部份中文左旋多巴/卡比多巴处方资料(仅供参考) 英文名:Levodopa/Carbidopa Hydrate 商品名:Menesit tablets 中文名:左旋多巴/卡比多巴配合片 生产商:欧加农 药品简介 Menesit是左旋多巴和卡比多巴的组合片剂。左旋多巴是治疗帕金森病的黄金标准。它被大脑吸收,转化为多巴胺,补充不足的卡比多巴。 メネシット配合錠100/メネシット配合錠250 药效分类名称 帕金森治疗剂 批准日期:1980年2月 商標名 MENESIT Tablets 100 MENESIT Tablets 250 左旋多巴 一般的名称 レボドパ(Levodopa) 化学名 3-Hydroxy-L-tyrosine 分子式 C9H11NO4 分子量 197.19 性状 白色或略带灰色的白色结晶或结晶粉末,无气味。易溶于甲酸,不易溶于水,几乎不溶于乙醇(95)。溶于稀盐酸。饱和水溶液的pH为5.0~6.5。 化学構造式 融点 約275℃(分解) 卡比多巴水合物 一般的名称 カルビドパ水和物(Carbidopa Hydrate) 化学名 (2S)-2-(3,4-Dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropanoic acid monohydrate 分子式 C10H14N2O4・H2O 分子量 244.24 性状 白色~带黄白色粉末。不易溶于甲醇,不易溶于水,极难溶于乙醇(95),几乎不溶于二乙醚。 化学構造式 融点 約197℃(分解) 使用注意事项 外箱开封后应遮光保存。 药效药理 作用机制 被给药的左旋多巴在脑内被脱碳酸而成为多巴胺,可以缓解帕金森主义的各种症状,但由于经口给药的左旋多巴在脑外组织中通过多巴脱碳酸酶,迅速转换为不能通过血液脑屏障的多巴胺在单独给药时,进入脑内的左旋多巴量极少。卡维多巴不通过血液脑屏障,仅在末梢组织中阻碍左旋多巴的脱碳酸,因此通过与左旋多巴并用,增加向脑内转移的左旋多巴量,增加向脑内的多巴胺的转换量。另外,单独使用卡比多巴不显示抗帕金森作用。 卡维多巴对脱羧酶的抑制作用 在in vitro实验中,卡比多巴显示出强烈的脱氢酶抑制作用,该实验使用了大鼠新线状体匀浆和部分纯化的酶标品。 联用卡比多巴引起的左旋多巴血浆中、脑内浓度的变化 以10:1的比例向猫腹腔内注射左旋多巴和卡比多巴时的血浆中左旋多巴及脑内左旋多巴、多巴胺浓度与等量的左旋多巴单独给药时相比显示出高值,血浆中多巴胺浓度显示出低值。 卡比多巴对左旋多巴作用的影响 通过卡比多巴前给药增强了左旋多巴对大鼠雷赛平的运动抑制、眼睑下垂的拮抗作用。另外,左旋多巴引起的狗或鸽子的呕吐被卡比多巴前给药抑制。 左旋多巴的γ对运动神经元的作用 实验性使用戊巴比妥麻醉猫,电刺激尾状核、中脑网状体、大脑皮质、小脑前叶等引起的γ通过投用左旋多巴抑制运动神经元放电的促进。 适应症 帕金森氏综合症 用法与用量 未服用左旋多巴患者: 对于通常成人,以左旋多巴量为1次100~125mg,从1天口服100~300mg开始,每天或隔日以左旋多巴量按100~125mg增量,规定最佳给药量,设为维持量(标准维持量以左旋多巴量为1次200~250mg,1天3次)。另外,根据症状适当增减,但作为左旋多巴量,每日不超过1500mg。 已服用左旋多巴患者: 对于通常成人,在服用左旋多巴单味制剂后,间隔至少8小时后,以相当于左旋多巴1日维持量的约1/5量的左旋多巴量为基准,确定初次量,1天分3次经口给药。以后,根据症状适当增减,决定最佳给药量,设定维持量(标准维持量以左旋多巴量计为1次200~250mg,1天3次),但作为左旋多巴量,1天不超过1500mg。 包装 配合片 100mg:100片〔10片(PTP)×10]、1000片〔10片(PTP)×100] 250mg:100片〔10片(PTP)×10] 制造和销售 欧加农株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1169101F1146_3_01/