近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准口服S1P受体调节剂Zeposia（ozanimod）上市，用于治疗成人中重度活动性溃疡性结肠炎（UC）。 Zeposia是一种口服药物，每天服用一次，该药是唯一被批准具有以下特征的鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂：在RMS患者启动治疗时，无需进行基因测试、无需基于标签的首次剂量观察。由于可能发生心率短暂下降和房室传导延迟，因此应采用上滴定法达到Zeposia的维持剂量。 溃疡性结肠炎（UC）是一种慢性炎症性肠病（IBD），其特征是长期的异常免疫应答，导致在结肠或直肠的粘膜中产生持久的炎症和溃疡。症状包括血便、严重腹泻和频繁腹痛。溃疡性结肠炎对患者的健康相关生活质量有重大影响，包括身体功能、社会和情绪健康以及工作能力。许多患者对目前可用的治疗应答不足或根本无应答。 批准日期：20201年05月27日 公司：百时美施贵宝 Zeposia（盐酸奥扎莫德[ozanimod]）胶囊，口服 美国首次批准：2020年 最近的重大变化 剂量和给药：2024年6月 警告和注意事项：2024年6月 警告和注意事项：8/2024 作用机制 Ozanimod是一种鞘氨醇1-磷酸（S1P）受体调节剂，与S1P受体1和5具有高亲和力。Ozanimod阻断淋巴细胞从淋巴结排出的能力，减少外周血中的淋巴细胞数量。Ozanimod对S1P2、S1P3和S1P4的活性很小或没有活性。奥扎尼莫在多发性硬化症和溃疡性结肠炎中发挥治疗作用的机制尚不清楚，但可能涉及减少淋巴细胞迁移到中枢神经系统和恩替尼。 适应症和用法 ZEPOSIA是一种鞘氨醇1-磷酸受体调节剂，适用于治疗： •成人多发性硬化症（MS）的复发形式，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发性进展性疾病。 •成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）。 剂量和给药 •在启动ZEPOSIA之前，需要进行评估。 •治疗开始时需要滴定。 •建议的维持剂量为0.92mg，每日口服一次。 •轻度或中度肝损伤患者（Child-Pugh A级或B级）的推荐维持剂量为0.92mg，每隔一天一次。 •如果在治疗的前两周内漏服了一剂，请重新开始使用滴定方案。如果在治疗的前两周后漏服了一剂，请按计划继续治疗。 剂型和强度 胶囊：0.23毫克，0.46毫克，0.92毫克奥扎尼莫。 禁忌症 •在过去6个月内，经历过心肌梗死、不稳定型心绞痛、中风、短暂性脑缺血发作、需要住院治疗的失代偿性心力衰竭或III级或IV级心力衰竭。 •存在Mobitz II型二度或三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征或窦房传导阻滞，除非患者有功能正常的起搏器。 •严重未经治疗的睡眠呼吸暂停。 •同时使用单胺氧化酶抑制剂。 警告和注意事项 •感染：ZEPOSIA可能会增加感染的风险。在开始治疗前进行全血细胞计数（CBC）。在治疗期间和停药后3个月内监测感染情况。活动性感染患者不要开始服用ZEPOSIA。 •进行性多灶性白质脑病（PML）：在出现提示PML的第一个体征或症状时，停止服用ZEPOSIA。 •缓慢心律失常和房室传导延迟：ZEPOSIA可能导致心率短暂下降；治疗需要滴定。在开始ZEPOSIA之前，检查心电图（ECG）以评估是否存在先前的心脏传导异常。考虑为传导异常或与其他降低心率的药物同时使用进行心脏病学咨询。 •肝损伤：在开始治疗前和治疗期间定期获得肝酶结果。如果有证据表明没有其他原因的肝损伤，请停止治疗。 •胎儿风险：有生育能力的女性应在治疗期间和停止ZEPOSIA后3个月内使用有效的避孕措施。 •血压升高：在治疗期间监测血压。 •呼吸系统影响：可能导致肺功能下降。如果有临床指征，评估肺功能（如肺活量测定）。 •黄斑水肿：增加黄斑水肿的风险。在ZEPOSIA治疗开始时，对眼底（包括黄斑）进行基线评估。在治疗期间和视力发生变化时，定期对眼底（包括黄斑）进行评估。 如果黄斑水肿发展，考虑停用ZEPOSIA。糖尿病和葡萄膜炎会增加风险。 •皮肤恶性肿瘤：建议在开始治疗前或治疗后不久进行皮肤检查，并在治疗后定期进行皮肤检查。应评估可疑的皮肤病变。 不良反应 最常见的不良反应（发生率≥4%）是： •多发性硬化症：上呼吸道感染、肝转氨酶升高、直立性低血压、尿路感染、背痛和高血压。 •溃疡性结肠炎：肝脏检查增加、上呼吸道感染和头痛。 如需报告疑似不良反应，请致电1-800-721-5072联系百时美施贵宝，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 •疫苗接种：在ZEPOSIA治疗期间和治疗后3个月内避免使用减毒活疫苗。 •有关临床重要药物相互作用的列表，请参阅完整的处方信息。 在特定人群中使用 肝损伤：不建议用于严重肝损伤（Child-Pugh C级）。 包装供应/储存和处理 供应 ZEPOSIA胶囊的剂量规格如下： •0.23mg ozanimod：浅灰色不透明主体/浅灰色不透明盖子，盖子上印有黑色墨水“OZA”，主体上印有“0.23mg” •0.46mg ozanimod：浅灰色不透明主体/橙色不透明盖子，盖子上印有黑色墨水“OZA”，主体上印有“0.46mg” •0.92mg ozanimod：橙色不透明主体/橙色不透明盖子，盖子上印有黑色墨水“OZA”，主体上印有“0.92mg”胶囊的规格和包装配置如下： 软件包配置 胶囊强度 NDC编号 30瓶 0.92毫克奥扎尼莫 59572-820-30 7天起始套餐 7粒胶囊起始包，含： （4）0.23毫克奥扎尼莫 59572-810-07 胶囊和 （3）0.46毫克奥扎尼莫德胶囊。 起始套件（7天 37胶囊启动套件 59572-890-91 起始包装，0.92 包括：一个7粒胶囊的起始包，内含： 毫克30支瓶装） （4）0.23毫克奥扎尼莫胶囊和 59572-890-07 （3）0.46毫克奥扎尼莫德胶囊和一瓶含： （30）0.92mg奥扎尼莫德胶囊 59572-890-30 起始套件 28胶囊起始套件 59572-890-28 （7天起始包装0 包括： .92毫克21粒瓶装）一个7粒胶囊的启动包，内含： 59572-890-07
（4） 0.23毫克奥扎尼莫胶囊和 （3） 0.46mg奥扎尼莫胶囊和 瓶含：（21）0.92毫克奥扎尼莫胶囊 59572-890-21 保管部 储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。 请参阅随附ZEPOSIA的完整处方信息： https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/209899s011s012lbl.pdf
