部份中文利鲁唑处方资料(仅供参考) 商品名:Riluzole Tablets 英文名:Riluzole 中文名:利鲁唑片 生产商:赛诺菲制药 药品简介 Rilutek(Riluzole,利鲁唑片)是唯一运动神经元疾病治疗药,谷氨酸盐拮抗剂。用于肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。 リルテック錠50 治疗类别名称 肌萎缩侧索硬化用剤 批准日期:1995年12月 商標名 Riluzole Tablets 一般名 リルゾール(Riluzole) 化学名 2-Amino-6-(trifluoromethoxy)benzothiazole 分子式 C8H5F3N2OS 分子量 234.20 構造式 性 状 本产品为晶体细小的黄色粉白色。 产物N,N-二甲基甲酰胺,是在甲醇或乙腈,乙醇(95)或在水中易溶于乙醚,极微溶于非常可溶的。 本产品可溶于0.1mol/L的盐酸试液。 此产品不溶于稀氢氧化钠TS。 熔点 117〜120℃ 药效药理 1. 薬理作用 (1)与ALS病理学相关测试 1)在使用培养的大鼠皮质神经元在体外研究中,利鲁唑已显示抑制神经元细胞死亡,由于暴露于脑脊液ALS患者。 2)如家族性ALS的致病基因中的一个,在超氧化物歧化酶(SOD1)突变也已确定。转基因小鼠过量表达突变人类SOD1基因的利鲁唑延长生存。 (2)神经细胞保护作用 1)在使用培养的大鼠脊髓运动神经元,利鲁唑抑制神经元细胞死亡由谷氨酸和谷氨酸摄取抑制剂在体外研究 2)在使用大鼠海马切片的体外研究,通过利鲁唑NMDA(N-甲基-D-天门冬氨酸)或兴奋性氨基酸受体激动剂的电压门控的Na+通道激动剂的藜芦碱抑制神经元细胞死亡。 2. 作用机序 本剤的作用机制尚未完全阐明,各种体外,在体内,谷氨酸释放的抑制作用,兴奋性氨基酸受体的非竞争性抑制,抑制电压门控Na+通道的一个测试具有同等的效果,可以认为它们是单独或合并来表达神经细胞保护作用。 适应病症 治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS) 肌萎缩侧索硬化症的疾病活动进步抑制(ALS) 用法与用量 成人,用于口服给药的每日2次(早,晚餐前),1日剂量为100mg(主剂2片)。 包装规格 片剂 28片[14片剂(PTP)×2] 56粒[14片剂(PTP)×4] 赛诺菲公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件: http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190011F1021_1_15/