近日，美国食品药品管理局（FDA）批准Zohydro ER(hydrocodone bitartrate，重酒石酸氢可酮)缓释胶囊，用于治疗严重到需要每日24小时长期阿片类药物治疗的疼痛，替代治疗方案不足。
Zohydro ER是首个不含对乙酰氨基酚的氢可酮缓释制剂。长期使用含有高剂量对乙酰氨基酚的产品有可能导致肝损伤。
Zohydro ER将为处方医师提供一种额外的疼痛治疗选择，这是非常重要，因为个体患者可能会对不同阿片类药物有不同的响应。
批准日期：2013年10月25日 公司：Zogenix Inc
ZOHYDRO ER（酒石酸氢可酮[hydrocodone bitartrate]）缓释胶囊，口服，CII
美国首次批准：1943
警告：成瘾、滥用和误用；危及生命的呼吸抑制；意外摄入；新生儿阿片类戒断综合征；与酒精的相互作用；和细胞色素P450 3A4相互作用有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
ZOHYDRO ER使使用者面临成瘾、滥用和误用的风险，这可能导致过量服用和死亡。在开处方前评估每位患者的风险，并定期监测这些行为或情况的发展。
可能会出现严重、危及生命或致命的呼吸抑制。密切监测，尤其是在开始或剂量增加后。指导患者吞下ZOHYDRO ER，以避免暴露于可能致命剂量的氢可酮。
意外摄入ZOHYDRO ER，尤其是儿童，可导致氢可酮的致命过量。
妊娠期间长期使用ZOHYDRO ER可导致新生儿阿片类药物戒断综合征，如果不加以识别和治疗，可能危及生命。如果孕妇需要长期使用阿片类药物，请告知患者新生儿阿片类戒断综合征的风险，并确保提供适当的治疗。
指导患者在服用ZOHYDRO ER时不要饮用酒精或任何含酒精的产品，因为共同摄入会导致致命的血浆氢可酮水平。
CYP3A4抑制剂的启动（或CYP3A4诱导剂的停用）可能导致ZOHYDRO ER中的氢可酮的致命过量。
作用机制
羟考酮是一种半合成阿片类激动剂，对μ阿片（µ）受体具有相对选择性，尽管它可以在较高剂量下与其他阿片受体相互作用。羟考酮作为一种完全激动剂，与导水管周围和脑室周围灰质、延髓腹内侧和脊髓的阿片受体结合并激活，产生镇痛作用。μ激动剂类阿片（如氢可酮）的镇痛作用以及欣快感、呼吸抑制和生理依赖性，主要来自μ受体的激动剂作用。
适应症和用法
ZOHYDRO ER是一种阿片类激动剂，用于治疗严重到需要每日24小时长期阿片类药物治疗的疼痛，但替代治疗方案不足。
使用限制
由于阿片类药物成瘾、滥用和误用的风险，即使在推荐剂量下也存在，并且由于缓释阿片类制剂存在更大的过量服用和死亡风险，因此保留ZOHYDRO ER用于替代治疗方案（如非阿片类镇痛剂或速释阿片类）无效、不耐受的患者，或者不足以提供足够的疼痛管理。
ZOHYDRO ER未显示为按需（prn）镇痛药。
剂量和给药
ZOHYDRO ER 50mg胶囊，单次剂量大于40mg，或每日总剂量大于80mg，仅适用于已确定对类似效力阿片类药物耐受的患者。
对于阿片类幼稚和阿片类非耐受患者，每12小时口服10mg胶囊。
要从另一种阿片类药物转换为ZOHYDRO ER，请使用可用的转换因子获得估计剂量。剂量可每3至7天增加一次，每12小时增加10mg（即每天20mg）。
对于身体依赖的患者，不要突然停止ZOHYDRO ER。
胶囊必须完整吞下，不得切割、破碎、咀嚼、压碎或溶解（有致命过量的风险）。
剂型和强度
缓释胶囊：10mg、15mg、20mg、30mg、40mg和50mg。
禁忌症
严重的呼吸抑制。
急性或严重支气管哮喘。
已知或疑似麻痹性肠梗阻。
对酒石酸氢可酮过敏。
警告和预防措施
参见带框警告
与中枢神经系统抑制剂的相互作用：同时使用可能导致严重镇静、呼吸抑制和死亡。如果需要联合用药，考虑减少一种或两种药物的剂量。
老年、恶病质、虚弱患者和慢性肺病患者：密切监测，因为危及生命的呼吸抑制风险增加。
降压作用：在剂量起始和滴定期间监测。
头部受伤或颅内压升高的患者：监测镇静和呼吸抑制。避免在意识受损或昏迷的患者中使用ZOHYDRO ER，这些患者容易受到CO2滞留的颅内影响。
同时使用CYP3A4抑制剂可能会增加阿片类药物的作用。
不良反应
安慰剂对照试验中≥2%患者的不良反应包括便秘、恶心、嗜睡、疲劳、头痛、头晕、口干、呕吐、瘙痒、腹痛、周围水肿、上呼吸道感染、肌肉痉挛、尿路感染、背痛和震颤。
如需报告可疑不良反应，请联系Zogenix，Inc.（1-866-Zogenix）或FDA（1-800-FDA-1088）或www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
混合激动剂/拮抗剂和部分激动剂镇痛剂：避免与ZOHYDRO ER一起使用，因为它们可能会降低ZOHYDRO-ER的镇痛效果或导致戒断症状。
MAO抑制剂或三环抗抑郁药与ZOHYDRO ER的使用可能会增加抗抑郁药或ZOHYDRO-ER的效果。
在特定人群中使用
怀孕：根据动物数据，可能会对胎儿造成伤害。
肝损害：轻度或中度肝损害患者无需调整ZOHYDRO ER的起始剂量；然而，对于严重肝损害的患者，从最低剂量10mg开始。密切监测这些患者的不良事件，如呼吸抑制。
肾损害：在肾损害患者中使用低初始剂量的ZOHYDRO ER，并密切监测呼吸抑制等不良事件。
包装供应/储存和处理
ZOHYDRO ER缓释胶囊以100个计数瓶的形式提供，并带有如下儿童防护罩：
剂量       胶囊颜色              胶囊文本             NDC编号
10毫克    白色不透明       “Zogenix 10毫克”黑色墨水 43376-210-10

15毫克  浅绿色和白色不透明 “Zogenix 15毫克”黑色墨水 43376-215-10
20毫克    浅绿色不透明     “Zogenix 20毫克”黑色墨水 43376-220-10
30毫克  深蓝色和白色不透明 “Zogenix 30毫克”黑色墨水 43376-230-10
40毫克  深棕色和白色不透明 “Zogenix 40毫克”黑色墨水 43376-240-10
50毫克    深棕色不透明     “Zogenix 50毫克”黑色墨水 43376-250-10
ZOHYDRO ER含有酒石酸氢可酮，它是一种受控物质，受《受控物质法》附表II的控制。像所有阿片类药物一样，羟考酮容易被转移和滥用，应进行相应处理。应指导患者及其家属处置不再需要的ZOHYDRO ER胶囊。
ZOHYDRO ER可能成为盗窃和转移的目标。医疗保健专业人员应联系他们的州医学委员会、州药学委员会或州控制委员会，了解如何检测或防止该产品转移的信息。
医疗专业人员应建议患者将ZOHYDRO ER存放在安全的地方，最好将其锁在儿童和其他非看护人员无法触及的地方。
储存温度为25°C（77°F）；允许偏差为15°-30°C（59°-86°F）[见USP受控室温]。
按照USP中的规定，在密封容器中进行分配，并带有儿童保护罩。
建议患者根据当地国家指南和/或法规，在不再需要处方中未使用的胶囊时，尽快处理这些胶囊[参见患者咨询信息]。
提示：本药品仅供专业人士参考，不供个人或病人及单位！
请参阅随附的ZOHYDRO ER完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?audience=consumer&setid=cf68f7fe-30a9-4f1a-a3a4-6352dc436bbe&
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ZOHYDRO 50MG ER CAP C2 100/EA  HYDROCODONE BITARTRATE 持证商：ZOGENIX INC NDC:43376-0250-10 参考价格（美元）：1598.86