近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准POSIMIR（bupivacaine solution，布比卡因）溶液用于成人的渗透，可用于向成人中使用。关节镜下肩峰下减压后，直接在关节镜下可视化，以达到手术后镇痛效果长达72小时。
批准日期：2021年2月2日 公司：DURECT Corporation
POSIMIR（布比卡因[bupivacaine solution]）溶液，用于渗透
美国布比卡因初次批准：1972年
作用机理
布比卡因阻断神经冲动的产生和传导，大概是通过增加神经电刺激的阈值，减慢神经冲动的传播以及降低动作电位的上升速度。 通常，麻醉的进展与受影响的神经纤维的直径，髓鞘形成和传导速度有关。
临床上，损失的顺序神经功能如下：（1）疼痛，（2）温度，（3）触摸，（4）本体感受和（5）骨骼肌张力。
适应症和用途
POSIMIR含有一种酰胺类局部麻醉剂，并在成人中指示直接在关节镜下观察下可进入肩峰下腔，以在术后72小时内产生手术后镇痛作用关节镜下肩峰下减压。
使用限制
在其他手术程序（包括软组织手术程序），其他骨科程序（包括关节内给药）和骨手术程序中，尚未确定安全性和有效性。
或用于神经或周围神经阻滞时。
剂量和给药
•仅用于单剂量给药。
•请勿与局部麻醉剂或其他药物或稀释剂稀释或混合。
•请勿将其他布比卡因制剂转换为POSIMIR。不要替代。
•避免在服用POSIMIR后168个小时内额外使用局部麻醉药。
•建议剂量为660 mg（5mL）。
有关其他剂量和给药说明以及相容性注意事项，请参见“完整处方信息”。
剂量形式和强度
溶液：5mL单剂量小瓶，660mg/5mL（132mg/mL）。
禁忌症
•对任何酰胺类局部麻醉药或POSIMIR的其他成分过敏的患者（例如过敏反应和严重的皮肤反应）。
•接受产科宫颈旁阻滞麻醉的患者。
警告和注意事项
•未经批准的关节内使用导致关节软骨坏死的风险：在关节腔内给药后评估POSIMIR和POSIMIR载体对狗的影响的研究表明关节软骨坏死。
•全身毒性的风险：注射后应仔细，持续地监测心血管和呼吸系统（通气充足）的生命体征和患者的意识状态布比卡因。
•高铁血红蛋白血症：据报道高铁血红蛋白血症病例与局部麻醉药的使用有关。有关管理这些风险的更多详细信息，请参见“完整处方信息”。
•关节腔内灌注的软骨溶解：未经批准的关节镜和其他外科手术方法进行关节腔内输注包括POSIMIR在内的局部麻醉药，并且已经上市
接受此类输注的患者发生软骨溶解的报道。
不良反应
在肩关节手术中，服用POSIMIR后发生的不良反应的发生率大于或等于对照的不良反应为头晕，消化不良，尿痛，头痛，感觉不足，感觉异常，耳鸣和呕吐。
在软组织手术过程中，服用POSIMIR后发生不良反应的发生率大于或等于对照的发生率大于或等于对照的不良反应为贫血，心动过缓，便秘和C反应蛋白腹泻，头晕，消化不良，头痛，恶心，程序性挫伤（挫伤），程序性疼痛，瘙痒，发烧，发热，嗜睡，手术部位出血，可见瘀伤和呕吐。
要报告可疑的不良反应，请致电1-844-767-4647与DURECTCorporation或致电1-800-FDA-1088或访问FDA，或访问www.fda.gov/medwatch。
在特定人群中的使用
中度至严重肝功能不全：考虑减少剂量并增加对布比卡因毒性的监测。
包装供应/存储和处理方式
POSIMIR（布比卡因溶液）有单剂量瓶装。它是无菌的无热源，澄清，浅黄色至琥珀色的玻璃小瓶溶液。
装在10单位纸箱中的5mL单剂量小瓶，660mg/5mL（132mg/mL）（NDC 54274-001-01）
存储
POSIMIR小瓶应在20°C至25°C（68°F至77°F）的受控室温下存储，允许的温度范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。[请参见USP控制的室温]。小瓶应避免光线直射，并保留在纸箱中直至使用。
处理方式
•请勿使用任何含有颗粒物的溶液。
•请勿高压灭菌。
•请勿稀释。
•以适当的方式丢弃所有未使用的部分。
NDC 容器 尺寸 数量
NDC 54274-001-01 单剂量小瓶 5毫升 10小瓶 注：本品属麻醉药管制品，不供个人或病人使用，仅供研究单位。
完整说明资料附件： https://www.posimir.com/application/files/2916/1228/3607/POSIMIR_Prescribing_Information.pdf
--------------------------------------------------------- DURECT Corporation Announces U.S. FDA Approval of POSIMIR For Post-Surgical Pain Reduction for up to 72 Hours Following Arthroscopic Subacromial Decompression
U.S. Food and Drug Administration (FDA) has approved POSIMIR(bupivacaine solution)for infiltration use in adults for administration into the subacromial space under direct arthroscopic visualization to produce post-surgical analgesia for up to 72 hours following arthroscopic subacromial decompression.
About POSIMIR
POSIMIR(bupivacaine solution)for infiltration use is a novel and proprietary product that combines the strength of 660mg of bupivacaine base with the innovative SABER(R) platform technology, enabling continuous sustained delivery of a non-opioid local analgesic over 3 days in adults. POSIMIR contains more bupivacaine than any other approved single-dose sustained-release bupivacaine product. At the end of surgery, POSIMIR is administered into the subacromial space under direct arthroscopic visualization, where it continuously releases bupivacaine for 72 hours or more. DURECT is in discussions with potential partners regarding the licensing of commercialization rights to POSIMIR, for which DURECT holds worldwide rights.
