近日，美国FDA批准武田制药北美公司生产的失眠药Rozerem(ramelteon)片上市，用于治疗难以入睡型失眠症。FDA此次批准可让医生长期对成人处方使用本品。 本品是首个和迄今唯一无滥用和依赖性的失眠处方治疗药，因而未被美国食品药品管理局（FDA）规定为控制药品。除本品外，其它所有治疗失眠的处方药均被FDA归为Ⅳ类控制药品。此外，本品是近35年中首个新治疗作用机制的失眠处方治疗药。 批准日期：2005年07月22日 公司：武田制药 ROZEREM（雷美替胺 ramelteon）片剂，薄膜包衣，用于口服 美国初次批准：2005年 最近的重大变化 适应症：10/2008 警告和注意事项 严重的过敏/类过敏反应：10/2008 思维异常和行为改变：10/2008 作用机理 ROZEREM（ramelteon）是褪黑激素受体激动剂，对褪黑激素MT1和MT2受体具有很高的亲和力，并且对MT3受体的选择性高。Ramelteon在表达人MT1或MT2受体的细胞中显示出完全的激动剂活性。 人们认为雷梅替尼对MT1和MT2受体的活性有助于促进睡眠，因为这些受体受内源性褪黑激素的作用，被认为与维持正常睡眠-觉醒周期的昼夜节律有关。 。 Ramelteon对GABA受体复合物或与结合神经肽，细胞因子，5-羟色胺，多巴胺，去甲肾上腺素，乙酰胆碱和鸦片剂的受体没有明显的亲和力。Ramelteon也不会干扰标准面板中许多选定酶的活性。 雷米替尼的主要代谢物M-II具有活性，其亲本分子对人MT1和MT2受体的结合亲和力分别约为其十分之一和五分之一，并且比雷米替尼的功效低17至25倍。体外功能测定。尽管M-II在MT1和MT2受体上的效力低于母体药物，但M-II的循环浓度比母体药物高，与雷米替尼相比，产生的平均全身暴露量高20至100倍。 M-II对5-羟色胺5-HT2B受体的亲和力较弱，但对其他受体或酶没有明显的亲和力。与拉梅替尼类似，M-II不干扰许多内源酶的活性。 拉米酮的所有其他已知代谢产物均无活性。 适应症和用途 ROZEREM用于治疗以睡眠困难为特征的失眠症。 剂量和给药 成人剂量：上床30分钟内服用8毫克。 不应该随高脂餐一起服用或在高脂餐后立即服用。 每日总剂量不应超过8毫克。 剂量形式和强度 8毫克片剂。 禁忌症 服用ROZEREM时有血管性水肿病史。 Fluvoxamine（强效CYP1A2抑制剂）：增加雷莫替丁的AUC，不应合并使用。 警告和注意事项 严重的过敏/类过敏反应：已有血管性水肿和过敏反应的报道。如果发生此类反应，请勿挑战。 需要评估合并症的诊断：重新评估治疗7至10天后失眠是否持续。 思维异常，行为改变，复杂行为：可能包括“睡眠驾驶”和幻觉。立即评估任何新的发作行为变化。 抑郁症：可能会加剧抑郁症或自杀念头。 中枢神经系统作用：摄入药物后，可能需要完全精神警觉的活动受到损害，例如操作机器或驾驶汽车。 生殖作用：包括降低睾丸激素和增加催乳素水平。发育中的人类对生殖轴的影响尚不清楚。 严重睡眠呼吸暂停的患者：不建议在该人群中使用Rozerem。 不良反应 最常见的不良反应（≥3％，比安慰剂更常见）是：嗜睡，头昏，疲劳，恶心和失眠加重。 药物相互作用 Rifampin（强CYP酶诱导剂）：减少对ramelteon的暴露和影响。 酮康唑（强CYP3A4抑制剂）：增加雷莫替丁的AUC；谨慎管理。 氟康唑（强效CYP2C9抑制剂）：增加雷米替尼的全身暴露;谨慎管理。 酒精：导致加成的精神运动障碍；不应组合使用。 在特定人群中的使用 怀孕：根据动物数据可能会造成胎儿伤害。除非潜在利益证明了潜在风险，否则请勿使用。 哺乳母亲：谨慎使用。 儿科用途：安全性和有效性尚未确立。 老年用途：老年人和年轻人之间在安全性和疗效方面没有总体差异。 肝功能不全：严重受损的患者不建议使用；在中度损伤时谨慎使用。 包装供应/存储和处理方式 ROZEREM可提供8毫克的圆形，浅橙黄色薄膜衣片，一侧印有“ TAK”和“ RAM-8”，数量如下： NDC 21695-183-30瓶30 储存在25°C（77°F）; 允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。保持容器密闭并防止潮湿。 完整说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3740dcc6-9ee8-4187-9112-632050043240
