部份中文盐酸利帕舒地尔水合物/酒石酸布里莫尼定处方资料（仅供参考）
英文名：Ripasudil Hydrochloride Hydrate/Brimonidine Tartrate
商品名：GLA-Alpha Combination ophthalmic solution
中文名：盐酸利帕舒地尔/酒石酸布里莫尼定配合点眼液
生产商：兴和株式会社
药品简介
新药GLA-Alpha是世界上第一款的新配合滴眼剂，含有活性成分GLANATEC眼液（Rho激酶抑制剂盐酸利帕舒地尔水合物）和α-2肾上腺素能受体激动剂（酒石酸布里莫尼定）的固定组合，各种青光眼、高眼压症治疗。
グラアルファ配合点眼液
药效分类名称
Rho激酶抑制剂/α2致动药物制剂
－青光眼、高眼压治疗剂－
批准日期：2022年9月
欧文商標名
GLA-Alpha Combination ophthalmic solution
盐酸利帕舒地尔水合物
一般的名称
リパスジル塩酸塩水和物
（Ripasudil Hydrochloride Hydrate）
化学名
4-Fluoro-5-｛［（2S）-2-methyl-1,4-diazepan-1-yl］sulfonyl｝isoquinoline monohydrochloride dihydrate
分子式
C15H18FN3O2S・HCl・2H2O
分子量
395.88
性状
白色～黄白色粉末。易溶于二甲基亚砜，易溶于水，难溶于乙醇（99.5）。
化学構造式
融点
約255℃（分解）
分配係数（log P）
-2.33（pH2）、-2.13（pH4）、-1.25（pH6）、-0.155（pH8）、0.812（pH10）、1.16（pH12）
［1-オクタノール/Britton-Robinson緩衝液（25±1℃）］
酒石酸布里莫尼定
一般的名称
ブリモニジン酒石酸塩
（Brimonidine Tartrate）
化学名
5-Bromo-N-（4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl）quinoxalin-6-amine mono-（2R,3R）-tartrate
分子式
C11H10BrN5・C4H6O6
分子量
442.22
性状
白色、微黄色或微褐色粉末。易溶于水，极难溶于乙醇（99.5），几乎不溶于甲苯。
化学構造式
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
盐酸利培地尔水合物
作为脂联素的眼压下降作用的机制，提出了基于Rho激酶抑制作用的通过纤维柱带-舒雷姆管的主流通路的房水流出促进。
（1）利帕斯地尔对作为Rho激酶的同源形式的人ROCK-1和ROCK-2显示出选择性的抑制作用（in vitro）。
（2）对家兔单次滴眼0.4%利帕斯地尔滴眼液时，房水流出率与基础剂给药组相比显著增加。另一方面，对葡萄膜巩膜流量及房地产水量没有影响。
布里莫尼定酒石酸盐
布里莫尼辛波α2通过启动肾上腺素受体，抑制睫状体上皮的房水生，进而促进从葡萄膜巩膜流出路的房水流出，显示眼压下降作用。
（1）布里莫尼津α1肾上腺素受体α2选择性地激活肾上腺素受体。
（2）在对高眼压症患者的单眼滴眼0.2%布里莫尼定酒石酸盐滴眼液的试验（氟光度法）中，确认到抑制房水产以及促进房地产水流出路的房水流出7）（外国人数据）。
眼压下降作用
在兔子的单眼上单次滴眼本制剂时，观察到眼压下降作用，与0.4%利帕斯地尔滴眼液及0.1%布里莫尼定酒石酸盐滴眼液并用滴眼时无显著差异。
适应症
在以下疾病中，如果其他青光眼治疗药物效果不佳：
青光眼、高眼压症
用法与用量
一次滴一滴，一天滴两次眼。
包装
塑料滴眼瓶：
5mL×5支，5mL×10支，5mL×30条
制造商和分销商
兴和株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319826Q1020_1_01/