| 简介：
新药Leqembi（lecanemab irmb）是一种人源化免疫球蛋白γ1（IgG1）单克隆抗体，针对聚集的可溶性和不溶性淀粉样蛋白β（aβ）。Leqembi在美国首款获批用于治疗阿尔茨海默病（AD）。
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Leqembi（lecanemab-irmb）静脉注射用，针对聚集的可溶性（“原纤维”）和不溶性淀粉样蛋白β（aβ）的人源化免疫球蛋白γ1（IgG1）单克隆抗体，用于治疗阿尔茨海默病（AD）。
Leqembi是近年来靶向β淀粉样蛋白的第2款创新阿尔茨海默病疗法。Lecanemab是一种抗β淀粉样蛋白（AD）单克隆抗体，能够选择性结合以中和消除可溶性、有毒的淀粉样蛋白-β(Aβ)聚集体（原纤维），而这些聚集体被认为有助于AD中的神经退行性过程。
阿尔茨海默病（Alzheimer disease，AD）是老年人中最常见的神经退行性疾病，而淀粉样蛋白沉积是患者大脑的标志性特征。靶向淀粉样蛋白是阿尔茨海默病新药开发的重要方向之一。Leqembi为一抗β淀粉样蛋白（Aβ）抗体，能与可溶性Aβ聚合体结合，并且促进它们的清除。它具有改变疾病病理，缓解疾病进展的潜力，FDA曾授予此疗法快速通道资格、优先审评资格、突破性疗法认定
批准日期：2023年01月06日，公司：卫材（Eisai）
Leqembi（仑卡奈单抗[lecanemab-irmb]）注射剂，静脉注射用
美国初始批准日期：2023
警告：淀粉样蛋白相关影像学异常
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针对聚集形式的β淀粉样蛋白（包括LEQEMBI）的单克隆抗体可引起淀粉样蛋白相关成像异常（ARIA），如伴有水肿的ARIA（ARIA-E）和伴有含铁血黄素沉积的ARIA-H。ARIA通常无症状，但也可能发生严重和危及生命的事件。ARIA可能是致命的。接受这类药物治疗的患者出现了>1厘米的严重脑出血。ARIA-E可引起局灶性神经功能缺损，可模仿缺血性卒中。
ε4同源合子
与杂合子和非携带者相比，用这类药物（包括LEQEMBI）治疗的ApoEε4纯合子患者的ARIA发病率更高，包括症状性和严重的ARIA。在开始治疗之前，应进行ApoEε4状态检测，以告知患ARIA的风险。在检测之前，应与患者讨论不同基因型的ARIA风险和基因检测结果的影响。
在决定使用LEQEMBI治疗时，考虑治疗阿尔茨海默病的益处和ARIA的风险。
最近的重大变化
剂量和用法：8/2025
剂量和用法：7/2026
禁忌症：8/2025
警告和注意事项：12/2025
警告和注意事项：8/2025
作用机制
Lecanemab-irmb是一种人源化免疫球蛋白γ1（IgG1）单克隆抗体，针对聚集的可溶性和不溶性淀粉样蛋白β。淀粉样β斑块在大脑中的积聚是阿尔茨海默病的一个决定性病理生理特征。LEQEMBI可减少淀粉样β斑块，如研究1和研究2所评估[见临床研究]。
适应症与用途
LEQEMBI是一种针对淀粉样蛋白β的抗体，用于治疗阿尔茨海默病。LEQEMBI治疗应在轻度认知障碍或轻度痴呆阶段的患者中开始，这些患者是临床试验中开始治疗的人群。
剂量与用法
• 在开始治疗之前，确认淀粉样蛋白β病理的存在。
• 在开始治疗之前，获取最近的基线脑MRI。
• 治疗1、2、3和6个月后进行MRI检查。如果发生放射学观察到的ARIA，治疗建议是基于症状的类型、严重程度和存在。
• 推荐起始剂量：
o静脉输注：每2周一次10mg/kg，稀释后静脉输注约一小时。
o皮下注射：使用LEQEMBI IQLIK自动注射器每周注射一次500mg。
• 18个月后，继续使用起始剂量治疗，或过渡到静脉注射或皮下维持剂量。
• 建议保养剂量：
o静脉输注：10mg/kg，每4周一次。
o皮下注射：使用LEQEMBI IQLIK自动注射器每周注射一次360 mg。
• 有关制备和给药说明，请参阅完整的处方信息。
剂型和规格
静脉输液
• 注射：500 mg/5 mL（100 mg/mL）装于单剂量小瓶中
• 注射：200 mg/2 mL（100 mg/mL）装于单剂量小瓶中
皮下注射
• 注射：单剂量预充式LEQEMBI IQLIK®自动注射器中注射250 mg/1.25mL（200 mg/mL）
• 注射：单剂量预充式LEQEMBI IQLIK®自动注射器360mg/1.8mL（200 mg/mL）
禁忌症
LEQEMBI禁忌用于对lecanemab-irmb或任何赋形剂严重过敏的患者。
警告与注意事项
• 淀粉样蛋白相关影像学异常（ARIA）：建议在LEQEMBI治疗的前14周内加强对ARIA的临床警惕。与杂合子和非携带者相比，载脂蛋白Eε4纯合子的ARIA风险，包括症状性ARIA，增加。治疗前微出血和/或浅表铁质沉着症患者患ARIA-E和ARIA-H的风险增加。如果患者出现ARIA的症状，应进行临床评估，包括MRI扫描（如有需要）。
• 输注相关反应：输注速率可能会降低，或者可能会停止输注，并根据临床指示进行适当的治疗。在随后服用抗组胺药、非甾体抗炎药或皮质类固醇时，考虑用药前。
不良反应
最常见的不良反应（与安慰剂相比，发生率约为10%和更高）：输注相关反应、淀粉样蛋白相关成像异常微出血、淀粉样肽相关成像异常水肿/渗出和头痛。此外，接受皮下注射LEQEMBI的患者发生了注射相关反应。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-888-274-2378联系Eisai股份有限公司或致电1-800-FDA-1088联系FDA或www.FDA.gov/medwatch。
包装供应/储存和处置
供应方式
LEQEMBI单剂量小瓶和LEQEMBIIQLIK单剂量预充式自动注射器含有lecanemab irmb，这是一种无菌、无防腐剂、透明至非常乳白色、无色至淡黄色的溶液，如下所述。
静脉输液
每个LEQEMBI玻璃小瓶都用塞子和翻盖封闭，如下所示：
剂量 包装尺寸 NDC
注射：500毫克/5毫升（100毫克/毫升） 1盒单剂量小瓶 62856-215-01
注射：200毫克/2毫升（100毫克/毫升） 1盒单剂量小瓶 62856-212-01
皮下注射
每个LEQEMBI IQLIK预充式自动注射器由一个2.25毫升的注射器组成，注射器上有一个固定的29号½英寸针头和针头护罩，可按如下方式使用：
剂量 包装尺寸 NDC
注射：250毫克/1.25毫升（200毫克/毫升）2盒单剂量预充式 62856-222-02
自动注射器
注射：360毫克/1.8毫升（200毫克/毫升） 1盒单剂量预充式 62856-220-01
自动注射器
LEQEMBI IQLIK不是用天然橡胶乳胶制成的。
储存和处置
静脉输液
未打开的小瓶
• 将LEQEMBI小瓶储存在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中。
• 请存放在原装纸箱中，以避光
• 不要冻结或摇晃。
稀释溶液
关于稀释输液的储存，请参阅剂量和用法。
皮下注射
• 将LEQEMBI IQLIK自动注射器储存在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中。
• 请存放在原装纸箱中，以避光
• 不要冷冻
• 如果需要，自动注射器可以在室温下储存在原始纸箱中长达14天，最高可达25°C（77°F）。一旦自动注射器在室温下储存，不要将其放回冰箱。
• 如果超过这些条件，则丢弃自动注射器。
请参阅随附的LEQEMBI完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=9d1ff786-e577-410a-a273-c4d7d0e4e975
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