部份中文他克莫司处方资料（仅供参考）
英文名：Tacrolimus Hydrate
商标名：Prograf Granules
中文名：他克莫司颗粒
生产商：安斯泰来制药
药品简介
Tacrolimus（Prograf, FK506，他克莫司）是一种钙调神经磷酸酶抑制剂免疫抑制剂，与其他免疫抑制剂联合使用，用于预防异基因肝、肾或心脏移植患者的器官排斥反应及重症肌无力。 
プログラフ顆粒0.2mg/プログラフ顆粒1mg
药物类别名称
免疫抑制剂
批准日期：2001年7月
商標名
Prograf Granules 0.2mg
Prograf Granules 1mg
一般的名称
タクロリムス水和物（Tacrolimus Hydrate）
化学名
(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,19-Dihydroxy-3-{(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl}-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(prop-2-en-1-yl)-15,19-epoxy-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone monohydrate
分子式
C44H69NO12・H2O
分子量
822.03
性状
他克莫司水合物是白色晶体或结晶性粉末。极易溶于甲醇或乙醇（99.5），极易溶于N，N-二甲基甲酰胺或乙醇（95），几乎不溶于水。
化学结构式
熔点
130〜133°摄氏度
分配系数
1000以上（1-辛醇/水系统）
药效药理
作用机理
他克莫司抑制钙调神经磷酸酶，钙调神经磷酸酶是一种重要的酶，可通过来自T细胞受体等的信号转导来增强免疫力，因此具有抑制细胞因子产生和伴随免疫抑制作用的作用。
体外作用
它不仅抑制通过T细胞刺激从T细胞产生白介素（IL）-2和干扰素（IFN）-γ，而且抑制肿瘤坏死因子α，IL-1β，IL-6等。
对免疫系统以外的骨髓细胞的增殖的抑制作用较弱，对免疫系统的细胞具有选择性。
对移植的影响
它可以在原位肝移植模型（食蟹猴，狗，大鼠）中抑制移植器官排斥，并延长生存时间。
它具有结扎狗的门静脉，促进大鼠再生肝脏，恢复细胞萎缩以及增加分裂细胞数量的作用。
在移植物抗宿主病模型（小鼠，大鼠）中，它可以抑制移植物抗宿主反应并延长生存期。
它可以抑制肾脏移植模型（狒狒，狗，大鼠），心脏移植模型（大鼠），肺移植模型（狗）和胰腺移植模型（狗）中的移植器官排斥，并延长生存期。
对重症肌无力的影响
在重症肌无力模型（大鼠）中，它抑制抗乙酰胆碱受体抗体的产生，并提高自发微终板电位的振幅。
适应症
在以下器官移植中抑制排斥反应
肾脏移植，肝脏移植，心脏移植，肺移植，胰腺移植，小肠移植
骨髓移植中排斥反应和移植物抗宿主病的抑制
重症肌无力
用法与用量
肾脏移植
通常，从移植前2天开始每天口服两次0.15mg/kg他克莫司。在术后早期，他克莫司每天口服两次，每次0.15毫克，然后逐渐减少剂量。维持剂量是每天一次0.06mg/kg，每天口服两次是标准的，但是剂量可以根据症状进行调整。
肝移植
通常，每天两次，每天一次口服0.15mg/kg他克莫司。此后，逐渐降低剂量，标准每日维持剂量为0.10mg/kg，但可以根据症状进行调整。
心脏移植
通常，在初始阶段每天口服两次0.03至0.15mg/kg他克莫司。当发生排斥反应后开始给药时，他克莫司通常每天两次口服0.075至0.15mg/kg。此后，应根据症状调整剂量，在达到稳定状态后，应逐渐减少剂量以保持有效最小剂量。
肺移植
通常，初始阶段每天口服两次0.05至0.15mg/kg他克莫司。此后，应根据症状调整剂量，在达到稳定状态后，应逐渐减少剂量以保持有效最小剂量。
胰腺移植
通常，每天两次，每天一次口服0.15mg/kg他克莫司。之后，逐渐减少剂量并保持有效最小剂量。
小肠移植
通常，每天两次，每天一次口服0.15mg/kg他克莫司。之后，逐渐减少剂量并保持有效最小剂量。
骨髓移植
通常，从移植前1天开始每天口服两次0.06mg/kg他克莫司。在移植开始时，他克莫司将以每天0.06mg/ kg的剂量口服两次，然后逐渐减少剂量。在移植物抗宿主病发作后开始给药时，通常每天两次口服他克莫司0.15mg/kg。剂量可以根据症状进行调整。
由于口服时该药物的吸收不是恒定的，并且取决于患者而有个体差异，因此在血液浓度高时的副作用和在血液浓度低时的排斥和移植物抗宿主病是为防止发作，请根据患者情况测量血药浓度，并根据谷液血药浓度调整剂量。特别是，在移植后或刚开始给药后，需要经常测量血液浓度。请注意，如果血液浓度长期超过20ng/mL，则更可能发生副作用。
重症肌无力
通常，对于成年人，晚餐后每天口服一次3mg他克莫司。
包装规格
颗粒
0.2mg：50包
1mg：50包
制造业销售
安斯泰来制药制药公司
注：以上中文资料不够完整，使用时请以原原处为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999014D1022_3_28/