近日，美国食品和药物管理局（FDA） 已批准Ingrezza Sprinkle（valbenazine）胶囊，这是一种Ingrezza（valbenazine）的新型口服颗粒剂配方胶囊，用于治疗成人迟发性运动障碍和与亨廷顿病相关的舞蹈病。 Ingrezza由Neurocrine Biosciences开发，选择性抑制VMAT2，对VMAT1、多巴胺能（包括D2）、血清素能、肾上腺素能、组胺能或毒蕈碱受体没有明显的结合亲和力。虽然Ingrezza治疗TD和HD舞蹈症的具体方式尚不完全清楚，但Ingrezza选择性地靶向VMAT2以抑制多巴胺的释放，多巴胺是大脑中有助于控制运动的化学物质。Ingrezza被认为可以减少额外的多巴胺信号传导，从而减少无法控制的运动。 亨廷顿舞蹈病（Huntington’s disease，HD）是一种遗传性进行性神经退行性疾病，大脑内某些神经元的丧失会导致运动、认知和精神症状。症状通常出现在30至50岁之间，并在10至25年内恶化。大多数HD患者都会出现舞蹈症，这是一种异常的不自主运动障碍，其特征是不规则且不可预测的运动。舞蹈病会影响身体的各个部位，并干扰运动协调、步态、吞咽和言语。据估计，HD影响美国约41000名成年人，其中超过 200,000 人有遗传该疾病的风险。 批准日期：2024年04月30日；公司：Neurocrine Biosciences, Inc Ingrezza（缬那嗪[valbenazine]）胶囊，口服 Ingrezza Sprinkle（缬那嗪[valbenazine]）胶囊，口服 美国首次批准：2017年 警告：抑郁症和自杀意念，亨廷顿病患者的行为请参阅完整的处方信息以获得完整的盒装警告。 •增加亨廷顿舞蹈症住院患者患抑郁症、自杀念头和行为的风险。 •在考虑使用INGREZZA或INGREZZA-SPRINKLE时，平衡抑郁、自杀意念和行为的风险与临床上对舞蹈病治疗的需求。 •监测患者是否出现或恶化抑郁、自杀或行为异常变化。 •告知患者、护理人员和家属抑郁症和自杀意念和行为的风险，并指示他们及时向治疗医生报告护理人员的行为。 •治疗有抑郁症病史或既往有自杀企图或意念的患者时要谨慎。 最近的重大变化 装箱警告：8/2023 适应症和用法：8/2023 剂量和用法：8/2023 剂量和用法：4/2024 警告和注意事项：8/2023 作用机制 valbenazine治疗亨廷顿舞蹈症患者迟发性运动障碍和舞蹈病的作用机制尚不清楚，但被认为是通过可逆抑制膀胱单胺转运蛋白2（VMAT2）介导的，VMAT2是一种调节单胺从细胞质摄取到突触小泡以储存和释放的转运蛋白。 适应症和用法 INGREZZA和INGREZZA-SPRINKLE是膀胱单胺转运蛋白2（VMAT2）抑制剂，适用于治疗患有以下疾病的成年人： -迟发性运动障碍。 -与亨廷顿舞蹈症相关的舞蹈病。 剂量和给药 •迟发性运动障碍：初始剂量为40mg，每日一次。一周后，将剂量增加到推荐剂量80mg，每天一次。 •与亨廷顿舞蹈症相关的脉络膜：初始剂量为40mg，每日一次。每两周增加20 mg的剂量，达到建议的每日一次80mg的剂量。 •根据反应和耐受性，可考虑每天服用40mg或60mg。 •可带食物或不带食物服用。 •INGREZZA喷雾可以打开并洒在软性食物上（不要使用牛奶或饮用水）。INGREZZA喷雾可能会被水打湿。不要压碎或咀嚼。 •中度或重度肝炎患者的推荐剂量为40mg，每日一次。 •已知CYP2D6代谢不良者的推荐剂量为40mg，每日一次。 剂型和强度 INGREZZA胶囊：40mg、60mg和80mg。 INGREZZA SPRINKLE胶囊： 40mg、60mg和80mg。 禁忌症 已知对缬那嗪或INGREZZA或INGREZZA SPRINKLE的任何成分过敏。 警告和注意事项 •亨廷顿舞蹈症患者的抑郁和自杀意念及行为。 •可能出现超敏反应，包括血管性水肿。如果出现这种情况，请停止。 •嗜睡/镇静：可能损害患者驾驶或操作危险机械的能力。 •QT延长：可能导致QT间期增加。避免使用患有先天性长QT综合征或与QT间期延长相关的心律失常的住院患者。 •抗精神病药物恶性综合征（NMS）：如果出现这种情况，则停止治疗。 •帕金森病：据报道，在上市后出现帕金森样症状，其中一些症状很严重。减少剂量或继续对出现临床显著帕金森样体征或症状的患者进行INGREZZA或INGREZZA-SPRINKLE治疗。 不良反应 最常见的不良反应（≥5%，是安慰剂的两倍）： -迟发性运动障碍：嗜睡。 -与亨廷顿舞蹈症相关的脉络膜：嗜睡/嗜睡/镇静、荨麻疹、皮疹、失眠。 如需报告可疑的不良反应，请致电877-641-3461联系Neurocrine Biosciences，股份有限公司或致电1-800-FDA-1088联系FDA或www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 药物相互作用引起的剂量调整： 因素 INGREZZA和INGREZZA喷雾的剂量调整 将MAOIs与INGREZZA或 避免与MAOI同时使用 INGREZZA-SPRINKLE一起使用 强CYP3A4诱导剂与INGREZZA或 不建议同时使用。 INGREZZA-SPRINKLE的结合使用 强效CYP3A4抑制剂与INGREZZA或 推荐剂量为40mg，每日一次。 INGREZZA-SPRINKLE的结合使用 强效CYP2D6抑制剂与INGREZZA或 推荐剂量为40mg，每日一次。 INGREZZA-SPRINKLE的联合使用 在特定人群中使用 •怀孕：可能会对胎儿造成伤害。 •哺乳：建议不要母乳喂养。 包装供应/储存和处理 供应方式 INGREZZA（valbenazine）胶囊有以下几种： 40mg胶囊：白色不透明主体，带紫色盖子，黑色墨水印有“VBZ”和“40”字样。 60mg胶囊：暗红色不透明主体，带紫色盖子，黑色墨水印有“VBZ”和“60”字样。 80毫克胶囊：紫色不透明的身体和帽子，用黑色墨水印刷“VBZ”和“80”。 INGREZZA SPRINKLE（valbenazine）胶囊有以下几种： 40毫克胶囊：珍珠白色不透明的帽子和身体，印有带、方向箭头和黑色墨水“VBZ 40”在帽子和身体上。 60毫克胶囊：珍珠白色不透明的帽子和身体，印有带、方向箭头和深红色墨水“VBZ 60”在帽子和身体上。 80毫克胶囊：珍珠白色不透明的帽子和身体，印有带、方向箭头和紫色墨水“VBZ 80”在帽子和身体上。 INGREZZA和INGREZZA喷淋配置和NDC编号 程序包配置 胶囊强度 NDC编号 INGREZZA 30瓶 40毫克 NDC 70370-2040-1 30瓶 60毫克 NDC 70370-1060-1 30瓶 80毫克 NDC 70370-1080-1 针对迟发性运动障碍 28天泡罩包装，含： NDC 70370-2048-6 的4周入门包 7x40mg和21x80mg 亨廷顿舞蹈症相关舞 28天泡罩包装包含： NDC 70370-2046-1 蹈病4周入门包 14x40mg和14x60mg INGREZZA SPRINKLE 30瓶（含干燥剂） 40毫克 NDC 70370-4040-1 30瓶（含干燥剂） 60毫克 NDC 70370-4060-1 30瓶（含干燥剂） 80毫克 NDC 70370-4080-1 存储 INGREZZA：储存温度为15°C至30°C（59°F至86°F）。 INGREZZA SPRINKLE ：储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）。允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间进行漂移。防潮。按照USP的规定，在原始容器或密闭容器中配药。 注：本品不供个人或病人，仅供专业人员参考取！ 请参阅随附的INGREZZA完整处方信息： https://www.neurocrine.com/assets/2024/04/INGREZZA-Full-Prescribing-Information_PI_Approved.pdf
