新药Tlando（testosterone undecanoate）是一种首个获美国食品药品监督管理局（FDA）批准口服形式的睾酮替代疗法，用于患有性腺机能减退症的成年人，这种情况的特征是体内睾酮激素缺乏或缺乏。
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了Tlando（testosterone undecanoate，十一酸睾酮），Tlando是一种用于睾酮替代疗法（“TRT”）的口服治疗，适用于与成年男性缺乏或缺乏内源性睾酮或性腺机能减退相关的病症。
男性性腺功能减退症，也称为睾酮缺乏症，是一种内分泌疾病，身体无法产生足够的激素。性腺机能减退是男性人群的常见疾病，老年男性、肥胖男性和2型糖尿病男性的患病率较高。据估计，大约35%的45岁以上男性和30-50% 的肥胖或2型糖尿病男性患有性腺机能减退。性腺机能减退可以用睾酮替代疗法治疗。
批准日期：2022年3月30日 公司：Antares Pharma,Inc.
TLANDO（十一酸睾酮[testosterone undecanoate]）胶囊，用于口服，CIII
美国最初批准：1953
警告：血压升高
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• TLANDO可导致血压(BP)升高，从而增加主要不良心血管事件(MACE)的风险，包括非致命性心肌梗塞、非致命性中风和心血管死亡。
• 在开始TLANDO之前，考虑患者的基线心血管风险并确保血压得到充分控制。
• 定期监测和治疗新发高血压或原有高血压的恶化，并重新评估TLANDO在治疗中出现心血管危险因素或心血管疾病的患者的益处是否超过其风险。
• 由于存在这种风险，TLANDO仅用于治疗与结构性或遗传性病因相关的性腺功能减退症的男性。
作用机制
内源性雄激素，包括睾酮和二氢睾酮(DHT)，负责正常男性性器官的生长发育和第二性征的维持。 这些影响包括前列腺、精囊、阴茎和阴囊的生长和成熟； 面部毛发、阴毛、胸毛和腋毛等男性毛发分布的发育； 喉部扩大，声带增厚，身体肌肉组织和脂肪分布的改变。
男性性腺功能减退症是一种由睾酮分泌不足引起的临床综合征，主要有两个病因。 原发性性腺功能减退症是由性腺缺陷引起的，例如克氏综合征或Leydig细胞发育不全，而继发性性腺功能减退症是下丘脑（或垂体）无法产生足够的促性腺激素（FSH，LH）。
适应症和用法
TLANDO是一种雄激素，适用于与内源性睾酮缺乏或缺乏相关的病症的成年男性睾酮替代疗法。
使用限制
• TLANDO在18岁以下男性中的安全性和有效性尚未成立。
剂量和给药
• 在开始TLANDO之前，通过确保至少连续两天在早晨测量血清睾酮浓度并且这些血清睾酮浓度低于正常范围来确认性腺功能减退症的诊断。
• 推荐剂量为225毫克，每日两次，随餐服用。
• 开始TLANDO后监测血清睾酮以确定是否应继续或停止TLANDO。
剂型和规格
胶囊：112.5mg。
禁忌症
• 乳腺癌或已知或疑似前列腺癌。
• 怀孕的妇女。睾酮可能对胎儿造成伤害。
• 对TLANDO或其任何成分过敏。
• 与结构或遗传无关的性腺机能减退状况。
警告和注意事项
• 红细胞增多症：在开始TLANDO后的第一年大约每3个月监测一次血细胞比容，然后在治疗期间每6个月监测一次。必要时停止TLANDO。
• 良性前列腺增生(BPH) 恶化和前列腺癌的潜在风险：监测良性前列腺增生(BPH)患者的BPH体征和症状是否恶化。评估患者用于前列腺癌，包括在开始和雄激素治疗期间监测前列腺特异性抗原(PSA)。
• 静脉血栓栓塞症(VTE)：在使用睾酮产品的患者中报告了静脉血栓栓塞症，包括深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)。如果怀疑VTE，则停止TLANDO并开始适当的检查和管理。
• 滥用睾酮和监测血清睾酮：如果睾酮的使用剂量高于批准适应症的推荐剂量并与其他合成代谢雄激素类固醇联合使用是怀疑，检查血清睾酮浓度。
• 对精子发生的潜在不利影响：TLANDO可能导致无精子症。
• 水肿：有或没有充血性心力衰竭(CHF)的水肿可能发生在有心脏、肾脏或肝脏疾病的患者身上。停止TLANDO并开始适当的检查。
• 睡眠呼吸暂停：TLANDO可能会加重有危险因素的人的睡眠呼吸暂停。
• 脂质变化：睾酮可能会影响血清脂质谱。
监视器
患者血脂浓度；如有必要，调整降脂药物的剂量或停用TLANDO。
• 催乳素增加：在开始 TLANDO之前和开始TLANDO后3至4个月监测血清催乳素水平。如果血清催乳素水平仍然升高，请终止TLANDO。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥2%）：血催乳素升高、高血压、血细胞比容增加、上呼吸道感染、体重增加、头痛和肌肉骨骼疼痛。
要报告疑似不良反应，请致电1-855-287-7476联系Antares或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
• 胰岛素：在糖尿病患者中，与TLANDO同时使用可能会降低血糖和胰岛素需求。
• 口服抗凝剂：与TLANDO同时使用可能会导致抗凝剂活性发生变化。经常监测国际标准化比率和凝血酶原时间。
• 皮质类固醇：与TLANDO同时使用可能导致体液潴留增加。谨慎使用，尤其是患有心脏、肾脏或肝脏疾病的患者。
• 可能还会增加血压的药物：与TLANDO合用可能导致血压进一步升高。
在特定人群中使用
老年患者：接受雄激素治疗的老年患者也可能存在BPH和高血压症状和体征恶化的风险。
包装提供/储存和处理
用于口服给药的 TLANDO 胶囊含有112.5毫克十一酸睾酮。胶囊有一个白色不透明的主体，上面印有黑色墨水的“112”和一个灰色的不透明帽，带有一个无色带。
TLANDO胶囊装在HDPE瓶中，带有箔衬里和儿童防护盖。
每瓶120粒胶囊：NDC 54436-112-20。
储存于 20ºC至25°C（68ºF至77°F）；允许偏移至15ºC至 30°C（59ºF至86°F）。[见美国药典受控室温]。
通过回收选项处理未使用的TLANDO。如果回收选项不可用，请遵循FDAwww.fda.gov/drugdisposal 上的说明。
注：仅供专业人士参考，不供临床使用！
请参阅随附的TLANDO完整处方信息：
1）：https://www.fda.gov/media/110672/download
2）：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/208088s000lbl.pdf