量的本药，才能达到与不吸烟者相同的疗效。 临床研究 本品具有镇静、催眠、抗惊厥和肌肉松弛作用。主要用于催眠及诊断(内镜)检查或非手术前作麻醉诱导用药。应用本品能明显缩短入睡时间，延长睡眠深度和时间，故对入睡困难、多醒或早醒的失眠患者效果尤佳。本品其优点是起效和代谢快，连续用药不致引起体内蓄积、耐受性好、安全性高。
