近日，首个鼻用睾酮凝胶Natesto（testosterone gel）获美国FDA批准，用于成年男性与内源性睾酮缺失相关疾病的替代治疗。
Natesto（testosterone gel，睾酮凝胶）是一种雄激素，主要用来治疗先天或后天的原发性或低促性腺素性功能减退症，可通过鼻部涂药器自我给药，给药过程只需几秒，可最大限度地减少妇女或儿童二次接触睾丸激素的风险。
Natesto是首个、也是目前唯一的睾酮鼻用凝胶制剂，它采用计量泵的形式，每个泵内含有5.5mg睾酮。推荐每次使用的睾酮剂量是11mg，因此每次使用2个泵（一个鼻孔一个），一日三次，每日的睾酮使用剂量是33mg。
批准日期：2014年05月30日 公司：Acerus Pharmaceuticals
Natesto（睾酮[testosterone]）鼻凝胶 CIII
最初批准：1953
最近的主要变化
警告和注意事项：10/2016
作用机制
内源性雄激素，包括睾酮和双氢睾酮(DHT)，负责男性性器官的正常生长和发育以及维持第二性征。 这些影响包括前列腺、精囊、阴茎和阴囊的生长和成熟；男性毛发分布的发育，如面部、阴毛、胸部和腋毛；喉部增大、声带增厚、身体肌肉组织改变和脂肪分布。睾酮和DHT是第二性征正常发育所必需的。
男性性腺机能减退症是一种由睾酮分泌不足引起的临床综合征，有两种主要病因。原发性性腺机能减退是由性腺缺陷引起的，例如Klinefelter综合征或Leydig细胞发育不全，而继发性性腺机能减退是下丘脑（或垂体）无法产生足够的促性腺激素（FSH、LH）。
适应症和用法
Natesto是一种雄激素，适用于男性的替代疗法，用于治疗与内源性睾酮缺乏或缺乏相关的病症：
原发性性腺机能减退（先天性或后天性）。
低促性腺激素性性腺功能减退症（先天性或后天性）。
使用限制：
Natesto在“年龄相关性腺机能减退”男性中的安全性和有效性尚未确定。
Natesto在18岁以下男性中的安全性和有效性尚未确定。
剂量和给药
在开始Natesto之前，通过确保在至少两天的早晨测量血清睾酮并且这些浓度低于正常范围来确认性腺机能减退的诊断。
Natesto的推荐剂量是11毫克睾酮（2次泵驱动，每个鼻孔1次），每天鼻内施用3次。
应定期检查血清总睾酮浓度，从开始使用Natesto治疗一个月后开始。如果总睾酮浓度持续超过 1050ng/dL，则应停止Natesto治疗。如果总睾酮浓度始终低于300ng/dL，则应考虑替代治疗。
不推荐与除拟交感神经减充血剂（例如羟甲唑啉）以外的经鼻给药的药物一起使用。
剂型和规格
Natesto鼻凝胶可作为计量泵使用。一次泵驱动可提供5.5毫克睾酮。
禁忌症
患有乳腺癌或已知或疑似前列腺癌的男性。
孕妇或哺乳期妇女。睾酮可能对胎儿造成伤害。
警告和注意事项
鼻部不良反应：指导患者报告任何鼻部症状或体征。
不推荐用于患有慢性鼻部疾病或鼻部解剖结构改变的患者。
监测良性前列腺增生 (BPH) 患者是否提及 BPH 的体征和症状。
静脉血栓栓塞 (VTE)，包括深静脉血栓形成 (DVT) 和肺栓塞 (PE) 在使用睾酮产品的患者中已有报道。评估具有与 DVT 或 PE 一致的体征或症状的患者。
一些上市后研究表明，使用睾酮替代疗法会增加心肌梗塞和中风的风险。
睾酮一直受到滥用，通常剂量高于批准适应症的推荐剂量，并与其他合成代谢雄激素类固醇联合使用。
妇女和儿童不应使用Natesto。
雄激素的外源性给药可能导致无精子症。
伴有或不伴有充血性心力衰竭 (CHF) 的水肿可能是既往存在心脏、肾脏或肝脏疾病的患者的并发症。
有危险因素的人可能会发生睡眠呼吸暂停。
定期监测前列腺特异性抗原 (PSA)、血细胞比容和脂质浓度。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥3%）是：PSA升高、头痛、流鼻涕、鼻衄、鼻部不适、鼻咽炎、支气管炎、上呼吸道感染、鼻窦炎和鼻痂。
要报告可疑的不良反应，请致电1-833-698-3786联系Acerus Pharmaceuticals Corporation，或致电 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
雄激素可能会降低血糖，因此可能会降低糖尿病患者对胰岛素的需求。
使用雄激素可能会看到抗凝活性的变化。建议对服用华法林的患者更频繁地监测国际标准化比值 (INR)和凝血酶原时间。
使用睾酮和皮质类固醇可能会导致液体潴留增加。谨慎使用，尤其是患有心脏、肾脏或肝脏疾病的患者。
在特定人群中使用
使用Natesto评估心血管疾病和前列腺癌潜在风险的老年患者的长期安全性数据不足。
包装供应/储存和处理
供应
Natesto（睾酮）鼻凝胶可作为计量泵使用，其中包含11克凝胶，以60次计量泵驱动分配。一次泵驱动可在0.122克凝胶中提供5.5毫克睾酮。
贮存
将 Natesto放在儿童接触不到的地方。
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内进行短途旅行。请参阅USP控制室温。
处理和处置
使用过的Natesto分配器应以防止儿童或宠物意外接触的方式丢弃在家庭垃圾中。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=dea6bed1-eaca-11e3-ac10-0800200c9a66
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The first nasal testosterone gel, Natsto(testosterone gel),was approved by the US FDA for the replacement treatment of diseases related to endogenous testosterone deficiency in adult men.
Natesto(testosterone gel, testosterone gel)is an androgen, mainly used to treat congenital or acquired primary or hypogonadotropic hypogonadism. It can be self-administered through a nasal applicator. The administration process It only takes a few seconds.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
NDC 42667-5511-1
CIII
Natesto® (testosterone) nasal gel
5.5mg of testosterone per actuation*
Each actuation delivers 0.122 g of gel.
Multi-dose pump capable of
dispensing 60 metered pump actuations.
For intranasal use only.
Warning: This package is not child resistant. Keep out of reach of children.Total Contents: 11g/dispenser.
Marketed by:
Acerus Pharmaceuticals Corporation.